РИСПАКСОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Гріндекс", Латвія

Міжнародна непатентована назва: Risperidone

АТ код: N05AX08

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 4 мг № 20 (10х2), № 60 (10х6) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить рисперидону 4 мг

Допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: Опадрай АМБ Зелений 80W21165 (заліза оксид (Е 172), індигокармін (Е 132), лецитин сої, спирт полівініловий, хіноліновий жовтий (Е 104), тальк, титану діоксид (Е 171), ксантанова камедь), віск карнаубський

Фармакотерапевтична група: Нейролептики

Показання: - Гостра і хронічна шизофренія (включаючи перший епізод психозу) та інші психотичні стани із переважанням продуктивної (марення, галюцинації, ворожість, розлади мислення, підозрілість) та негативної (убогість мовлення, емоційна і соціальна відчуженість) симптоматики;
- афективні розлади при шизофренії (тривога, страх, депресія);
- поведінкові розлади у пацієнтів із деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- маніакальні епізоди при біполярних розладах;
- розлади поведінки у випадках, якщо агресивна або деструктивна поведінка (імпульсивність, аутоагресія) є провідною у клінічній картині хвороби.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5817/01/03



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РИСПАКСОЛ®

(RISPAXOL)

 

 

Склад:

діюча речовина: рисперидон (risperidone);

1 таблетка містить 2 мг або 4 мг рисперидону;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка:

таблетки 2 мг – Опадрай Оранжевий OY-8729 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104)), макрогол 6000, віск карнаубський;

таблетки 4 мг – Опадрай  АМБ  Зелений  80W21165  (заліза оксид (Е 172), індигокармін  (Е 132), лецитин сої, спирт полівініловий, хіноліновий жовтий (Е 104), тальк, титану діоксид (Е 171), ксантанова камедь), віск карнаубський.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05А Х08.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Гостра і хронічна шизофренія (включаючи перший епізод психозу) та інші психотичні стани із переважанням продуктивної (марення, галюцинації, ворожість, розлади мислення, підозрілість) та  негативної (убогість мовлення, емоційна і соціальна відчуженість) симптоматики;

- афективні розлади при шизофренії (тривога, страх, депресія);

- поведінкові розлади у пацієнтів із деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- маніакальні епізоди при біполярних розладах;

- розлади поведінки у випадках, якщо агресивна або деструктивна поведінка (імпульсивність, аутоагресія) є провідною у клінічній картині хвороби.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від  прийому їжі.

Шизофренія.
Перехід з терапії іншими антипсихотичними препаратами.

Під час лікування препаратом Риспаксол®  рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими антипсихотичними препаратами, якщо це клінічно виправдано; при цьому, якщо пацієнта переводять з терапії депо-препаратами, Риспаксол® слід застосовувати замість попередньої запланованої дози депо-препарату. Періодично слід оцінювати необхідність подовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Дорослі. Риспаксол® можна приймати 1 або 2 рази на добу. Лікування слід починати з 2 мг на добу. На 2-й день дозу можна збільшити до 4 мг на добу (у деяких випадках – більш поступово). Після цього дозу можна не змінювати або коригувати у разі необхідності. Для більшості пацієнтів дозу можна встановити у межах від 4 мг до 6 мг на добу, однак у випадку оптимальної відповідної реакції дозу можна зменшити.

Дози понад 10 мг на добу не чинять більш ефективного впливу, ніж менші дози, та можуть призводити до виникнення екстрапірамідних симптомів. Дози понад 10 мг на добу можна призначати в індивідуальних випадках, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує можливий ризик виникнення екстрапірамідних порушень.

Безпека прийому доз понад 16 мг на добу не встановлена, тому такі дози призначати не можна. Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, сумісно з Риспаксолом® можна застосовувати бензодіазепіни.
Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна коригувати, збільшуючи до 1-2 мг 2 рази на добу.

Підлітки. Рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу (зранку або ввечері). У разі необхідності дозу можна збільшити на 0,5-1 мг на добу не частіше, ніж через день до досягнення дози 3 мг на добу. Терапія ефективна у діапазоні доз від 1 до 6 мг на добу; застосування дози вище 6 мг на добу не вивчалося. Пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть застосовувати половину добової дози 2 рази на добу.

Досвід застосування препарату для лікування шизофренії у дітей до 13 років обмежений.

Поведінкові розлади у хворих із деменцією.

Початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу збільшують не частіше, ніж через день шляхом додавання по 0,25 мг 2 рази на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза по 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг   2 рази на добу. Після досягнення ефективної дози пацієнта можна перевести на одноразовий прийом на добу 1 мг препарату.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, тривале застосування препарату Риспаксол® необхідно періодично переглядати та коригувати протягом усієї терапії.

Біполярний розлад.

Дорослі. Рекомендована початкова доза препарату становить 2-3 мг 1 раз на добу. У разі необхідності цю дозу можна збільшувати на 1 мг на добу, але не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1-6 мг на добу.

Діти та підлітки. Рекомендована початкова доза - 0,5 мг на добу (зранку або ввечері). При необхідності дозу збільшують через день по 0,5-1 мг на добу до досягнення дози 2,5 мг на добу. Терапія ефективна у діапазоні доз від 0,5 до 6 мг на добу. Дози вище 6 мг на добу не вивчалися. Пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть застосовувати половину добової дози 2 рази на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, тривале застосування препарату Риспаксол® необхідно періодично переглядати та коригувати протягом усієї терапії.

Досвід застосування препарату Риспаксол® для лікування біполярних розладів у дітей віком до        10 років обмежений.

Асоціальні прояви та інші порушення поведінки.

Пацієнти з масою тіла понад 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу збільшують через день шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як для інших може бути необхідна більша доза (1,5 мг 1 раз на добу).

 

 

 

Пацієнти з масою тіла менше 50 мг. Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу збільшують через день шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу. Оптимальна доза для більшості пацієнтів становить 0,5 мг 1 раз на добу. Діапазон терапевтичних доз становить 0,25-0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, тривале застосування препарату Риспаксол® необхідно періодично переглядати та коригувати протягом усієї терапії.

Досвід застосування препарату дітям віком до 5 років обмежений.

Пацієнти із захворюваннями печінки або нирок. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг        2 рази на добу. У разі необхідності дозу збільшують через день з 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу. При лікуванні пацієнтів цієї групи Риспаксол® слід застосовувати з обережністю до отримання детальнішої інформації.

У разі необхідності призначення рисперидону у дозі 0,25 мг; 0,5 мг; 0,75 мг; 1,5 мг; 2,5 мг застосовують препарат у  необхідному дозуванні.

 

Побічні реакції.

Можливі такі побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: аномальна координація, безсоння, ажитація, тривога, нервозність, головний біль, в’ялість, сплутаність та втрата свідомості; манія, відсутність реакції на подразник, іноді – сонливість, підвищена втомлюваність, седація, летаргія, дизартрія, гіпестезія, ортостатичне запаморочення, розлади рівноваги, розлади мовлення, порушення концентрації уваги; рідко – екстрапірамідні симптоми (у т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м’язова ригідність, нестабільність вегетативних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК)), порушення терморегуляції, судомні напади, паркінсонізм, гіперсомнія, слинотеча, цереброваскулярні розлади, ішемія головного мозку, діабетична кома.

З боку травної системи: запор, діарея, диспепсія, нудота, блювання, біль та дискомфорт у животі, підвищення активності печінкових ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту, збільшення або зменшення маси тіла, нетримання калу, гастрит, припухлість губ, хейліт, аптіалізм, кишкова непрохідність, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, синусова тахікардія, атріовентикулярна блокада, блокада лівої та правої гілки пучка Гіса, гіперемія, фібриляція передсердь. На тлі терапії Риспаксолом® описано розвиток інсультів, в основному у хворих літнього віку зі сприятливими факторами.

Інтервал QT. Слід з обережністю застосовувати Риспаксол® пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, венозна тромбоемболія, анемія.

З боку дихальної системи: закладенність носа, диспное, синдром апное уві сні, носова кровотеча, синусит, кашель, ринорея, фаринголарингічний біль, легеневі застої, пневмонія, застійні явища у дихальних шляхах, свистяче дихання, дисфонія, вологі хрипи, набряк носової порожнини, гіпервентиляція.

З боку ендокринної системи: можливі галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, гіперпролактинемія; у поодиноких випадках – розвиток гіперглікемії або погіршення перебігу цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: дизурія, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі, полакіурія, енурез.

 

 

 

 

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: вагінальні виділення, збільшення молочних залоз, сексуальна дисфункція.

