СИБАЗОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Diazepam

АТ код: N05BA01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10 (5х2), № 100 (5х20) у блістерах у коробці, №10 у коробці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить діазепаму 5 мг

Допоміжні речовини: етанол 96%, пропіленгліколь, поліетиленоксид, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Транквілізатори

Показання: Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани, у тому числі алкогольні психози з явищами абстиненції; делірій; епілептичний статус, правець, м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, у тому числі при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті. Премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складних діагностичних процедурах; еклампсія при вагітності.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5794/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СИБАЗОН

(SIBASONE)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить діазепаму 5 мг;

допоміжні речовини: етанол 96%, пропіленгліколь, поліетиленоксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.  Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики.  Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05В A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани, у тому числі алкогольні психози з явищами абстиненції; делірій; епілептичний статус, правець, м’язові спазми  при нейродегенеративних захворюваннях, у тому числі при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті. Премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складних діагностичних процедурах; еклампсія при вагітності.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонетів препарату, гострий напад глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування), гостре отруєння алкоголем та седативними засобами, тяжка псевдопаралітична міастенія, епізоди апное під час сну, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, алкогольна або наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому), виражена хронічна гіперкапнія, закритокутова глаукома, міастенія, хронічні психози, інтоксикація алкоголем, психотропними засобами, шок, кома, тяжка печінкова недостатність, фобії та нав'язливі стани.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.

Призначають  внутрішньовенно  струйно повільно  (не  більше  1 мл/хв) або краплинно, або внутрішньом’язово глибоко. Швидкість внутрішньовенного введення препарату дітям -
0,5 мл розчину протягом 30 секунд. Для приготування інфузійного розчину 100 мг діазепаму (10 ампул Сибазону) розводять 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.

Разова доза, частота та тривалість застосування встановлюються індивідуально з урахуванням правила «мінімальної достатності». При невідкладних станах Сибазон рекомендують по можливості вводити внутрішньовенно. Разова доза – 10-20 мг залежно від віку та перебігу захворювання.

Гострі тривожно-фобічні та тривожно-депресивні стани.

Дорослим  призначають  внутрішньовенно  або  внутрішньом’язово  в  дозі  1-2 мл

(5 – 10 мг). За  необхідності препарат вводять  повторно в такій самій дозі через  3 – 4 години. При алкогольному  делірію початкова  доза становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно, потім 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через кожні 3 - 4 години до зникнення гострих симптомів. Можливе підтримуюче краплинне внутрішньовенне введення зі швидкістю 2,5 - 5 мг/год. Вища разова доза – 30 мг, вища добова доза – 70 мг.

Епілептичний статус.

Дорослим призначають по 1 – 2 мл (5 – 10 мг) внутрішньовенно повільно, при необхідності введення  можна  повторювати  через  кожні 10 - 15 хв до досягнення загальної дози 6 мл

(30 мг). Новонародженим (після 30 днів життя) і дітям віком до 5 років препарат призначають внутрішньовенно в дозі 0,04 - 0,1 мл/кг (0,2 - 0,5 мг/кг), при необхідності повторюють введення через 10 - 15 хв. Дітям віком від 5 років призначають 0,2 мл/кг
(1 мг/кг) внутрішньовенно, при необхідності повторюють через 5 - 15 хв. Вища разова доза для введення  дітям  віком до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, старше
5 років – 10 мг діазепаму.

М’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, травмах хребта.

Дорослим призначають 2 – 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньовенно повільно або внутрішньом’язо-во, новонародженим і дітям віком до 5 років – внутрішньовенно або внутрішньом’язово
0,2 - 0,4 мл (1 - 2 мг), дітям старше 5 років – 1 - 2 мл (5 - 10 мг). За необхідності ін’єкцію повторюють через 3 - 4 години з подальшим переходом на прийом препарату в формі таблеток. Вища разова доза для введення дітям віком до 5 років не повинна перевищувати
5 мг діазепаму, старше 5 років – 10 мг діазепаму.

Правець.

Початкова доза для дорослих становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно повільно або внутрішньом’язово, потім переходять на внутрішньовенне краплинне введення препарату зі швидкістю 5 - 15 мг/год.

М’язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт).

Призначають дорослим по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом’язово 1 - 2 рази до усунення гострих симптомів. Потім терапію подовжують препаратом у формі таблеток.

