ТЕКСАМЕН-Л™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Tenoxicam

АТ код: M01AC02

Форма випуску: Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій по 20 мг у флаконах № 1 у комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій) по 2 мл у ампулах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить теноксикаму 20 мг

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію гідроксид, трометамол, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію едетат

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання:  Ревматоїдний артрит; неспецифічний інфекційний поліартрит; подагричний артрит;
 артроз; остеоартроз; остеохондроз;
 анкілоспондиліт;
 ішіалгія; люмбаго;
 при гострих захворюваннях кістково-м`язової системи  травми, розтягнення зв’язок; ушкодження м`яких тканин, міозит;
 тендиніт, бурсит.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5888/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕКСАМЕН -ЛТМ (TEКSAMEN-L)

 

Склад:

діюча речовина: tenoxicam;

1 флакон містить теноксикаму 20 мг;                                                            

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію гідроксид, трометамол, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію едетат;

1 ампула з розчинником містить 2 мл води для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні препарати. Оксиками. Код АТС М01А С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

− Ревматоїдний артрит; неспецифічний інфекційний поліартрит; подагричний артрит;

− артроз; остеоартроз; остеохондроз;

− анкілоспондиліт;

− ішіалгія; люмбаго;

− при гострих захворюваннях кістково-м`язової системи − травми, розтягнення зв’язок; ушкодження м`яких тканин, міозит;

− тендиніт, бурсит.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до теноксикаму, до допоміжних речовин препарату або до інших нестероїдних протизапальних препаратів (симптоми бронхіальної астми, риніт, ангіоневротичні набряки або кропив'янка). Ерозивно-виразкові ураження травного тракту, вказівки в анамнезі на ерозивно-виразкові ураження травного тракту, гастрити тяжкого ступеня або на шлунково-кишкові кровотечі, виражені порушення функції печінки, печінкова або ниркова недостатність, серцева недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим внутрішньом`язово та внутрішньовенно.

Тексамен-Л™ застосовують переважно у перші 5-7 днів лікування. Для подальшої терапії призначають Тексамен™ для перорального застосування (таблетки). Середня терапевтична добова доза Тексамену-Л™ становить 20 мг. При гострих нападах артриту призначають           40 мг 1 раз на добу протягом перших 2-х днів, потім − 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При досягненні позитивного ефекту дозу можна зменшити до 10 мг на добу, протягом              7 днів. Перед застосуванням вміст флакона необхідно розчинити у 2 мл води для ін'єкції. Тексамен-Л™ слід вводити глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно. Стандартний курс лікування становить 7 днів. При тяжких активних захворюваннях кістково-м`язової системи курс  лікування  препаратом  Тексамен-Л™  може  становити  до

14 днів.

Пацієнти літнього віку: призначають низькі дози по 10-20 мг, контролюючи можливі шлунково-кишкові кровотечі протягом 4 тижнів після початку терапії. Тексамен-Л™ слід застосовувати з обережністю через більш низьку толерантність до побічних ефектів та наявність порушень функції печінки, нирок, серцево-судинної системи.

Пацієнти з порушенням функцій нирок та печінки:

 

 

Слід бути обережним при низьких концентраціях альбуміну (наприклад при нефротичному синдромі) або при високій концентрації білірубіну у плазмі крові, оскільки теноксикам зв’язується з білками плазми крові у високому співвідношенні.

У пацієнтів з недостатністю функції печінки недостатньо даних для рекомендації щодо дозування препарату Тексамен-Л™.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції класифіковані за частотою їх виникнення з використанням таких критеріїв: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Найчастіше проявляються побічні ефекти з боку травного тракту − ерозивно-виразкові ураження травного тракту, у тому числі ульцерогенна дія.

З боку травного тракту: дуже часто − нудота, блювання, діарея, запор, печія, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, епігастральний дистрес, гематимезис, метеоризм, виразкові стоматити, шлунково-кишкові геморагії, гастрит; рідко − пептичні виразки або шлунково-кишкові кровотечі.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: рідко − порушення функції печінки, гепатити, жовтяниця, можливе підвищення у крові рівня трансаміназ.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко − тромбоцитопенія; тромбоцитопенічна пурпура; нейтропенія; агранулоцитоз; апластична анемія та гемолітична анемія; зниження рівня гемоглобіну, не пов'язане з кровотечами; лейкопенія; еозинофілія.