З боку імунної системи: гіперчутливість, риніт, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, сухість шкіри, гіперпігментація, гіперкератоз, еритема, акне, свербіж, лупа, себорея, фотосенсибілізація, зміни кольору шкіри, алопеція.

З боку кістково-м’язової системи: біль у спині, артралгія, біль у кінцівках, порушення постави, міалгія, біль у шиї, скутість суглобів, рабдоміоліз, м’язова слабкість.

З боку органів зору: порушення чіткості зору, кон’юнктивіт, очна гіперемія, виділення з очей, закочування очей, набряк повік, припухлість очей, кірка на краю повіки, сухість очей, сльозоточивість, фотофобія, глаукома, зниження гостроти зору.

З боку органів слуху: біль у вухах, дзвін у вухах.

З боку метаболізму: полідипсія, анорексія, діабетичний кетоацидоз, водна інтоксикація.

Інфекції та інвазії: назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, пневмонія, целюліт, грипоподібний синдром, інфекції вуха, інфекції ока, вірусні інфекції, локалізовані інфекції, тонзиліт, оніхомікоз, окародерматит.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, нездужання, дискомфорт, астенія, біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, в’ялість, гіпотермія, спрага, озноб, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату.

Лабораторні дослідження: збільшення рівня КФК крові, почастішання серцевого ритму, зниження температури тіла, збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину у крові, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня глюкози у крові, подовження інтервалу QT на кардіограмі (термін включає скоректоване подовження інтервалу QT на кардіограмі, анормальне подовження інтервалу QT на кардіограмі, синдром подовження інтервалу QT), зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів, зменшення кількості лейкоцитів.

 

Передозування.

Симптоматика: сонливість, прояви седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. У поодиноких випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У випадку гострого передозування слід оцінити можливість лікарської взаємодії кількох препаратів.

Лікування: необхідно припинити застосування препарату, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції. Показано промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму.
Специфічного антидоту немає, слід проводити відповідну симптоматичну терапію. При артеріальній гіпотензії та судинному колапсі слід вводити внутрішньовенно інфузійні розчини і/або застосовувати симптоматичні препарати. У випадку розвитку гострих екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторинг необхідно продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Безпека застосування рисперидону у період вагітності не вивчена. Тому застосування препарату можливе у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникають у грудне молоко. У разі необхідності застосування рисперидону слід припинити годування груддю.

 

 

 

 

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений.

Досвід застосування препарату для лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений.

Досвід застосування препарату для лікування асоціальних проявів та інших розладів поведінки у дітей віком до 5 років обмежений.

 

Особливості застосування.

При застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності:

- пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи (у тому числі при хронічній серцевій недостатності, перенесеному інфаркті міокарда, порушеннях провідності);

- пацієнтам з підвищеним ризиком венозної тромбоемболії;

- пацієнтам у разі зневоднення;

- пацієнтам із гіповолемією;

- пацієнтам із порушенням мозкового кровообігу;

- пацієнтам із хворобою Паркінсона;

- пацієнтам у разі наявності судом (у тому числі в анамнезі);

- пацієнтам із тяжкою нирковою або печінковою недостатністю;

- пацієнтам, які зловживають лікарськими засобами, або пацієнтам з медикаментозною залежністю;

- пацієнтам у станах, що сприяють розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);

- пацієнтам з пухлинами мозку;

- пацієнтам із кишковою непрохідністю;

- пацієнтам у випадках гострого передозування лікарськими засобами;

- пацієнтам із синдромом Рейє (оскільки протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів).

У пацієнтів літнього віку (від 67 років) з деменцією при лікуванні атипічними антипсихотичними засобами, включаючи Риспаксол®, спостерігався підвищений рівень розвитку цереброваскулярних небажаних реакцій (інсульт та транзиторна ішемічна атака), що призводять до летального наслідку, порівнянно з плацебо. Зазначено, що ризик збільшується в 1,6 - 1,7 раза.

У пацієнтів цієї групи, які застосовували Риспаксол® одночасно з фуросемідом, також спостерігався підвищений рівень летальності порівнянно з плацебо, що свідчить про необхідність особливої обережності при одночасному застосуванні обох препаратів. Інші діуретичні засоби при застосуванні з Риспаксолом® не спричинювали підвищення рівня летальності. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику та повинна ретельно контролюватися у пацієнтів з деменцією.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується у 2 рази зменшити як початкову дозу, так і подальше підвищення дози.