Анестезіологія, хірургія.

Для премедикації дорослим призначають 2 – 4 мл (10 – 20 мг) внутрішньом’язово увечері напередодні операції, 1 – 2 мл (5 – 10 мг) внутрішньом’язово або внутрішньовенно повільно за 30 – 60 хв до операції або безпосередньо перед  операцією. Після операції вводять 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом’язово. Для досягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних і хірургічних втручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи) дорослим вводять 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутрішньовенно повільно,

дітям – 0,2 – 0,4 мл/кг (1 – 2 мг/кг). Дозу встановлюють індивідуально: починають введення з 5 мг, потім додатково по 2,5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 секунд за реакцією пацієнта. При виникненні птозу введення препарату слід припинити.

Еклампсія при вагітності.

Призначають внутрішньовенно повільно 1 – 2 мл (5 – 10 мг), при необхідності надалі вводять внутрішньовенно краплинно (до 100 мг/добу).

 

Побічні реакції.

Тривале застосування препарату, навіть у терапевтичних дозах, може призвести до фізичної та психічної залежності. Раптове припинення лікування препаратом після тривалого його застосування призводить до виникнення синдрому відміни.

При внутрішньовенному введенні можливі гикавка, при швидкому внутрішньовенному введенні – подразнення судинної стінки і розвиток тромбофлебіту. З метою зменшення місцевих реакцій препарат слід вводити у крупні вени ділянки ліктьового згину. Необхідно уникати екстравазального потрапляння лікарського засобу.

Внутрішньом'язове введення може викликати підвищення активності креатинфосфокінази. Внутрішньом'язове введення може спричинити біль, почервоніння та спорадичну чутливість у місці введення.

Загальні порушення та ураження в місці введення. Втома, загальна слабкість, сонливість, в’ялість, запаморочення, головний біль, уповільнене мовлення, сплутаність свідомості, м'язова слабкість, рухова загальмованість, дезорієнтація, атаксія, порушення акомодації, погіршення настрою, зниження уваги, підвищений ризик падінь і переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів літнього віку; флебіт, флеботромбоз.

З боку серцево-судинної системи. Артеріальна гіпотензія, пригнічення кровообігу (після швидкого внутрішньовенного введення препарату), порушення серцевого ритму, серцева недостатність, брадикардія, прискорене серцебиття, в окремих випадках – зупинка серця, ортостатичний колапс.

З боку дихальної системи. Апное, зниження частоти дихання, диспное, пригнічення дихальної системи (після швидкого внутрішньовенного введення препарату), дихальна недостатність.

З боку нервової системи. Неспокій, збудження, дезорієнтація, порушення зору (диплопія або нечіткість зіру), сонливість і м'язова слабкість, зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тремор, антероградна амнезія, атаксія, запаморочення, головний біль, каталепсія, астенія, гіпорефлексія, сплутаність свідомості, вертиго, підвищення або зниження лібідо.

З боку психіки. Фізична і психічна залежність, зниження емоційних реакцій, депресія, порушення мовлення (зокрема дизартрія), дратівливість, агресивність, марення, напади люті, нічні кошмари, галюцинації (деякі – сексуального характеру), психози, порушення поведінки, делірій і напади судом, схильність до самогубства.

З боку травного тракту. Нудота, ксеростомія або надмірне слиновиділення, відрижка, гикавка, запор, втрата апетиту, коліки, сухість у роті.

Зміни лабораторних показників. Підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази.

З боку сечовидільної системи. Нетримання або затримка сечі (спастична ішурія).

Інші. Алергічні реакції у вигляді гіперемії шкіри, шкірних висипань і свербежу, бронхоспазм, ларингоспазм, анафілактичний шок.

З боку опорно-рухової системи. Біль у суглобах.

З боку кровотворної системи. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, жовтяниця.

У разі появи цих симптомів слід припинити застосування препарату.

Спостерігалися зловживання лікарськими засобами з групи бензодіазепінів.

 

Передозування.

Симптоми. Різка загальмованість, надмірна сонливість, глибокий тривалий сон, ністагм, апное, пригнічення серцево-дихальної системи, парадоксальне збудження, брадикардія, знижена реакція на больові подразнення, порушення координації рухів, дизартрія, виражене зниження артеріального тиску, ригідність або клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, короткочасне порушення свідомості, що переходить у кому, можливий летальний наслідок.

