ЕТАМБУТОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ethambutol

АТ код: J04AK02

Форма випуску: Таблетки по 400 мг № 50 (10х5) у контурних чарункових упаковках; № 1000 у контейнерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводий, кальцію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Лікування різних форм туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5716/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЕТАМБУТОЛ

(ETHAMBUTOL)

 

Склад:

діюча речовина: ethambutol;

1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, натрію кроскармелоза,  кремнію діоксид колоїдний безводий, кальцію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол.

Код АТС J04A K02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування різних форм туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів  препарату; неврит зорового нерва; катаракта; діабетична ретинопатія; запальні захворювання очей; подагра; тяжка ниркова недостатність; ситуації коли неможливо перевірити стан зору (тяжкий стан, психічні розлади).

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком старше 13 років.

Первинне лікування: препарат призначають у дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Повторний курс лікування: препарат призначають у дозі 25 мг/кг 1 раз на добу, потім переходять на прийом препарату у дозі 15 мг/кг 1 раз на добу.

У період, коли пацієнт застосовує препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла, рекомендується щомісячний огляд окуліста.

При функціональній недостатності нирок: препарат призначають залежно від показника кліренсу креатиніну:

 

 

Максимальна добова доза для дорослих – 2 г.

Максимальна добова доза для дітей – 1 г.

Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до            12 місяців.

Прийом Етамбутолу після їди поліпшує його переносимість.

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: перикардит, міокардит, артеріальна гіпотензія, тахікардія;

з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфаденопатія, підвищення активності сироваткових трансаміназ;

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, депресія, периферичні неврити – парестезії у кінцівках, відчуття оніміння, парези;

з боку органів зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, зорова невропатія, однобічне або двобічне зниження гостроти зору, включаючи необоротну сліпоту, порушення кольоросприйняття (переважно зеленого та червоного кольорів), розвиток центральної або периферичної скотоми, обмеження полів зору, крововилив у сітківку. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування та попередніх або наявних захворювань ока;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки ти середостіння: інфільтрати у легенях з або без еозинофілії, пневмоніт;

з боку травного тракту: металевий присмак у роті, нудота, блювання, диспепсія, печія, біль у животі, діарея, анорексія, порушення функції печінки – підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця, псевдомембранозний коліт  (при  сумісному застосуванні з рифампіцином та ізоніазидом);

з боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну, інтерстиціальний нефрит;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, гіперемія, дерматит;

з боку опорно-рухової системи ти сполучної тканини: артралгія;

з боку обміну речовин, метаболізму: зниження кліренсу сечової кислоти у сироватці крові, явища сечокислого діатезу, загострення подагри;

з боку імунної системи: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, включаючи анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), бронхоспазм, васкуліт;

загальні порушення: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, набряки, відчуття пощипування.

 

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, гарячка, головний біль, розвиток неврологічних порушень, особливо ушкодження зорового нерва, що призводить до сліпоти, запаморочення, поліневрит, сплутаність свідомості, головний біль, галюцинації, пригнічення дихання, асистолія.

Лікування: симптоматичне. Через швидке всмоктування препарату одразу після прийому слід викликати блювання або промити шлунок, а також призначити ентеросорбенти. Здійснюють контроль і заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, при необхідності проводять реанімаційні заходи. Показані: форсований діурез, перитонеальний діаліз або гемодіаліз. При загрозливих станах показано обмінне переливання крові, оскільки при цьому видаляються також еритроцити, в яких етамбутол накопичується у значній кількості. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 13 років.

 

Особливості застосування.

Препарат призначають лише у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Перед початком та під час лікування етамбутолом слід провести офтальмологічний контроль: обстеження очного дна, внутрішньоочного тиску, рефракції, полів зору, гостроти зору та кольоросприйняття (особливо диференціювання червоного та зеленого, синього та зеленого кольорів).

У пацієнтів з порушеннями функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно.

Офтальмологічний контроль здійснюється для кожного ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору  можуть бути односторонніми чи білатеральними.

Необхідно інформувати лікаря про будь-які зміни функції ока.

У разі  появи змін функції органів зору, для попередження атрофії зорового нерва, лікування етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, у деяких випадках через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору  необоротні внаслідок атрофії зорового нерва.

При порушенні зору використовують гідроксикобаламін чи ціанокобаламін.

У хворих із нирковою недостатністю дозу етамбутолу слід зменшити, оскільки препарат накопичується в організмі.

Хворим з гіперурикемією призначати препарат потрібно з обережністю.

Рекомендується проводити періодичний контроль функцій печінки, нирок та периферичної крові.

На початку лікування можливе посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння.

У пацієнтів, що раніше приймали препарати з туберкулостатичною дією, стійкість бактерій до етамбутолу  розвивається частіше.        

Довготривале чи повторне застосування етамбутолу може призвести до розвитку вторинних інфекцій. При підозрі на інфекцію необхідно звернутися до лікаря.

Якщо симптоми туберкульозу не зникають протягом 2-3 тижнів або відзначається погіршення стану, рекомендується звернутися до лікаря.

Необхідно пройти повний курс лікування препаратом, незалежно від того, наявні чи відсутні симптоми захворювання для запобігання рецидиву чи розвитку резистентності.

Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на орган зору, тому під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування не допускається керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з протитуберкульозними лікарськими засобами – посилення ефектів протитуберкульозних лікарських засобів. Для лікування туберкульозу у комплексній терапії з етамбутолом можна застосувати ізоніазид, парааміносаліцилову кислоту (ПАСК), стрептоміцин, циклосерин, піразинамід;

з ципрофлоксацином, аміноглікозидами, аспарагіназою, карбамазепіном, препаратами літію, іміпенемом, метотрексатом, хініном – при комбінованому застосуванні з етамбутолом посилюються ефекти та підвищується нейротоксичність вищевказаних лікарських засобів;

з дигітоксином – зниження ефективності останнього;

з дисульфірамом – підвищення концентрації етамбутолу та посилення його токсичності;

з піразинамідом – синергічний вплив на виведення сечової кислоти;

з ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А – посилення розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансплантата;

з етіонамідом – не рекомендується одночасне застосування етамбутолу з етіонамідом, внаслідок фармакологічного антагонізм (препарати краще призначати через день);

з препаратами алюмінію та іншими антацидними засобами – погіршення всмоктування етамбутолу.

Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Етамбутол – протитуберкульозний засіб другого ряду. Чинить бактеріостатичну дію тільки на М. Tuberculosis, включаючи штами, стійкі до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду. Механізм дії пов’язаний зі швидким проникненням всередину клітини, де порушує ліпідний обмін, синтез РНК; зв’язуються іони магнію і міді, і порушується структура рибосом та синтез білка. При монотерапії до етамбутолу швидко розвивається  стійкість. Активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 80 % етамбутолу. Одночасний прийом їжі прискорює і посилює процес абсорбції. Концентрація в сироватці крові після перорального прийому пропорційна застосованій дозі. Максимальна концентрація етамбутолу у крові досягається приблизно через 2 години. Концентрація препарату у сироватці крові знижується протягом 8 годин до 50 % і протягом 24 годин – до 10 %. Етамбутол накопичується в еритроцитах; через 2 години після перорального прийому концентрація етамбутолу в еритроцитах приблизно в 2 рази вища, ніж його концентрація у плазмі крові. Зв’язування з білками плазми крові значною мірою залежить від концентрації і становить 10-40 %. Етамбутол проникає у спинно-мозкову рідину, грудне молоко та крізь плаценту. Період напіввиведення становить 3,3-3,5 години. Етамбутол виводиться переважно у незміненому вигляді, головним чином із сечею: повністю виводиться через кілька днів. Протягом перших 24 годин із сечею виводиться приблизно 60 % застосованої дози. Майже 10-20 % виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегід, похідне дикарбонової кислоти). При порушенні видільної функції нирок етамбутол може акумулюватися в організмі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. 

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок у пачці; по 1000 таблеток у контейнерах.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.