Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС", м. Харків/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна

Міжнародна непатентована назва: Digoxin

АТ код: C01AA05

Форма випуску: Таблетки по 0,1 мг № 50 у банках у пачці або без пачки, № 25, № 50 (25х2), № 50 (10х5) у блістерах у пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить дигоксину 0,1 мг у перерахуванні на 100 % вміст основної речовини

Допоміжні речовини: Цукор, крохмаль картопляний, глюкоза, олія мінеральна, тальк, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Серцеві глікозиди

Показання: Застійна серцева недостатність, мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регуляції частоти серцевих скорочень), суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5751/01/01



IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ДИГОКСИН

(Digoxinum)

 

Склад:

діюча речовина: digoxin;

1 таблетка містить дигоксину 0,1 мг у перерахуванні на 100 % вміст основної речовини;

допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, глюкоза, олія мінеральна,  тальк, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Код АТС C01A A05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Застійна серцева недостатність, мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регуляції частоти серцевих скорочень), суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Ендокардити; синдром Адамс-Стокса-Морганьї; інтоксикація препаратами наперстянки, що застосовувалися раніше; аритмія внаслідок інтоксикації серцевими глікозидами; шлуночкова пароксизмальна тахікардія; атріовентрикулярна блокада II і III ступенів; виражена синусова брадикардія; гіперкальціємія; гіпокаліємія; ізольований мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; синдром каротидного синуса; аневризма грудного відділу аорти; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта; гострий період інфаркту міокарда; наявність додаткових атріовентрикулярних шляхів; гіпертрофічний субаортальний стеноз; нестабільна стенокардія; тампонада серця; фібриляція шлуночків.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим для швидкої дигіталізації внутрішньо призначати 0,5-1 мг, а потім кожні 6 годин по 0,25-0,75 мг протягом 2-3 днів; після поліпшення стану хворого переводять на підтримуючу дозу (0,125-0,5 мг на добу за 1-2 прийоми). При повільній дигіталізації лікування одразу розпочинають з підтримуючої дози (0,125-0,5 мг на добу за 1-2 прийоми); насичення у цьому випадку настає приблизно через 1 тиждень після початку терапії. Максимальна добова доза для дорослих становить 1,5 мг.

Діти.

Дозу препарату для дітей визначають індивідуально з урахуванням обраної схеми дигіталізації, віку і маси тіла дитини.

 

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: порушення ритму та провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, пароксизмальна передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкові аритмії).

З боку системи крові: рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: головний біль, невралгія, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, запаморочення, підвищена втомлюваність, слабкість; рідко – гострий психоз.

З боку органів зору: порушення зорового сприйняття (сприйняття навколишніх предметів у зеленому, білому або жовтому кольорах).

З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцерального кровообігу, ішемія та некроз кишечнику.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко – алергічні реакції (шкірні висипання, гіперемія шкіри, кропив’янка).

Інші: рідко –  гінекомастія.

 

Передозування.

Симптоми:

з боку серцево-судинної системи: аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкові тахікардії або екстрасистолія, фібриляція шлуночків;

з боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея;

з боку центральної нервової системи ті органів чуття: головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення, рідко – порушення сприйняття кольорів, зниження гостроти зору, скотома, макро- і мікропсія, дуже рідко – сплутаність свідомості, синкопальні стани.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, колестиполу або колестираміну.  При виникненні аритмії внутрішньовенно краплинно вводять 2-2,4 г калію хлориду з 10 ОД інсуліну у 500 мл 5 % розчину глюкози (введення припиняють при концентрації калію у сироватці крові 5 мEq/л). Засоби, що містять калій, протипоказані при порушенні передсердно-шлуночкової провідності. При вираженій брадикардії призначають розчин атропіну сульфату. Показана оксигенотерапія. Як дезінтоксикаційний засіб призначають також унітіол, етилендіамінтетраацетат. Терапія симптоматична.

При розвитку гіпокаліємії у випадку відсутності повної блокади серця слід вводити препарати калію. При повній блокаді серця проводять електрокардіостимуляцію. При аритміях застосовують лідокаїн, прокаїнамід, фенітоїн.

При передозуванні дигоксину, що становить загрозу для життя, показане введення через мембранний фільтр фрагментів овечих антитіл, які зв’язують дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидоту зв’язують приблизно 0,6 мг дигоксину.

Діаліз та обмінне переливання крові при отруєнні глікозидами наперстянки малоефективні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Інформація щодо можливості тератогенної дії дигоксину відсутня. Слід враховувати, що дигоксин проникає крізь плаценту та його кліренс у період вагітності подовжується.