Лікування. За необхідності проводять симптоматичну терапію. Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія неефективні. Специфічний антидот флумазеніл (внутрішньовенно) – конкурентний антагоніст бензодіазепінових рецепторів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують у період вагітності. Діазепам проникає у грудне молоко, тому за необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю. Якщо препарат призначають жінкам репродуктивного віку, вони мають повідомити лікаря про припинення лікування,  якщо вони завагітніли або підозрюють, що вагітні.

 

Діти.  Застосування Сибазону дітям віком до 2 років можливе, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Оскільки препарат містить етанол 96 %, з обережністю призначати дітям.

 

Особливості застосування.

При лікуванні пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю і хронічними хворобами печінки необхідно застосовувати зменшені дози препарату.

Пацієнтам із дисфункцією нирок немає потреби зменшувати дозу препарату, оскільки період напіввиведення діазепаму при цьому не змінюється.

При тривожно-фобічних або тривожно-депресивних станах не рекомендується застосовувати Сибазон як монотерапію, враховуючи можливі спроби самогубства.

Через кілька годин після застосування препарату може виникнути амнезія. З метою зменшення ризику амнезії хворим треба забезпечити умови для безперервного сну від 7 до 8 годин.

Під час лікування бензодіазепінами може розвинутися залежність. Великий ризик виникнення наркоманії у пацієнтів, які лікувалися тривалий час і (або) застосовували великі дози, особливо у пацієнтів, схильних до зловживання спиртними напоями або лікарськими засобами.  Після виникнення фізичної залежності від бензодіазепінів припинення  застосування препарату може призвести до синдрому відміни: головний та м'язовий біль, фобія, підвищена тривожність, збудження, напруженість, руховий неспокій, сплутаність свідомості і дратівливість.

У тяжких випадках – дереалізація (розлад сприйняття навколишнього світу), деперсоналізація, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичному контакту, галюцинації або епілептичні напади. Можуть з'явитися втрата відчуття реальності або втрата свідомості, парестезія, світлобоязнь, підвищена чутливість до звуків і дотиків, галюцинації або судомні напади. При тривалому внутрішньовенному застосуванні препарату не слід раптово припиняти лікування, необхідно поступово зменшувати дозу.

Відновлення симптомів безсоння і тривоги. Різке припинення лікування діазепамом може спровокувати виникнення феномену рикошету, який проявляється загостренням стану з подальшою швидкою редукцією симптомів (зміни настрою, тривога або порушення сну, неспокій). Щоб запобігти виникненню феномену рикошету/синдрому відміни, рекомендується поступове зниження дози препарату.

Тривалість лікування. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою залежно від показань, але не повинна перевищувати при безсонні 4 тижнів, станах тривоги – 8-12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози препарату. Тривалість лікування збільшують тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Пацієнтів слід проінформувати про початок і тривалість лікування і пояснити поступове зменшення дози. Крім того, пацієнта слід попередити про можливе виникнення абстинентного синдрому для зниження стану неспокою, особливо при припиненні терапії препаратом. У разі застосування бензодіазепінів із короткою тривалістю дії симптоми синдрому відміни можуть виникнути між прийомами препарату, особливо якщо доза висока. Через ризик розвитку абстинентного синдрому не рекомендується при лікуванні змінювати бензодіазепіни з короткою тривалістю дії.

Амнезія. Слід мати на увазі, що бензодіазепіни можуть спричиняти антероградну амнезію. Антероградна амнезія може проявлятися при застосуванні терапевтичних доз, ризик зростає при прийомі більш високих доз. Амнестичні ефекти можуть бути пов'язані з неадекватною поведінкою.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнтам  літнього віку та ослабленим хворим необхідне зниження дози. У зв'язку з міорелаксуючим ефектом існує ризик падінь і переломів у  пацієнтів цієї групи. Бензодіазепіни можуть затримувати психологічне одужання пацієнтів від симптомокомплексу, спричиненого тяжкою втратою близької людини.