α-блокуюча активність. У зв’язку з α-адреноблокуючою дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у період початкового підбору дози.

Риспаксол® слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневоднюванні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу слід збільшувати поступово відповідно до рекомендацій (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні артеріальної гіпотензії слід розглянути питання щодо зниження дози.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми. При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, у т.ч. Риспаксолу®, відмічалося виникнення пізньої дискінезії. Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Риспаксол® рідше спричинює появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

 

 

Нейролептичний синдром. У випадку розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, м’язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушеннями свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази, необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Риспаксол®. Класичні нейролептики знижують поріг розвитку епілептичного нападу.

Гіперглікемія. У поодиноких випадках при застосуванні рисперидону спостерігається гіперглікемія або загострення наявного цукрового діабету. Пацієнти, хворі на цукровий діабет, або із ризиком розвитку цукрового діабету повинні перебувати під відповідним клінічним спостереженням, у тому числі проходити тест на глюкозу.

Хворим на епілепсією рекомендується призначати Риспаксол® з обережністю.

Слід з обережністю призначати Риспаксол® пацієнтам з хворобою Паркінсона у зв’язку з можливим погіршенням перебігу захворювання.

При відміні карбамазепіну й інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід зменшити.

Пацієнтам у період лікування рисперидоном необхідно рекомендувати утриматися від переїдання у зв’язку з можливістю збільшення маси тіла.

Інтервал QT. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із серцевою аритмією, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.

Хворим із підвищеною чутливістю до лактози необхідно враховувати вміст лактози  (145 мг у кожній таблетці, що містить 2 мг рисперидону; 290 мг у кожній таблетці, що містить 4 мг рисперидону). Пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не можна призначати цей препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З урахуванням того, що Риспаксол® впливає, у першу чергу, на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю сумісно з іншими препаратами центральної дії.

Риспаксол® зменшує ефективність леводопи та інших агоністов дофаміну.

Клозапін знижує кліренс рисперидону.

При одночасному застосуванні Риспаксолу®  та карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу препарату Риспаксол® слід переглянути та, у разі необхідності, зменшити.

При одночасному застосуванні із Риспаксолом®  фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону у плазмі крові, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

При одночасному застосуванні з Риспаксолом®  флуоксетин, піроксетин та 2D6-інгібітори печінкових ферментів можуть підвищувати концентрацію рисперидону у плазмі крові, однак меншою мірою, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції. На початку лікування або при відміні флуоксетину або піроксетину дозу препарату Риспаксол® слід відкоригувати.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію.

Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але тільки мінімально активну антипсихотичну фракцію.

Еритроміцин, інгібітори печінкових ферментів 3А4 не змінюють фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

 

 

Інгібітори холінестерази, галантамін та донезепіл, не впливають на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

При застосуванні Риспаксолу®  разом з іншими препаратами, що зв’язуються з білками плазми крові значною мірою, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми крові не спостерігається.

Антигіпертензивні препарати посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі прийому Риспаксолу®.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Риспаксол® з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Риспаксол® не проявляє клінічно значущого впливу на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату. Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Риспаксол®.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.
Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст. Він виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-HT2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з α1-адренорецепторами та, з меншою афінністю, з H1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування активний компонент препарату Риспаксол® - рисперидон - повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від одного до двох годин. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.
Рисперидон метаболізується цитохромом Р450 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму препарату Риспаксол® є N-дезалкілування.

Після  перорального  прийому  у  хворих з  психозами  період  напіввиведення становить приблизно  3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 діб. Концентрації рисперидону в плазмі крові пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном і α1-глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми крові становить 88 %, 9-гідроксирисперидону – 77 %.

Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % - з калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35-45 % прийнятої дози. Решту становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі і зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30 % у пацієнтів літнього віку та на 60 % - у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрацій рисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону в плазмі було збільшено на 35%.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та вільної активної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 2 мг – круглі двоопуклі таблетки з рискою з одного боку, вкриті оболонкою оранжевого кольору. На місці розламу білі;

таблетки 4 мг – круглі двоопуклі таблетки з рискою (на чотири частини) з одного боку, вкриті оболонкою зеленого кольору. На місці розламу білі.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 6 блістери у пачці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Гріндекс».

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505