АНАСТЕРА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторія Тютор С.А.С.І.Ф.І.А., вироблено Лабораторія Кравері С.А.І.С., Аргентина

Міжнародна непатентована назва: Anastrozole

АТ код: L02BG03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг № 28 (14х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон К30, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), Опадрі II білий 85F28751 (титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь 3000, спирт полівініловий)

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузальному періоді, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної відповіді на тамоксифен.
Ад'ювантне лікування інвазивного естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях з позитивними показниками рецептора гормона у пацієнток у постменопаузальному періоді.
Ад'ювантне лікування естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток у постменопаузальному періоді, яким була проведена ад'ювантна терапія тамоксифеном протягом 2-3 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5707/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АНАСТЕРА

(ANASTERA)

Склад:

діюча речовина: анастрозол;

1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон К30,

магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят, опадрі білий II 88Р28751.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02В G03.

Клінічні характеристики. Показання.

Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузальному періоді, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної відповіді на тамоксифен.

Ад'ювантне лікування інвазивного естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях з позитивними показниками рецептора гормона у пацієнток у постменопаузальному періоді.

Ад'ювантне лікування естрогенпозитивного раку молочної залози на ранніх стадіях у пацієнток у постменопаузальному періоді, яким була проведена ад'ювантна терапія тамоксифеном протягом 2-3 років.

Протипоказання.

Анастрозол протипоказано пацієнтам:

• з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв);
• з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня;
• у перед менопаузі;
• з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або до інших компонентів препарату.

Терапії, що включають естроген, не слід застосовувати одночасно з анастрозолом, оскільки вони анулюють його фармакологічну дію.

Супутня терапія тамоксифеном.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі жінки, включаючи жінок літнього віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.

Порушення функції нирок: пацієнткам з легкими або помірними порушеннями функції нирок

коригувати дозу не потрібно.

Порушення функції печінки: пацієнткам із незначними порушеннями функції печінки

коригувати дозу не потрібно.

При ранній стадії захворювання рекомендована тривалість лікування становить 5 років.

 

Побічні реакції.

 

* Вагінальні кровотечі виникали часто, в основному у хворих на прогресивний рак молочної залози під час перших кількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікування. Якщо кровотечі продовжуються, пацієнтку слід обстежити додатково.

** Частота виникнення зап'ястного тунельного синдрому була більшою у пацієнток, які отримували тамоксифен. Тим не менше, більшість цих випадків виникало у пацієнток із визначеними факторами ризику розвитку цього стану.

Оскільки препарат зменшує рівень циркулюючих естрогенів, це може спричинити зменшення мінеральної щільності кісток, у зв'язку з чим у деяких хворих зростає ризик переломів.

Про підвищення рівня гамма-глютамінтрансферази та лужної фосфатази повідомлялося нечасто. Причинний зв'язок цих змін не встановлений.

Також повідомлялося про наступні побічні реакції: порушення настрою, переломи, у тому числі хребта, стегна або зап’ястя, перелом Коллеса, катаракта, ішемічна хвороба серця, у томі числі ішемія міокарда, стенокардія, інфаркт міокарда, захворювання коронарних артерій, піхвові виділення, тромбоемболія глибоких вен, включаючи емболію легеневої артерії, ішемічні церебросудинні захворювання, рак ендометрія.

Передозування.

Клінічний досвід випадкового передозування обмежений. Одноразову дозу препарату, що призводить до симптомів, які загрожують життю, встановлено не було. Специфічного антидоту до передозування не існує, лікування має бути симптоматичним. При лікуванні передозування слід враховувати можливість прийому кількох речовин. Якщо пацієнт не знепритомнів, можна викликати блювання. Може бути корисним діаліз, оскільки анастрозол сильно не зв'язується з протеїнами. Рекомендуються загальний підтримуючий догляд, включаючи частий моніторинг життєвих функцій, та ретельний нагляд за пацієнтом.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування.

У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має  бути  підтверджена результатами біохімічних досліджень.

Немає даних про безпеку застосування препарату для лікування пацієнток із помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та пацієнток із тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв). Немає даних щодо застосування анастрозолу з аналогами ЛГ-РГ.

У жінок, хворих на остеопороз чи з ризиком остеопорозу, слід оцінити мінеральну щільність кісток, яку визначають шляхом кісткової денситометрії, наприклад за допомогою DЕХА-сканування, на початку лікування та регулярно протягом лікування. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та спостерігати за станом пацієнтки. Оскільки препарат знижує рівні циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток. До теперішнього часу відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісток, спричиненої анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.

Препарат містить лактозу. Пацієнткам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю Лаппа або порушеннями всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Малоймовірно, що анастрозол впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов'язаними з прийомом препарату, рекомендується зважено підходити до проблеми керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те,

що одночасне застосування препарату з іншими препаратами навряд чи призведе до

клінічно значущої лікарської взаємодії, зумовленої цитохромом Р450.

Вивчення бази даних щодо безпеки препарату не виявило відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно анастрозол та інші препарати, що часто призначаються.

Тамоксифен не слід призначати разом з анастрозолом, оскільки він може послабити

фармакологічну дію останнього.

Естрогени не призначають одночасно з анастрозолом, оскільки ці препарати мають

протилежну фармакологічну дію.

Не повідомлялося про значні клінічні взаємодії з бісфосфонатами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анастрозол є потужним і високовибірковим нестероїдним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення у периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту  ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі прийом анастрозолу у добовій дозі 1 мг призводить до зниження рівня естрадіолу на 80 %. Препарат не має прогестагенної та андрогенної активності.  Анастрозол  у  добових  дозах  до 10 мг не діє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже, замісне введення кортикостероїдів робити не потрібно.

Як і у випадку з іншими рішеннями щодо лікування, жінки, які хворіють на рак грудей, разом з лікарем мають оцінити відносні переваги та ризики лікування.

При супутньому застосуванні анастрозолу та тамоксифену їх ефективність та безпечність була подібною до самого тамоксифену, незалежно від статусу рецептора до гормона. Точний механізм дії цього поки що нез’ясований. Проте не вважається, що це зумовлено зниженням ступеня пригнічення естрадіолу — ефекту, що спричиняє анастрозол.

Фармакокінетика. Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол виводиться повільно. Період напіввиведення з плазми крові становить 40-50 годин. Їжа трохи сповільнює швидкість всмоктування, але не його ступінь.

Незначні зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значущого впливу на

сталу концентрацію препарату у плазмі крові при щоденному прийомі 1 таблетки препарату.

Приблизно 90-95 % від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату.

Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або

дози.

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку постменопаузальних жінок.

Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.

Анастрозол зв'язується з білками плазми крові на 40 %.

Анастрозол екстенсивно метаболізується у постменопаузальних жінок, менше 10 % дози

виводиться з сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату.

Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання і

глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол — основний метаболіт у плазмі крові не інгібує ароматазу.

Кліренс анастрозолу у добровольців, хворих на цироз печінки у стабільному стані, або з

порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу у здорових добровольців.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, майже білого кольору.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей і сухому місці при кімнатній температурі до 30 °С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурних чарункових упаковки у картонній коробці.

По 14 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурних чарункових упаковки у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Лабораторія Тютор С.А.С.І.Ф.І.А. вироблено Лабораторія Кравері С.А.І.С., Аргентина/ Laboratory Tuteur S.A.C.I.F.I.A., manufactured by Laboratory Craveri S.A.I.C. Argentina.

 

Місцезнаходження.