З боку обміну речовин: рідко – гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: рідко – збудження, неврит зорового нерва, парастезії, депресії, нервозність, галюцинації (сплутаність свідомості), сонливість або безсоння, порушення сну, шум у вухах, нездужання, слабкість, підвищена втомлюваність; дуже рідко – головний біль, запаморочення.

З боку органів зору: рідко – подразнення та набряк очей, затуманення зору.

Не було випадків порушень зору, виявлених при дослідженні за допомогою щілинної лампи або офтальмоскопа.

З боку серцево-судинної системи: рідко − набряки, диспное, тахікардія, відчуття серцебиття. Можливий розвиток серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, асоційовані з лікуванням не стероїдними протизапальними препаратами (НПЗП). Особам літнього віку з серцевими функціональними порушеннями слід застосовувати обережно, оскільки збільшення набряків може призвести до застійної серцевої недостатності.

НПЗП (при високих дозах і тривалому застосуванні) можуть підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

Порушення з боку нирок на сечевидільної системи: рідко – нефротоксичність, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості: рідко – неспецифічні алергічні реакції, анафілактичні реакції, реактивність дихальних шляхів, що включає бронхіальну астму, бронхоспазм або диспное; шкірні порушення – висипання, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (включаючи токсичний епідермальний некроліз, мультиформну еритему та ексфоліативний дерматит), можливі алопеція, фотосенсибілізація.

При виникненні будь-якої з побічних реакцій лікування слід припинити. Побічні реакції можуть бути мінімізовані при застосуванні низьких ефективних доз протягом коротшого часу.

 

Передозування.

Не було повідомлень про серйозні випадки передозування теноксикамом. У разі необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Симптоми передозування: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея, біль або неприємні відчуття в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, втрата орієнтації, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, слабкість, іноді судоми. Можливі активна ниркова або печінкова недостатність при тяжких отруєннях.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні дані щодо безпеки застосування теноксикаму у період вагітності. Хоча не було продемонстровано тератогенного ефекту при токсикологічних дослідженнях на тваринах, слід уникати застосовувати НПЗП вагітним.

Відомо про вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода (передчасного закриття ductus arteriosus), тому застосувати їх у III триместрі вагітності протипоказано.

При вагітності можливе подовження терміну вагітності, затримка родів і слабка родова діяльність (внаслідок зниження синтезу простагландинів), тенденції до посилення кровотечі у матері та дитини. НПЗП можна застосовувати у період перших двох триместрів вагітності або під час пологів лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

На період лікування препаратом слід припинити годування груддю. В обмеженій кількості досліджень допускається, що НПЗП можуть проникати у грудне молоко у дуже низьких концентраціях, їх вплив на немовлят при грудному годуванні невідомий.

 

Діти.

Відсутні дані щодо безпеки застосування теноксикаму дітям, тому його не слід призначати цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

При застосуванні Тексамену-Л™ потрібно слідкувати за функцією травного тракту. При виявленні перших ознак ульцерогенезу або шлунково-кишкової кровотечі препарат необхідно негайно відмінити. З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції нирок, проводити постійний моніторинг при посиленні ниркової недостатності, застосуванні діуретиків та нефротоксичних препаратів, збільшенні азоту сечовини крові, креатиніну сироватки, маси тіла, при діабетичній нефропатії, периферійних набряках у пацієнтів літнього віку, застійній серцевій недостатності, гіповолемії. З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки, при низькій концентрації альбуміну у плазмі крові, наприклад при нефротичному синдромі або при високій концентрації білірубіну. Якщо на фоні застосування Тексамену-Л™ спостерігається значне підвищення трансаміназ, що зберігається у процесі терапії, препарат необхідно відмінити. Тексамен-Л™ може затримувати іони калію, літію, а також рідину. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг вказаних захворювань. Відповідного контролю вимагають пацієнти з вказівками в анамнезі на середню та/або тяжку серцеву недостатність з появою набряків при проведенні терапії нестероїдними протизапальними препаратами. Теноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі, що слід враховувати при оперативних втручаннях і при визначені часу кровотечі. Пацієнти, яким перорально призначають антикоагулянти або гіпоглікемічні препарати, повинні бути під ретельним контролем, і препарат не слід застосовувати, якщо проведення моніторингу неможливе.

