АПАП

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ЮС Фармація"/Врафтон Лабораторіз Лімітед, Польща/Велика Британія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BE51

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, № 6х1, № 6х4, № 10х1, № 12х1, № 12х2 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 65 мг

Допоміжні речовини: Повідон, крохмаль кукурудзяний, метилцелюлоза, тальк, кальцію стеарат, гіпромелоза, макрогол 3350

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Лікування больового синдрому різного походження: головного болю, включаючи мігрень; зубного болю; менструального болю; ревматичного болю; невралгій. Симптоматичне лікування застуди та грипу (висока температура, ломота, головний біль, біль у горлі).

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5736/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АПАП

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 65 мг;

допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, метилцелюлоза, тальк, кальцію стеарат, гіпромелоза, макрогол 3350.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Таблетки білого кольору довгастої форми без плям та дефектів.

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z o.o.

вул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща/ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Врафтон Лабораторіз Лімітед/ Wrafton Laboratories Limited.

Ексетер Роуд, Врафтон Браунтон, Девон ЕХ33 2DL, Велика Британія/ Exeter Road, Wrafton Braunton, Devon EX33 2DL, United Kingdom.

 

Назва і місцезнаходження заявника.

Юнiлаб, ЛП/Unilab, LP.

966 Хангерфорд Дрaйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.

 

Фармакотерапевтична група.

Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС N02B E51.

 

Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів та інших медіаторів болю та запалення, переважно у центральній нервовій системі (ЦНС). Кофеїн посилює дію парацетамолу завдяки збуджуючому впливу на ЦНС, унаслідок чого поліпшується самопочуття,  і усуває відчуття втоми. Кофеїн являє собою метилсантин, хімічна структура якого подібна до теофіліну. Основний механізм дії полягає у конкурентному пригніченні фосфодіестерази, ензиму, який відповідає за гідроліз і, тим самим, за інактивацію циклічного 3’,5’-аденозинмонофосфату (цАМФ). Ефектом цього є зростання внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Циклічний АМФ регулює цілу низку внутрішньоклітинних процесів, наприклад, активність ферментів, які беруть участь в утворенні енергії; транспорт іонів; білків, які відповідальні за спазм гладких м’язів і пригнічення вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Кофеїн чинить дію на серцеві м’язи, спричиняючи збільшення хвилинного об’єму і току крові через коронарні судини, і посилює діурез. Безпосередня стимулююча  дія  кофеїну на слизову оболонку спричиняє збільшення секреції шлункового соку.

Показання для застосування.

Лікування больового синдрому різного походження: головного болю, включаючи мігрень; зубного болю; менструального болю; ревматичного болю; невралгій. Симптоматичне лікування застуди та грипу (висока температура, ломота, головний біль, біль у горлі).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), вроджена гіпербілірубінемія, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, лейкопенія, анемія, тяжкі порушення функції печінки або нирок, виражена артеріальна гіпертензія, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця, стани підвищеного збудження, порушення сну, літній вік, глаукома, алкоголізм. Під час застосування інгібіторів МАО, а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Якщо симптоми не зникають, хворому слід звернутися до лікаря.

Не   застосовувати   препарат  з   іншими  засобами,   що   містять парацетамол.  Не перевищувати зазначених доз.

З обережністю, після консультації з лікарем, застосовувати для лікування пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції нирок і печінки. Існуючі захворювання печінки підвищують ризик ураження печінки парацетамолом. Небезпека передозування є вищою у пацієнтів з нецирозними алкогольними захворюваннями печінки.

Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (наприклад, кави, чаю). Це може спричиняти порушення сну, тремор, відчуття напруження, дратівливість, неприємне відчуття за грудниною через серцебиття.

Під час лікування не вживати алкогольні напої.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Не рекомендується застосування препарату у період вагітності.

Період годування груддю. Не рекомендується застосування препарату у період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У випадках, якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 12 років:  1-2 таблетки кожні 4-6 годин. Максимальна разова доза – 2  таблетки. Не застосовувати більше 8 таблеток на добу.

Максимальний курс лікування – до 7 днів.

Передозування.

Симптоми передозування парацетамолом.

Ураження печінки можливе у дорослих,  які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли препарат понад 150 мг/кг маси тіла. У перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль, гепатонекроз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільшення протромбінового індексу. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після прийому надмірних доз препарату. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може привести до енцефалопатії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначали також серцеву аритмію.

При довготривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія.

Симптоми передозування кофеїном. Великі дози кофеїну можуть зумовити біль в епігастральній області, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми).

Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптоми передозування відсутні. Призначення метіоніну перорально або ацетилцистеїну внутрішньовенно може дати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також застосувати загальнопідтримуючі заходи, симптоматична терапія, включаючи застосування  антагоністів бета-адренорецепторів, які можуть усунути кардіотоксичні ефекти.

 

Побічні ефекти.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипи на шкірі і слизових оболонках, включаючи еритематозні висипи, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку травного тракту: диспептичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт та біль в епігастрії, печію.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку нервової системи: головний біль, тремор, парестезії, відчуття страху, занепокоєність, збудження, дратівливість, порушення сну, безсоння, тривога, загальна слабкість, запаморочення.

З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в ділянці серця), гемолітична анемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватись при застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним застосуванням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу із гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування великих доз парацетамолу з ізоніазидом  підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з препаратами, що містять етанол.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричиняти небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітичних, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему,  конкурентним  антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні

 

 

кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з травного тракту, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 6 або 10 або 12 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці; по 2 блістери по 12 таблеток, вкритих оболонкою, у картонній пачці; по 4 блістери по 6 таблеток, вкритих оболонкою, у картонній пачці.