ПАРА-ТРАЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н, Україна

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02AX52

Форма випуску: Капсули № 10 (10х1), № 20 (10х2), № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 37,5 мг, парацетамолу 325 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;
оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104)

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Лікування помірного та сильного болю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5826/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПАРА-ТРАЛ®

(PARA-TRAL®)

 

Склад:

діючі речовини: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 37,5 мг, парацетамолу 325 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;

оболонка капсули: желатин,  титану  діоксид  (Е 171),  індигокармін  (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104).

 

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Трамадол, комбінації. Код АТС N02А Х52.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування помірного та сильного болю.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація; гостре отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, синдром Жильбера.

Спосіб застосування та дози.

Капсули Пара-Трал® застосовують під наглядом лікаря. Режим дозування і тривалість лікування визначає лікар залежно від інтенсивності больового синдрому і чутливості хворого. Не слід застосовувати препарат довше визначеного терміну лікування.

Для дорослих рекомендована початкова разова доза становить 1-2 таблетки, інтервал між прийомами – не менше 6 годин.

Максимальна добова доза – 8 таблеток (300 мг трамадолу і 2600 мг парацетамолу).

Застосовують препарат незалежно від прийому їжі, таблетки ковтати цілими (не можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною.

Хворим літнього віку (вік 75 років і більше), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, застосовують звичайні дози. Проте через уповільнене виведення інтервал між прийомами препарату може бути збільшений.

Хворим із тяжкими порушеннями функції нирок препарат не застосовують. Пацієнтам з порушеннями нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) інтервал між прийомами препарату слід подовжити до 12 годин. Оскільки трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізне застосування для підтримання аналгезуючої дії зазвичай не потребується.

Хворим із тяжкими порушеннями функції печінки препарат не застосовують. При помірних порушеннях функції печінки  слід збільшувати інтервал між прийомами препарату.

Побічні реакції.

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, набряк Квінке, екзантема, бульозні висипання, еритематозні висипання, анафілаксія, висипання на слизових оболонках, бронхоспазм (у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних засобів).

З боку шкіри: мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: підвищене потовиділення, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена втомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації руху, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи, тремор, астенія, дистонія, судоми, тривога, нічні жахи, безсоння.

З боку травного тракту: зміна апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор, діарея, утруднення при ковтанні, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), подразнення травного тракту (відчуття тяжкості у шлунку).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс, прискорене серцебиття, брадикардія, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, у деяких випадках – гіпоглікемічна кома.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі. При тривалому застосуванні у дозах, які значно перевищують рекомендовані, – нефротоксичність (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

З боку органів чуття: порушення зору, смаку, затуманення зору, мідріаз.

З боку дихальної системи: диспное, виникнення астми.

З боку системи крові: сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія. При тривалому застосуванні в дозах, які значно перевищують рекомендовані, – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Інші: порушення менструального циклу, втрата маси тіла, зниження м’язового тонусу, зміна настрою, активності, послаблення розумових здібностей, неконтрольовані рухи, рухова слабкість, зниження швидкості реакції.

Після застосування препарату можуть мати місце різні побічні ефекти (залежно від особливостей пацієнта і тривалості лікування). До таких побічних ефектів належать зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді – дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді – підвищення); зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття), мимовільне посмикування м’язів, порушення мовлення.

При тривалому застосуванні – розвиток лікарської залежності. При різкій відміні – синдром «відміни».

Передозування.

Симптоми: міоз, нудота, блювання, біль у шлунку, підвищена пітливість, блідість шкірних покривів, судоми, депресія дихального центру, апное, порушення свідомості, епілептоморфні напади, колапс, кома.

У тяжких випадках розвивається печінкова недостатність, енцефалопатія і коматозний стан.

Ураження печінки може виникнути у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад, неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-24 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та призвести до летального наслідку. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутися апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

При прийомі великих доз:

– з боку центральної нервової системи: запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації;

– з боку сечовидільної системи: нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз);

– з боку травного тракту: гепатонекроз.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Для надання швидкої медичної допомоги пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, поліфепану, підтримка функції серцево-судинної системи. При пригніченні дихання застосовується налоксон. Судоми можна усунути діазепамом. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

 

Діти.