Особливо обережно слід вводити внутрішньовенно Сибазон при лікуванні пацієнтів літнього віку, які перебувають у тяжкому стані, та пацієнтів із серцевою або дихальною недостатністю, враховуючи  можливість появи апное і (або) зупинки серця. Одночасне застосування діазепаму з барбітуратами, алкоголем або іншими речовинами з депресивною дією на центральну нервову систему підвищує ризик циркуляторної депресії або пригнічення дихального центру до апное. У таких випадках слід забезпечити наявність набору для реанімації, включаючи обладнання для штучної вентиляції легень.

1 мл препарату містить 100 мг етанолу, що слід враховувати при  призначенні Сибазону дітям і дорослим пацієнтам з групи ризику (пацієнти із захворюванням печінки або хворі на епілепсію).

Препарат не застосовують особам, залежним від алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Сибазон може знижувати швидкість рухових і психічних реакцій, тому в день застосування препарату не слід керувати транспортними засобами і працювати з механізмами. У разі недостатнього сну і вживання алкоголю під час лікування вірогідність порушення уваги збільшується.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Сибазону з нейролептиками, антидепресантами, седативними, снодійними, аналгетичними, анестезуючими засобами, наркотиками і етанолом можливе посилення пригнічувального впливу на центральну нервову систему. Сибазон потенціює ефекти гіпотензивних засобів. Одночасний прийом циметидину, омепразолу, пероральних контрацептивів і протитуберкульозних засобів знижує швидкість біотрансформації діазепаму, підвищуючи його концентрацію в крові і збільшуючи період напіввиведення. Теофілін, рифампіцин, карбамазепін, кофеїн послаблюють ефекти Сибазону.

При одночасному застосуванні з опіатними знеболювальними може посилюватися ейфорія, що може прискорювати виникнення психічної залежності.

При поєднанні лікарських засобів з депресивною дією на центральну нервову систему, введених парентерально, з внутрішньовенно введенням діазепаму, може спостерігатися тяжке пригнічення дихального центру і порушення серцево-судинної системи. Хворі літнього віку потребують особливого нагляду.

При одночасному застосуванні препарату з протиепілептичними засобами посилюються побічні дії та токсичність, особливо при застосуванні лікарських засобів із групи гідантоїнів або барбітуратів і складних препаратів, що містять ці речовини.

Лікарські засоби, що пригнічують функцію печінки (наприклад циметидин, флуоксетидин і омепразол), зменшують кліренс бензодіазепінів, що може посилювати дію бензодіазепінів.

Лікарські засоби, що стимулюють функцію печінки (наприклад рифампіцин), можуть підвищувати кліренс бензодіазепінів, що може послаблювати дію бензодіазепінів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сибазон – транквілізатор бензодіазепінового ряду. Чинить  анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію, підвищує поріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції.

Механізм дії зумовлений взаємодією з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гама-аміномасляної кислоти в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Сприяє відкриттю каналів для входу іонів хлору в цитоплазматичній мембрані, викликає ії гіперполяризацію і гальмування міжнейронної передачі  у відповідних відділах центральної нервової системи.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення препарат абсорбується неповністю і нерівномірно, максимальна концентрація досягається через 60 хв. Після внутрішньовенного введення у дорослих максимальна концентрація досягається через 15 хв і залежить від дози. Швидко розподіляється в тканинах органів, передусім в головному мозку і печінці, проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр, виділяється також у грудне молоко.

Біотрансформується в печінці з утворенням активних метаболітів: N-диметилдіазепаму

(50 %), темазепаму, оксазепаму. N-диметилдіазепам кумулює в головному мозку, забезпечуючи тривалу і виражену протисудомну дію. Гідроксильовані і диметильовані метаболіти діазепаму зв'язуються з глюкуроновою кислотою і жовчними кислотами, виводяться в основному нирками. Діазепам належить до транквілізаторів тривалої дії, період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становит 32 години, період напіввиведення N-диметилдіазепаму – 50 - 100 г., повний нирковий кліренс – 20 - 33 мл/хв.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з жовтувато-зеленим відтінком рідина.

 

Несумісність. Не допускається змішування в одному шприці або крапельниці розчину Сибазону з іншими препаратами через можливість його адсорбції на стінках, необхідно уникати попадання Сибазону в артерію та екстравазальний простір.

 

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 5  оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  В ампулах по 2 мл; по 5 ампул у блістері; по 2 або 20 блістерів в коробці або по 10 ампул у коробці з перегородками з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».