Пацієнти літнього віку: Тексамен-Л™, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, слід застосовувати з обережністю через більш низьку толерантність до побічних ефектів, ніж у молодших пацієнтів. Вони частіше можуть отримувати супутні препарати або мати порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили. Але, враховуючи побічні реакції препарату з боку нервової системи та органів зору, не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Терапевтичні дози теноксикаму не мають фармакокінетичної взаємодії з антацидами, циметидіном, пероральними антикоагулянтами або гіпоглікемічними засобами; проте він може посилювати ефект таких антикоагулянтів як кумарин та варфарин.

Пробенецид: посилює елімінацію теноксикаму.

Серцеві глікозиди: не повідомлялося про взаємодію з дигоксином, нестероїдні протизапальні препарати можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати індекс гломерулярної фільтрації та збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Діуретики: нестероїдні протизапальні препарати здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину та зменшувати натрійуретичну дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг указаних захворювань.

Літій: рекомендується постійний контроль. При прийомі препаратів літію можливі прояви інтоксикації літієм як результат зниження його елімінації.

Метотрексат: можливі прояви інтоксикації метотрексатом як результат зниження його елімінації.

Циклоспорин: зростає ризик нефротоксичності.

Міфепристон: нестероїдні  протизапальні препарати не слід застосовувати протягом           8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗП здатні знижувати ефект міфепристону.

Інші анальгетики: слід уникати одночасного прийому двох або більше нестероїдних протизапальних препаратів у зв`язку з посиленням ризику розвитку кровотечі та виразок травного тракту.

Саліцилати: небажано приймати Тексамен-Л™ одночасно з саліцилатами, що конкурують з теноксикамом за місце зв`язування з білками, посилюючи його кліренс та розподілення. Одночасного застосування слід уникати через ризик збільшення побічних реакцій (особливо з боку травного тракту).

Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі у травному тракті.

Антикоагулянти: може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів. Особливо уважно слід контролювати ефект антикоагулянтів та пероральних гіпоклікемічних препаратів на початкових стадіях лікування теноксикамом.

Хінолонові антибіотики: при одночасному прийомі зростає ризик розвитку судом.

Антиагреганти та блокатори серотонінових рецепторів: посилюється ризик кровотечі у травному тракті.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Тексамен-Л™ − нестероїдний протизапальний препарат, дериват тієнотиазину класу оксикамів. Він чинить знеболювальну та протизапальну дію, має жарознижувальний ефект. В основі механізму дії лежить блокування активності циклооксигеназ, у результаті чого порушується метаболізм арахідонової кислоти, і, як наслідок, знижується синтез простагландинів та тромбоксанів.

Попереджає агрегацію тромбоцитів.

 

 

 

Фармакокінетика.  

Всмоктування. Швидко та повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність при внутрішньом`язовому та перорольному застосуванні подібні. Препарат на 99 % зв'язується з білками плазми крові, добре проникає у синовіальну рідину.

Розподіл. При внутрішньовенному введені теноксикаму по 20 мг його рівень у плазмі крові протягом 2 годин швидко зменшується, що пов`язано з процесом розподілу. Після цього короткого періоду не має різниці у концентрації його у плазмі крові при внутрішньовенному та пероральному застосуванні. Середнє значення розподілу у фазі рівноваги становить 10-12 л. При рекомендованому режимі застосування 20 мг щоденно встановлення рівноваги у концентрації у плазмі крові відбувається протягом 10-15 днів, не спостерігається ефекту кумуляції.

Виведення. Теноксикам повністю метаболізується в організмі. Приблизно 2/3 прийнятої дози в основному виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту                                  5-гідроксипіридилу, залишок − з жовчю в основному у вигляді глюкуронідних кон’югатів гідроксиметаболітів. Період напіввиведення становить 72 години. Загальний кліренс з плазми крові − 2 мл/хв.

Фармакокінетика теноксикаму має лінійний характер у дослідженому інтервалі доз від

10 до 100 мг.

Пацієнти літнього віку. Не було виявлено залежності фармакокінетичних властивостей.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок ліофілізований жовтого кольору.

 

Несумісність.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємкості.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій по 20 мг у флаконі, по

1 флакону з порошком у комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій) по 2 мл в ампулі, вкладені у касету для флаконів.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш./

Mustafa Nevzat Ilac Sanayii A.S.

 

Місцезнаходження.

Проспект Санай №13, Чабанчешме, Енібосна, Стамбул, Туреччина/