У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дигоксин проникає у грудне молоко у кількості, що не впливає негативно на дитину (концентрація дигоксину у грудному молоці становить 0,6-0,9 % від концентрації у плазмі крові матері). При застосуванні дигоксину жінкам, які годують груддю, слід контролювати частоту серцевих скорочень у дитини.

 

 

 

Діти. Препарат застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

При лікуванні дигоксином хворий має перебувати під контролем лікаря. При тривалій терапії оптимальну індивідуальну дозу препарату зазвичай підбирають протягом 7-10 днів.

Підбирати дози необхідно особливо ретельно для пацієнтів літнього віку та/або ослаблених пацієнтів, пацієнтів із порушеннями функції нирок, імплантованим кардіостимулятором, оскільки у них токсичні ефекти можуть виявлятися при застосуванні доз, які зазвичай добре переносяться іншими пацієнтами.

Ризик виникнення дигіталісної інтоксикації підвищений у пацієнтів з гіпокаліємією, гіпомагніємією, гіперкальціємією, гіпернатріємією, гіпотиреозом, «легеневим» серцем. Таким хворим слід уникати застосування дигоксину у високих разових дозах.

Препарат протипоказаний для застосування при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, його можна з обережністю застосовувати при супутній фібриляції передсердь та серцевій недостатності.

З обережністю застосовують препарат пацієнтам із захворюваннями щитовидної залози. При зниженій функції щитовидної залози початкова та підтримуючі дози дигоксину мають бути знижені. При гіпертиреозі існує відносна резистентність до дигоксину, внаслідок чого дози препарату можуть бути збільшені. При проведенні курсу лікування тиреотоксикозу слід знизити дози дигоксину при переведенні тиреотоксикозу у контрольований стан.

Пацієнтам із синдромом короткої кишки або з синдромом мальабсорбції внаслідок порушення всмоктування дигоксину можуть знадобитися більш високі дози препарату.

У період лікування дигоксином слід регулярно проводити контроль ЕКГ та концентрації електролітів (калію, кальцію, магнію) у сироватці крові. Потрібна корекція електролітного балансу, оскільки гіпокаліємія та гіпомагніємія посилюють токсичність глікозидів наперстянки.

З особливою обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку. Враховуючи те, що у пацієнтів літнього віку подовжується період напіввиведення, існує підвищений ризик виникнення побічних ефектів та імовірність передозування.

У   разі   необхідності   застосування   строфантину   останній   призначають  не  раніше  ніж  через

24 години після відміни дигоксину.

Під час лікування слід обмежити вживання їжі, яка важко перетравлюється та продуктів, що містять пектини.

Хворим на цукровий діабет слід враховувати, що препарат містить цукор та глюкозу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Зазвичай не впливає. Однак, враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Засоби, що спричиняють гіпокаліємію, можуть збільшити чутливість до дигоксину (деякі діуретики, солі літію, глюкокортикостероїди).

Концентрації дигоксину у сироватці крові можуть зростати при одночасному застосуванні таких препаратів: аміодарон, празозин, пропафенон, хінідин, спіронолактон, тетрациклін, еритроміцин, гентаміцин, індометацин, хінін, триметоприм, інтраконазол, альпразолам, верапаміл, фелодипін, ніфедипін.

Концентрації дигоксину у сироватці крові можуть знижуватися при одночасному застосуванні таких препаратів як антациди, каолін-пектин, деякі проносні препарати, холестирамін, сульфасалазин, неоміцин, рифампіцин, деякі цитостатики, пеніциламін, метоклопрамід, адреналін, сальбутамол.

Адреноміметичні засоби. Одночасне застосування ефедрину гідрохлориду, адреналіну гідрохлориду або норадреналіну гідротартрату, а також селективних бета-адреноміметичних засобів із серцевими глікозидами може спричинити виникнення аритмії серця.

Аміназин та інші фенотіазинові похідні. Дія серцевих глікозидів зменшується.

Антихолінестеразні препарати. При одночасному застосуванні антихолінестеразних препаратів із серцевими глікозидами брадикардія посилюється. За необхідності її можна усунути або послабити введенням атропіну сульфату.

Глюкокортикостероїди. При виникненні гіпокаліємії внаслідок тривалого лікування глюкокортикостероїдами можливе збільшення небажаних ефектів серцевих глікозидів.

Діуретичні засоби. При поєднанні діуретичних засобів (спричиняють гіпокаліємію і гіпомагніємію, але збільшують концентрацію іонів кальцію у крові) із серцевими глікозидами дія останніх посилюється. При одночасному їх застосуванні слід дотримуватися оптимального дозування. Можна періодично призначати калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, триамтерен), що усувають гіпокаліємію та аритмію. Однак при цьому може розвинутись гіпонатріємія.

Препарати калію. Під впливом препаратів калію небажані ефекти серцевих глікозидів зменшуються.

Препарати кальцію. При лікуванні серцевими глікозидами парентеральне застосування препаратів кальцію небезпечне, оскільки кардіотоксичні ефекти (аритмії тощо) посилюються.

Кислоти етилендіамінтетраоцтової динатрієвої солі. Спостерігається зниження ефективності та токсичності серцевих глікозидів.

Препарати кортикотропіну. Дія серцевих глікозидів під впливом кортикотропіну може посилюватися.

Похідні ксантину. Препарати кофеїну або теофіліну інколи спричиняють виникнення аритмії серця.

Натрію аденозинотрифосфат. Не слід призначати натрію аденозинотрифосфат одночасно з серцевими глікозидами.

Вугілля активоване. У зв’язку зі зменшенням засвоєння у травному тракті дія серцевих глікозидів часто послаблюється.

Ергокальциферол. При гіпервітамінозі, спричиненому ергокальціферолом, можливе посилення дії серцевих глікозидів, зумовлене розвитком гіперкальціємії.

Наркотичні аналгетики. Комбінація фентанілу та серцевих глікозидів може спричинити артеріальну гіпотензію.

Напроксен. У здорових людей поєднання серцевих глікозидів з напроксеном не впливає на результати психологічного тестування.

Парацетамол. Клiнiчне значення цiєї взаємодiї вивчено недостатньо, але є данi про зменшення видiлення нирками серцевих глікозидів пiд впливом парацетамолу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Високоліпофільний серцевий глікозид середньої тривалості дії, який одержують із листя наперстянки шерстистої. Виявляє позитивну інотропну дію за допомогою утворення комплексу з Na+-K+-АТФази і порушення транспорту іонів натрію і калію через мембрани кардіоміоцитів. У результаті збільшується трансмембранний транспорт іонів кальцію і підсилюється їхнє вивільнення всередині кардіоміоцитів, і як наслідок – підвищується активність міофібрил. Сповільнює AV-провідність, подовжує ефективний рефрактерний період і уповільнює частоту серцевих скорочень переважно за рахунок підвищення тонусу парасимпатичної і зниження тонусу симпатичної частини вегетативної нервової системи.

Фармакокінетика.

Препарат добре всмоктується з травного тракту. Біодоступність препарату становить 50-80 % залежно від кислотності шлункового соку, моторики кишечнику, кровопостачання шлунка і кишечнику. Дигоксин зв’язується з білками плазми крові на 20-40 %, співвідношення концентрації дигоксину у сироватці крові і міокарді відповідає 1:67. 80-85 % препарату у незміненому вигляді виводиться нирками (фільтрація і секреція), решта – піддається біотрансформації у печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів з калом. У дітей до 12 років дигоксин практично не піддається біотрансформації. При прийомі внутрішньо початковий ефект спостерігається через 1,5-3 години із досягненням максимуму через 4-6 годин. Період напіввиведення дигоксину становить 30-40 годин і залежить від стану здоров’я і віку пацієнта (при підвищенні співвідношення сполучної тканини до маси тіла період напіввиведення препарату подовжується). При порушенні фільтраційної і секреторної функції нирок застосування дигоксину небезпечне через   кумуляцію   препарату  (період   напіввиведення   досягає  такого  дигітоксину  і   становить

6-8 діб). Зниження кліренсу ендогенного креатиніну до 50 мл/хв вимагає зниження підтримуючої дози препарату на 1/3-1/2. Чутливість у дітей віком до 10-12 років до серцевих глікозидів і зокрема до дигоксину знижена, що вимагає застосування більш високих доз препарату порівняно з підлітками і дорослими для досягнення терапевтичного ефекту.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основнi фiзико-хiмiчні властивостi: таблетки білого кольору.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберiгання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 50 таблеток у банках полімерних; по 50 або по 25 таблеток у блістері; по 25 таблеток у блістері, по 2 блістера в пачці; по 10 таблеток у блістері по 5 блістерів в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

ТОВ «Фармекс Груп»

 

Місцезнаходження.

Україна, 61057, м. Харкiв, вул. Воробйова, 8.