МЕТАДИКТ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Methadone

АТ код: N07BC02

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 50 (10х5), № 100 (10х10) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить метадону гідрохлориду 10 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, цукор пресований, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Як компонент комплексної замісної терапії при лікуванні опіатної залежності у програмах швидкої детоксикації або при довготривалій підтримуючій терапії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5776/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТАДИКTÒ

(METHADDICTÒ)

 

Склад:

діюча речовина: метадону гідрохлорид;

1 таблетка містить метадону гідрохлориду 10 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, цукор пресований, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему. Засоби, що застосовуються при опіатній залежності. Код АТС N07В С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Як компонент комплексної замісної терапії при лікуванні опіатної залежності у програмах швидкої детоксикації або при довготривалій підтримуючій терапії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; препарат не слід призначати одночасно з інгібіторами моноамінооксидази В (МАО-В) та раніше, ніж через       2 тижні після припинення лікування ними; наявність протипоказань щодо застосування опіоїдів, наприклад, хворим із дихальною недостатністю (при відсутності устаткування для реанімації), хворим на гостру бронхіальну астму або з гіперкапнією; наявність або підозра на кишкову непрохідність; застосування при діареї, асоційованій з псевдомембранозним колітом, або якщо діарея виникла внаслідок отруєння до повного виведення токсичних речовин з травного тракту; застосування хворим з підвищеним внутрішньочерепним тиском, травмами голови;  лікування наркоманів, залежних від слабких опіатів (петидин, кодеїн).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують тільки у спеціалізованих закладах. Хворі, які приймають Метадикт®, мають перебувати під ретельним наглядом лікаря і одержувати належну психологічну і соціальну підтримку.

Початкове дозування для короткочасної детоксикації

Доза підбирається з урахуванням індивідуальної клінічної картини та суб’єктивного самопочуття кожного пацієнта залежно від інтенсивності симптомів синдрому відміни. Загальним принципом є поступове коригування дози для встановлення мінімально достатньої підтримуючої дози.

Таблетки можна ділити за розподільчими рисками на 2 (таблетки по 10 мг) або 4 (таблетки по      40 мг) частини.

На початку терапії середня  добова доза становить 20 мг метадону гідрохлориду для пацієнтів з невизначеним або невідомим порогом наркотичної залежності та 40 мг метадону гідрохлориду для пацієнтів з відомим порогом наркотичної залежності та тривалим терміном вживання наркотиків. У виняткових випадках початкову  добову дозу можна  підвищити до 100 мг.

Першу дозу пацієнт має прийняти вранці. В окремих випадках для запобігання синдрому відміни можливе призначення додаткової  кількості препарату увечері першого дня. У будь-якому випадку доза завжди повинна бути достатньою для того, щоб симптоми синдрому відміни не перевищували прийнятного рівня.

При наявності таких симптомів дозу слід поступово підвищувати на 10-20 мг. Максимальна добова доза для дорослих становить 120 мг на добу.

Пацієнтам необхідно пам`ятати, що препарат діє протягом тривалого часу, оскільки метадон накопичується у тканинах.

Зміна виду терапії

При переведенні пацієнта з левометадону на метадону гідрохлорид  розрахунок дози проводиться із урахуванням співвідношення 1:2 (левометадон:метадону гідрохлорид), тобто 5 мг левометадону за ефективністю відповідає 10 мг  метадону гідрохлориду.  У деяких випадках така заміна може потребувати додаткового коригування  дози останнього.

Підтримуюча терапія

При проведенні підтримуючого лікування препарат слід титрувати до дози, при якій опіоїдні симптоми не проявляються протягом 24 годин, знижується потреба у наркотику, блокуються або послаблюються ейфоричні ефекти опіоїдів, а також коли пацієнт  не чутливий до седативної дії метадону. У більшості випадків клінічна стабільність досягається при добовій дозі 80-120 мг.

Відміна терапії після періоду  підтримуючого лікування

Відміну замісної терапії слід проводити повільно, з поступовим зменшенням добової дози протягом кількох тижнів або місяців. Існують суттєві відмінності у схемах зменшення дози метадону для пацієнтів,  які обрали відміну терапії метадоном під медичним наглядом. Загалом підтверджено,  що знижувати дозу слід  менш ніж на 10 %  від встановленої  підтримуючої дози і знижувати дозу потрібно через 10-14 днів. Пацієнта необхідно проінформувати про високий ризик проявів наркозалежності після припинення підтримуючого лікування метадоном.

Спосіб застосування та тривалість терапії

Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (1 склянка води).

Слід повідомити пацієнта, що пероральний прийом препарату є єдиним ефективним та безпечним способом його застосування.

Тривалість терапії залежить від успішності замісної терапії та суб’єктивного самопочуття пацієнта з урахуванням загальних принципів замісної терапії. Метою терапії є відмова пацієнта від застосування наркотиків. Тривалість терапії може коливатися від короткочасного курсу  (наприклад, у якості заміни наркотичних речовин на період перебування залежної від наркотиків особи у стаціонарі) до довгострокової терапії.

 

Побічні реакції.

Оцінка частоти виникнення побічних явищ здійснюється за наступною класифікацією: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко  (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко              (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними фактами).

На початку замісної терапії часто спостерігаються симптоми синдрому відміни, такі як тривожність, анорексія, спонтанні судомні нав’язливі рухи, «гусяча» шкіра, депресія, діарея, блювання, гарячка, позіхання, втрата ваги, нудота, чхання, розширення зіниць, дратівливість, ринорея,  фізичний біль, запаморочення, підвищене сльозовиділення, надмірна пітливість, кишкові спазми, тахікардія, тремор, занепокоєння, шлункові коліки, мимовільні посмикування м’язів, зміна ознобу на припливи жару. Частота та ступінь важкості побічних явищ поступово зменшуються протягом кількох тижнів.

З боку крові: нечасто – кровотеча, оборотна тромбоцитопенія, еозинофілія.

Психічні розлади: часто –  ейфорія, стан пригнічення, галюцинації, дисфорія, судомні напади.

З боку нервової системи: часто – сонливість, седативний ефект, сплутаність свідомості,  непритомність, порушення орієнтації, головний біль, втома, безсоння, збудження.

З боку органів чуття: часто –  порушення зору (дизопія).

З боку серцево-судинної системи: дуже часто – сильне серцебиття,  брадикардія, набряки; часто –  артеріальна та ортостатична гіпотензія, зупинка серця, порушення кровообігу, шок; нечасто – інверсія зубця Т, аритмія, екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння/фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, бігемінія, синкопе, кардіоміопатія, серцева недостатність, флебіт.

З боку респіраторної системи: часто – пригнічення дихання; нечасто –  зупинка дихання, набряк легень, погіршення перебігу бронхіальної астми.

З боку шлунково-кишкової системи: часто –  блювання, нудота, сухість у роті, запор, біль у животі, анорексія, глосит.

З боку гепатобіліарної системи: часто – спазм жовчовивідних шляхів.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто –  надмірна пітливість, кропив'янка, шкірні висипи, свербіж; нечасто –  почервоніння, припливи.

З боку сечостатевої  системи: часто – затримка та порушення сечовиділення, аменорея, зниження лібідо та/або потенції.

Інші: гіпокаліємія, гіпомагніємія, втрата або збільшення маси тіла, астенія, слабкість, розвиток толерантності, розвиток залежності такого ж типу, як і при застосуванні морфіну.

 

Передозування.

Ознаки і симптоми

Значне передозування метадону  характеризується пригніченням дихання (зниження частоти дихання та/або дихального об`єму, дихання Чейн-Стокса, ціаноз), сонливістю, що переходить у ступор або кому, максимальним звуженням зіниць, скелетно-м`язовою слабкістю, холодною і вологою шкірою, а іноді – брадикардією та артеріальною гіпотензією. У тяжких випадках можуть спостерігатися зупинка дихання, зупинка серця і навіть летальні наслідки.

Лікування

По-перше, потрібно приділити увагу відновленню дихальної функції шляхом застосування додаткової або штучної вентиляції легень. Якщо пацієнт отримав велику дозу метадону, необхідно ввести антагоністи опіоїдів для протидії потенційно летальному пригніченню дихального центру.  Однак лікар має пам`ятати, що дія метадону триває від 36 до 48 годин, тоді як антагоністи опіоїдів  діють   протягом   значно  коротшого періоду (1-3 години). Тому необхідно проводити постійний моніторинг стану пацієнта щодо виникнення рецидиву пригнічення дихання з можливим  повторним застосуванням антагоніста. Якщо діагноз вірний і пригнічення дихання зумовлене тільки передозуванням метадону, застосування інших стимуляторів дихання не рекомендується. Також можуть бути необхідні засоби, спрямовані на профілактику переохолодження організму та забезпечення належного об’єму циркулюючої рідини.

Опіоїдні антагоністи не можна призначати при відсутності клінічно значущої дихальної  або серцево-судинної недостатності. При наявності фізичної залежності від опіоїдів призначення звичайної дози антагоніста може прискорити гострий синдром відміни. Тяжкість цього синдрому залежатиме від ступеня фізичної залежності і дози призначеного антагоніста. У випадку вираженого пригнічення дихання у фізично залежних пацієнтів застосовувати антагоністи необхідно вкрай обережно, причому при титруванні застосовують дози антагоніста менші, ніж зазвичай прийняті.

Налоксон або налмефен можуть бути призначені внутрішньовенно для зняття ознак інтоксикації.  Через відносно короткий період напіврозпаду налоксону порівняно з метадоном можуть знадобитися повторні ін'єкції налоксону, доки стан пацієнта не стабілізується. Налоксон можна призначати як безперервну внутрішньовенну  інфузію.

Інгаляція киснем, інфузійна терапія, вазопресори та інші підтримуючі заходи слід застосовувати за показаннями.

При розвитку токсичних ефектів після перорального прийому промивання шлунка слід застосовувати тільки після введення антагоністів опіоїдів. Запобігання порушенню дихання шляхом інтубації особливо важливе і при застосуванні промивання шлунка, і перед введенням антагоністів (може бути спричинене блювання). При лікуванні передозування не слід застосовувати алкоголь, барбітурати, бемегрид, фенотіазини та скополамін.

Метадону гідрохлорид не піддається діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні контрольовані дослідження щодо безпечності застосування метадону у вагітних.

Діти, народжені у залежних від опіоїдів жінок, які застосовували метадон у період вагітності, мають менший зріст, вагу та/чи розмір голови, порівняно з нормою.

Діти, народжені від матерів, які перед пологами регулярно застосовували опіоїди, можуть бути фізично залежними. Симптоми відміни у новонароджених (дратівливість, надмірний плач, тремор, гіперактивні рефлекси, підвищена частота дихання, збільшення випорожнень, чхання, позіхання, блювання, гарячка) проявляються у перші дні після народження.

Метадон застосовують при вагітності тільки у тому випадку, коли очікувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода.

При проведенні замісної терапії у вагітних жінок не слід перевищувати максимальну добову дозу метадону 20 мг. Замісну терапію необхідно поступово відмінити перед пологами.

Метадон проходить через плаценту. Прийом препарату за 2-3 години до пологів може призвести до пригнічення дихання немовляти, особливо при застосуванні високих доз.

Годування груддю. Метадон проникає у грудне молоко. Через можливість розвитку серйозних побічних ефектів у немовлят слід припинити годування груддю або застосування препарату, враховуючи користь лікування  для матері.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Метадон застосовується лише для замісної терапії у пацієнтів з опіатною або іншою наркотичною залежністю за призначенням лікаря, кваліфікація якого відповідає вимогам для проведення такої терапії, оскільки прийом препарату у дозах, що застосовуються у замісній терапії, може призвести до тяжкої інтоксикації і навіть летального наслідку у пацієнтів, які не вживають наркотики.

Особлива обережність необхідна  при проведенні терапії

– пацієнтам із групи підвищеного ризику, які мають в анамнезі суїцидальні спроби із застосуванням наркотиків, особливо у комбінації із трициклічними антидепресантами, алкоголем та іншими речовинами, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС);

– при гострих захворюваннях органів черевної порожнини: застосування метадону, як і інших агоністів мю-рецепторів, може маскувати симптоми або клінічний перебіг гострих захворювань органів черевної порожнини.

Застереження при застосуванні

Особливо ретельний медичний моніторинг необхідний у таких випадках:

  – наявність стану пригніченої свідомості;

  – супутнє застосування інших лікарських засобів та речовин, які пригнічують діяльність ЦНС  або функцію дихання;

– підвищений внутрішньочерепний тиск;

– артеріальна гіпотензія, зумовлена гіповолемією;

– гіпертрофія простати передміхурової залози з неповним виведенням сечі;

– панкреатит;

– порушення функції жовчовивідних шляхів;

– обструктивні та запальні кишкові захворювання;

– наявність феохромоцитоми;

– гіпотиреоз;

  – порушення роботи дихального центру та функції дихання помірного або високого ступеня тяжкості;

– підтверджене або підозрюване подовження тривалості інтервалу QT або  порушення   електролітного балансу, особливо  із гіпокаліємією;

– клінічно значуща брадикардія;

  – застосування у супутній терапії антиаритмічних препаратів  класу I та III;

– при вагітності та в період годування груддю.

Серцева провідність. Застосування агоністів мю-опіатних рецепторів часто призводить до подовження  інтервалу  QT, що є причиною підвищення ризику розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). У  випадках, коли потенційна користь терапії із застосуванням метадону перевищує ризик розвитку тахікардії, перед початком терапії слід провести ЕКГ-обстеження з повтором через 2 тижні для визначення впливу метадону на показники інтервалу QT. Такий саме режим ЕКГ-обстежень рекомендований перед запланованим підвищенням  дози.

Препарат застосовують з обережністю хворим на ішемічну хворобу серця та при наявності у сімейному анамнезі летальних випадків від захворювань серця, а також при одночасному застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT.

Гіпотензивний ефект. Призначення метадону може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію у пацієнтів із порушеною здатністю підтримувати нормальний тиск крові (наприклад, тяжке об'ємне виснаження, одночасне застосування таких препаратів, як фенотіазіни або деякі анестетики).

Пригнічення дихання. Метадон слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів зі станами, що супроводжуються  гіпоксією, гіперкапнією або зниженим дихальним резервом, такими як астма, хронічне обструктивне захворювання легень або "легеневе серце", ожиріння тяжкого ступеня, синдром апное уві сні, мікседема, кіфосколіоз та пригнічення ЦНС або кома. У таких пацієнтів навіть звичайні терапевтичні дози метадону можуть знизити дихальний імпульс з одночасним підвищенням опору дихальних шляхів до моменту апное.

Травми голови та підвищений внутрішньочерепний тиск. Пригнічувальна дія опіоїдів на дихальну систему та їх здатність підвищувати тиск спинномозкової рідини можуть помітно посилитися при наявності травм голови, інших внутрішньочерепних порушень або підвищенні внутрішньочерепного тиску, що спостерігалося раніше. Крім того, дія опіоїдів може маскувати клінічну картину у пацієнтів з травмами голови. Таким хворим метадон слід застосовувати  тільки у разі крайньої  необхідності.

Пацієнти з особливим ризиком. Метадон слід застосовувати з обережністю та у найнижчий початковій дозі пацієнтам літнього віку, ослабленим пацієнтам,  хворим із тяжкими порушеннями функції нирок і печінки, з гіпотиреозом, хворобою Аддісона, гіпертрофією простати або стриктурою уретри.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю хворим з гострим алкоголізмом, судомними нападами,  з міастенією гравіс та недостатністю адренокортикостероїдів.

Загальні попередження. У пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, можливі шкірні висипи, еозинофілія, загострення перебігу захворювання на астму.

У пацієнтів чоловічої статі при застосуванні метадону можливі порушення статевої функції.

У випадку фізичних травм, післяопераційного болю або у інших випадках гострого болю підтримуючі дози метадону  недостатні для аналгезії. У таких випадках необхідно призначити інші аналгетики, включаючи й опіати. Оскільки метадон індукує толерантність до опіатів, можуть знадобитися більш високі дози цих препаратів. 

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати Метадикт®.

При прийомі препарату Метадикт® можливе отримання позитивних результатів у антидопінговому тесті.

Наркотична залежність. Метадон може зумовити наркотичну залежність морфінового типу. При повторному застосуванні метадону можуть розвинутись психічна, фізична залежність і толерантність, тому його слід призначати з обережністю, як і морфін.

Неповна перехресна толерантність між метадоном та іншими опіатами. При толерантності до інших опіатів можлива часткова толерантність до метадону, особливо у хворих, толерантних до інших агоністів мю-опіатних рецепторів. У такому випадку дозу метадону визначити складно.

При раптовому переході з інших опіатів на метадон існує значний ризик пригнічення дихання, тому такий перехід слід проводити обережно.  Відомі летальні випадки при переході на метадон після хронічного застосування інших опіатних антагоністів.

Тривожні стани. Оскільки метадон не є транквілізатором, у хворих, які одержують підтримуючу терапію з його застосуванням, розвиваються тривожні стани у відповідь на стрес і життєві проблеми. Лікар не повинен плутати ці симптоми з абстинентними  і намагатися лікувати такі стани шляхом підвищення дози метадону. Дія метадону при проведенні підтримуючої терапії обмежена контролем опіатних симптомів і не поширюється на зняття тривожних станів.

Симптоми синдрому відміни. При раптовій відміні препарату можливі тяжкі та навіть загрозливі для  життя симптоми синдрому відміни. Якщо доза метадону недостатня, протягом 24 годин можуть з’явитися такі симптоми як закладеність носа, шлунково-кишкові розлади, діарея, біль у м’язах, збудженість. У таких випадках лікарю слід відкоригувати дозу метадону.

Необхідно регулярно проводити аналіз сечі (як правило, 2 рази на місяць без попереднього повідомлення пацієнта про дату отримання зразка для аналізу) для перевірки застосування пацієнтом інших наркотичних речовин.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі

з іншими механізмами.

Метадон може порушувати психічні та/або фізичні здібності, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

 Метадикт® слід застосовувати з обережністю хворим, яким одночасно призначено інші наркотичні аналгетики, засоби загальної анестезії, фенотіазини, інші транквілізатори, седативні і снодійні препарати, трициклічні антидепресанти та інші препарати, які пригнічують діяльність ЦНС, включаючи етиловий спирт, тому що таке поєднання може призвести до пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, глибокого седативного ефекту і навіть коми. Летальні випадки при застосуванні  метадону часто пов`язані із одночасним зловживанням бензодіазепінами.

Під час проведення  замісної терапії не слід застосовувати препарати антагоністи або змішані агоністи/антагоністи наркотиків (наприклад,  пентазоцин,  налоксон, налмефен, налтрексон, налбуфін, буторфанол та бупренорфін), за винятком випадків передозування. Між застосуванням бупренорфіну та метадону  має пройти не менше 20 годин.

Антигіпертензивні засоби, зокрема клонідин, празозин, резерпін та урапідил, можуть посилювати ефект метадону.

Сумісне застосування метадону з інгібіторами ферментів цитохрому Р450 (зокрема циметидином, протигрибковими, антиаритмічними засобами, контрацептивами) може знижувати метаболізм і потенціювати ефекти метадону, тоді як застосування з індукторами CYP (зокрема карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином, флунітразепамом)  може призводити до більш швидкого метаболізму та зниження концентрації  метадону у плазмі крові з появою ознак синдрому відміни.

Звіробій, протисудомні засоби – призначення разом з метадоном  може призводити до появи  симптомів синдрому відміни.

Сумісне застосування метадону з антиретровірусними препаратами, такими як абакавір, ампренавір, ефавіренц, нелфінавір, невірапін, ритонавір, комбінація лопінавіру та ритонавіру  призводить до зниження рівня метадону у плазмі крові.

Метадон збільшує площу під кривою «концентрація-час» (AUC)  для зидовудину, що може призвести до токсичних ефектів.

Показано, що метадон зменшує AUC і пікові рівні для диданозину і ставудину з більш  помітним зменшенням для диданозину. Рівень метадону при цьому не змінюється.

Одночасне застосування деяких селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад сертраліну, флувоксаміну) може збільшувати рівень метадону у плазмі крові і призвести до збільшення снодійного ефекту і/або токсичності. Зростання концентрації метадону у плазмі пов`язане з токсичними явищами, у т. ч. із пролонгацією інтервалу QT.

Застосування інгібіторів МАО-В необхідно припинити не менш, ніж за 14 днів перед початком замісної терапії. Інакше це може призвести до розвитку загрозливого для життя пригнічувального або збуджувального ефектів на ЦНС, дихання та кровообіг.

Можуть спостерігатися фармакодинамічні взаємодії при сумісному застосуванні метадону і потенційно аритмогенних речовин класу І і III.

Потрібна обережність  при застосуванні метадону разом із лікарськими засобами, здатними спричинити електролітні порушення (гіпомагніємія, гіпокаліємія) та подовжити інтервал QT (наприклад сечогінні, проносні засоби і, в окремих випадках, мінералокортикоїдні  гормони).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метадону гідрохлорид є мю-агоністом, синтетичним опіатним аналгетиком зі складною дією, подібною до дії морфіну. Метадон діє головним чином на ЦНС та гладкі м’язи. Основне терапевтичне застосування метадону – підтримуюча терапія при опіатній залежності. Абстинентний синдром у випадку застосування метадону хоча і є якісно подібним такому для морфіну, проте відрізняється повільнішим розвитком, більш тривалим перебігом і менш тяжкими симптомами. Клінічні ефекти метадону  при лікуванні залежності від опіатів/опіоїдів ґрунтуються на двох механізмах. З одного боку, метадон спричиняє морфіноподібні ефекти, які гальмують прояви симптомів абстиненції у осіб із залежністю від опіатів/опіоїдів. З іншого – тривале застосування метадону може  спричинити розвиток толерантності, що призводить до блокади ефектів парентеральних  опіатів.

Початок дії метадону спостерігається через 30-60 хвилин після перорального прийому. Тривалість дії становить 6-8 годин і може сягати 22-48 годин у пацієнтів з фізичною залежністю та у пацієнтів, які періодично застосовують метадон. Період напівжиття становить 13-47 годин.

Фармакокінетика. Метадикт® швидко абсорбується після перорального застосування (92 %) та розподіляється по тканинах. Метадон метаболізується у печінці шляхом N-деметилювання з утворенням переважно  неактивних метаболітів.

Метадону гідрохлорид та його метаболіти виводяться нирками та з жовчю. При застосуванні великих доз (понад 160 мг) основним шляхом виведення є ниркова елімінація; приблизно 60 % метадону гідрохлориду при цьому виділяється у незміненому вигляді. Ниркова елімінація  залежить від рівня рН та зростає при зниженні рН сечі. Приблизно 10-45 % введеної дози виділяється з жовчю. Метаболіти також ідентифіковано у поті.

Метадону гідрохлорид не підлягає діалізу. Оскільки при анурії виділення відбувається винятково з фекаліями, ризик кумуляції відсутній. Метадон є ліпофільною речовиною, тому він затримується у печінці  та інших  тканинах. Повільне вивільнення метадону з печінки та інших тканин може подовжувати тривалість його дії, незважаючи на низькі концентрації у плазмі крові.

 

Фармацевтичні  характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: круглі таблетки білого кольору з розподільчою рискою з одного боку та маркуванням «10» –  з іншого;

таблетки по 40 мг: круглі таблетки білого кольору з перехресними розподільчими рисками з одного боку та маркуванням «40» –  з іншого.

 

Термін придатності.

 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці. 

 

Упаковка.

Таблетки по 10 мг:

по 10 таблеток у блістері; по 5 (10 × 5) або 10 (10 × 10) блістерів у картонній коробці.

Таблетки по 40 мг:

по 10 таблеток у блістері; по 5 (10 × 5) блістерів у картонній коробці;

по 15 таблеток у блістері; по 5 (15 × 5) блістерів у картонній коробці.

 

Категорія  відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина/Salutas Pharma GmbH,  Germany.

Місцезнаходження.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Німеччина/Otto-von-Guericke-Allee, 1, 39179 Barleben, Germany.