Не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які перенесли черепно-мозкову травму, з підвищеним внутрішньочерепним тиском, зі схильністю до судомного синдрому, порушенням респіраторної функції, при одноразовому застосуванні психотропних та інших знеболювальних засобів центральної дії, засобів місцевої анестезії, пацієнтам із захворюванням жовчовивідних шляхів; вірусному гепатиті.

З особливою обережністю трамадол застосовують хворим, чутливим до опіоїдів.

Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватися при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг).

У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами або виникнення залежності, лікування трамадолом слід проводити тільки протягом короткого періоду і під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти (через наявність парацетамолу).

Не рекомендується для застосування при проведенні місцевої анестезії. Не застосовувати препарат при використанні малих доз наркозу. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або які мають схильність до епілептичних нападів, препарат можна застосовувати тільки за життєвими показаннями.

Пацієнтів слід поінформувати про необхідність додержання режиму дозування та небажаного одночасного застосування препаратів, що містять трамадол і парацетамол.

При тривалому неконтрольованому застосуванні можуть виникнути симптоми залежності: роздратованість, фобії, нервозність, порушення сну, психомоторна активність, тремор, дискомфорт у ділянці шлунка або кишечнику. У пацієнтів, схильних до зловживання препаратом або схильних до виникнення залежності, лікування має проводитися під ретельним наглядом лікаря протягом короткого періоду.

Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання. Епілептоформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при одночасному застосуванні лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

Можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічно до такого, як і при застосуванні інших опіоїдів; ці симптоми включають збудження, тривогу, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травного тракту. Інші симптоми спостерігаються у рідкісних випадках після відміни трамадолу, включаючи напади болю, тяжкий стан тривоги, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття навколишнього середовища, параноя).

Під час лікування препаратом заборонено вживати алкогольні напої.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з опіоїдними агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, оскільки аналгетичний ефект знижується внаслідок конкуруючої дії на рецептори і виникає ризик синдрому відміни.

При терапії препаратом разом з іншими лікарськими засобами, які мають пригнічувальний вплив на ЦНС (наприклад снодійні засоби або транквілізатори), а також при одночасному застосуванні з алкоголем побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути найбільш вираженими. Індуктори мікросомального окиснення (у тому числі карбамазепін) зменшують аналгетичний ефект і його тривалість. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Одночасне застосування із засобами, що знижують епілептичний поріг, наприклад селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками може збільшувати небезпеку виникнення судом. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність  мікросомальних  ферментів  печінки,  можуть  посилювати токсичний  вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Препарати, що інгібують CYP3A4, такі як кетоконазол і еритроміцин, можуть уповільнити метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і активного О-деметильованого метаболіту. Хінідин підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1-метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.

Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном. Препарат при прийманні протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Є окремі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, наприклад селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну. Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, збудження, гарячка, підвищена пітливість, атаксія, міоклонус, діарея. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів.

Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення INR (МНО) із сильною кровотечею і крововиливами у деяких хворих.

У невеликій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТ3 серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу у трамадолі для хворих із післяопераційним болем.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пара-Трал® – комбінований препарат, який містить дві активні речовини – трамадолу  гідрохлорид та парацетамол.

Трамадол – опіоїдний синтетичний аналгетик, чинить знеболювальну дію, є агоністом опіоїдних рецепторів. Чинить центральну дію і дію на спинний мозок, посилює дію седативних засобів. Активує опіоїдні рецептори на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи у головному мозку і травному тракті.

Парацетамол чинить знеболювальну та жарознижувальну дії. Блокує циклооксигеназу у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. Не спричиняє подразнення слизової оболонки шлунка і кишечнику, не виявляє впливу на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах. Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, у той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект. Синергізм аналгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

Фармакокінетика. Не досліджена.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 0 циліндричної форми з напівсферичними кінцями, корпус білого, кришечка зеленого кольору. Вміст капсули – гранульований порошок білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 1 або 2, або 5 блістерів у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження.