ЦИПРОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез", Житомирська обл., м. Новоград-Волинський, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ciprofloxacin

АТ код: J01MA02

Форма випуску: Розчин для інфузій, 2 мг/мл по 100 мл та по 200 мл у пляшках (у пачці або без пачки)

Діючі речовини: 1 пляшка (100 мл розчину) містить ципрофлоксацину гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % ципрофлоксацин)  200 мг

Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Дорослі
• Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину;
• інфекції дихальних шляхів. При амбулаторному лікуванні пневмоній, спричинених пневмококами, ЦипрофлоксацинНовофарм не слід застосовувати як препарат першого вибору. ЦипрофлоксацинНовофарм рекомендується для лікування пневмоній, викликаних Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Morcixella catarrhalis, Legionella та стафілококами;
• інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
• інфекції очей;
• інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• сепсис;
• профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числіпід час лікування імунодепресантами та при нейтропенії);
• вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.
Діти
ЦипрофлоксацинНовофарм можна застосовувати дітям як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli (у клінічних дослідженнях вік дітей, які одержували лікування, становив від 1 до 17 років), а також для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень (у клінічних дослідженнях вік дітей, які одержували лікування , становив від 5 до 17 років).
Лікування ЦипрофлоксациномНовофарм можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь, через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.
Лікування дітей у рамках клінічних досліджень проводились тільки за зазначеними вище показаннями. Клінічний досвід застосування ЦипрофлоксацинуНовофарм дітям за іншими показаннями обмежений.
Для дорослих і дітей
Зниження ризику виникнення або прогресування захворювання сибірською виразкою після аерогенного контакту з Bacillus anthracis.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5534/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

   для медичного застосування препарату

ЦИПРОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ

(CIPROFLOXACIN-NOVOFARM)

 

Склад:

діюча речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид;

1 пляшка  (100 мл розчину)  містить  ципрофлоксацину  гідрохлориду  (у перерахуванні на 100 % ципрофлоксацин) - 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група фторхінолонів. Код АТС J01М А02.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Дорослі

•              Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину;

•               інфекції дихальних шляхів. При амбулаторному лікуванні пневмоній, спричинених пневмококами, Ципрофлоксацин-Новофарм не слід застосовувати як препарат першого вибору. Ципрофлоксацин-Новофарм рекомендується для лікування пневмоній, викликаних Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Morcixella catarrhalis, Legionella та стафілококами;

•                інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;

•                інфекції очей;

•               інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;

•                інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

•               інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);

•                інфекції шкіри та м'яких тканин;

•               інфекції кісток і суглобів;

•               сепсис;

•               профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі-під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії);

•                вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.

Діти

Ципрофлоксацин-Новофарм можна застосовувати дітям як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli (у клінічних дослідженнях вік дітей, які одержували лікування, становив від 1 до 17 років), а також для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень (у клінічних дослідженнях вік дітей, які одержували лікування , становив від 5 до 17 років).

Лікування Ципрофлоксацином-Новофарм можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь, через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.

Лікування дітей у рамках клінічних досліджень проводились тільки за зазначеними вище показаннями. Клінічний досвід застосування Ципрофлоксацину-Новофарм дітям за іншими показаннями обмежений.

Для дорослих і дітей

Зниження ризику виникнення або прогресування захворювання сибірською виразкою після аерогенного контакту з Bacillus anthracis.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до будь-якого компонента препарату, а також до інших препаратів групи фторхінолонів.

Одночасне застосування Ципрофлоксацину-Новофарм та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов'язане зі збільшенням концентрації тизанідину у плазмі крові.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від чутливості збудника. Якщо застосування препарату внутрішньо неможливе, рекомендується розпочинати лікування з внутрішньовенного введення. Розчин препарату можна вводити нерозведеним або після додавання до інших інфузійних розчинів.

Сумісність з іншими розчинами

Інфузійний розчин ципрофлоксацину сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, лактатним розчином Рінгера, 5 % і 10 % розчином глюкози, 10 % розчином фруктози, а також 5 % розчином глюкози з 0,225 % NaCl або 0,45 % NaCl. Розчин, одержаний після змішування ципрофлоксацину з сумісними інфузійними розчинами, слід використати найближчим часом через можливість контамінації мікроорганізмами, а також чутливості препарату до світла (тому флакон слід виймати з коробки тільки перед застосуванням). При зберіганні в умовах потрапляння сонячного освітлення гарантована стабільність розчину  3 дні.

Якщо сумісність з іншим інфузійним препаратом не підтверджена, інфузійний розчин Ципрофлоксацин-Новофарм слід вводити окремо. Видимими ознаками несумісності є випадання осаду, помутніння або зміна кольору розчину.

При зберіганні інфузійного розчину Ципрофлоксацин-Новофарм при низьких температурах може утворюватись осад, який розчиняється при кімнатній температурі. Тому не рекомендується зберігати інфузійний розчин у холодильнику.

При інфекціях сечовивідних шляхів (у тому числі при гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї) Ципрофлоксацин-Новофарм можна вводити внутрішньовенно в дозі 100 мг 2 рази на добу. При інфекціях дихальних шляхів та при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості процесу та виду збудника, препарат вводять у дозі 200-400 мг 2 рази на добу. Тривалість інфузії Ципрофлоксацину-Новофарм має становити 60 хвилин.

При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 400 мг тричі на добу. Максимальна добова доза становить 1200 мг.

Режим дозування пацієнтам літнього віку

Пацієнтам літнього віку слід призначати більш низькі дози ципрофлоксацину, виходячи з тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

Діти

Лікування ципрофлоксацином можна призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.

Лікування дітей проводилося тільки за наведеними вище показаннями. Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину дітям за іншими показаннями обмежений.

При відсутності інших призначень слід дотримуватися наступного режиму дозування:

для лікування ускладнень муковісцидозу легень, викликаних Pseudomonas aeruginosa (досвід застосування тільки дітям від 5 до 17 років) рекомендована доза ципрофлоксацину становить 10 мг/кг маси тіла внутрішньовенно 3 рази на добу (максимальна доза 1200 мг). Тривалість курсу лікування становить 10-14 днів.

Для лікування інфекцій сечовивідних шляхів або пієлонефриту доза має становити від   6 до 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин, але не більше максимальної дози 400 мг.

Для профілактики і лікування захворювання легеневою формою сибірської виразки доза для дорослих становить 400 мг внутрішньовенно 2 рази на добу, для дітей - 10 мг/кг маси тіла внутрішньовенно 2 рази на добу. Не слід перевищувати максимальну разову дозу - 400 мг внутрішньовенно (максимальна добова доза - 800 мг). Прийом препарату слід розпочинати одразу після припущення або підтвердження інфікування. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірської виразки становить 60 днів.

Режим дозування при порушеннях функції нирок або печінки у дорослих

1.   Порушення функції нирок.

1.1.     При кліренсі креатиніну від 31 до 60 мл/хв/1,73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні має становити 800 мг на добу.

1.2.    При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або менше, або його концентрації у плазмі крові від 2/100 мл або більше максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні має становити 400 мг на добу.

2.   Порушення функції нирок + гемодіаліз.

Максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введені має становити 400 мг на добу; у дні проведення гемодіалізу ципрофлоксацин приймають після цієї процедури.

3.   Порушення функції нирок + перитонеальний діаліз в амбулаторних пацієнтів.

Розчин ципрофлоксацину для інфузій додається до діалізату (внутрішньо перитонеально):   50 мг ципрофлоксацину на 1 літр діалізату вводиться 4 рази на добу кожні 6 годин.

4.   Порушення функції печінки. Коригування дози не потрібне.

Режим дозування при порушеннях функції нирок або печінки у дітей не вивчався.

Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень.

Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні 3-х діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість курсу лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить 1 добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування становить 7 діб. При остеомієліті курс терапії можна продовжити до 2-х місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7-14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування має тривати не менше 10 діб.

Побічні реакції.

Повідомлялось про виникнення місцевих реакцій після внутрішньовенного введення препарату. Ці реакції розвиваються частіше, якщо час інфузії становить 30 хвилин або менше. Вони можуть виникати у вигляді місцевих реакцій на шкірі, що швидко минають після закінчення інфузії. Наступні інфузії препарату не протипоказані, якщо тільки при цьому подібні реакції не рецидивують і не ускладнюються.

Частота > 1% < 10 %.

З боку травного тракту: нудота, діарея.

З боку шкіри: висипання.

Частота >  0,1 % < 1 %.

Організм у цілому: біль у животі, кандидоз, астенія, патологічні реакції у місці введення

(наприклад набряк/запалення, біль).

Серцево-судинна система: тромбофлебіт (у місці інфузії), подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, двонаправлена шлуночкова тахікардія.

З боку травного тракту: підвищення рівня печінкових трансаміназ: AJIT, ACT, лужної фосфатази, блювання, диспепсія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія.

Система кровотворення: еозинофілія, лейкопенія.

Порушення метаболізму: підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини.

Кістково-м'язова система: артралгія (біль у суглобах).

Нервова система: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості, порушення координації, дезорієнтації.

З боку шкіри: свербіж, макулопапульозні висипання, кропив'янка.

Органи чуття: порушення смаку.

Частота > 0,01 % < 0,1 %.

Організм у цілому: біль у кінцівках, спині, грудях.

Серцево-судинна система: тахікардія, синкопе (непритомність), вазодилатація (приплив крові), артеріальна гіпотензія.

З боку травного тракту: кандидоз (оральний), жовтяниця, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові і лімфатичної системи: анемія, лейкопенія (гранулоцитопенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитемія (тромбоцитоз).

Гіперчутливість: алергічні реакції, сироваткова хвороба, анафілактоїдні (анафілактичні) реакції.

Порушення метаболізму: набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія. Кістково-м'язова система: міалгія (м'язовий біль), набряк суглобів.

Нервова система: мігрень, галюцинації, пітливість, парестезії (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (жахи), судоми, гіперестезія, депресія, тремор. Дихальна система: диспное, набряк гортані.

З боку  шкіри: реакції фоточутливості, поява неспецифічних пухирів.

Органи чуття: шум у вухах, тимчасова глухота (особливо при високій частоті звука), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку).

Сечостатева система: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.

Частота < 0,01 %.

Серцево-судинна система: васкуліт.

З боку травного тракту: кандидоз, некроз печінки ( що дуже рідко прогресує до печінкової недостатності, яка загрожує життю), псевдомембранозний коліт з можливим летальним наслідком, панкреатит, гепатит.

Система крові і лімфатична система: гемолітична анемія, петехія (переміжна геморагія шкіри), агранулоцитоз, панцитопенія (із загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою для життя), тромбоз.

Гіперчутливість: шок (анафілактичний; із загрозою для життя), шкірні висипання, реакція, подібна до сироваткової хвороби.

Порушення метаболізму: підвищена активність амілази, ліпази.

Кістково-м'язова система: міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахілових сухожиль), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахілових).

Нервова система: сильні судоми великих м'язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньочерепна) гіпертензія, атаксія, гіперестезія, сіпання.

З боку шкіри: петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроз (синдром Лайєлла), стійкі висипання.

Органи чуття: паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай оборотна при відміні препарату).

Передозування.

Специфічних симптомів передозування немає. Специфічний антидот невідомий. Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги; додатково можна провести гемодіаліз та перитонеальний діаліз. Шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10 %).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ципрофлоксацин не можна призначати жінкам у період вагітності або годування груддю, тому що немає досвіду застосування препарату цим групами пацієнток, і, таким чином, на підставі відповідних даних, одержаних на тваринах, не можна виключити можливість ушкодження суглобного хряща в організмі, що не розвинувся.

 

Діти.

Ципрофлоксацин-Новофарм не рекомендується застосовувати дітям для лікування інших інфекційних захворювань, окрім зазначених у розділі «Показання».

 

Особливості застосування.

Застосування дітям.

Як і у випадку інших препаратів цього класу, було показано, що у статевонезрілих тварин ципрофлоксацин спричиняє артропію суглобів. При аналізі доступних даних безпеки застосування ципрофлоксацину пацієнтами до 18 років не виявлено будь-яких доказів ушкоджень хряща або суглобів, пов'язаних з лікуванням препаратом. Дітям препарат можна застосовувати лише за життєвими показаннями.

Травний тракт.

У випадку виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї необхідно проконсультуватися з лікарем, адже ці симптоми можуть маскувати тяжке шлунково- кишкове захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт з можливим летальним наслідком), що вимагає негайного лікування. У таких випадках введення ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися минуще зростання активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

Нервова система.

Хворі на епілепсію і пацієнти з розладами центральної нервової системи в анамнезі (наприклад зниженням судомного порога, наявністю в історії хвороби випадків судом, зниженням мозкового кровообігу, зміною структури мозку та інсульту) можуть застосовувати ципрофлоксацин лише у випадку переважання очікуваної користі над можливим ризиком.

У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого введення ципрофлоксацину. У поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз. У такому разі введення ципрофлоксацину необхідно припинити.

Підвищена чутливість до препарату.

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого введення ципрофлоксацину, при цьому необхідно негайно повідомити свого лікаря. У поодиноких випадках можуть прогресувати анафілактичні/анафілактоїдні реакції, аж до шоку, що загрожує життю пацієнта. В окремих випадках вони спостерігаються вже після першого введення ципрофлоксацину. Тоді застосування ципрофлоксацину необхідно припинити і негайно розпочати проведення відповідного медикаментозного лікування.

Кістково-м'язова система.

При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад болюча припухлість) необхідно зупинити введення ципрофлоксацину, уникати фізичного навантаження і проконсультуватися з лікарем.

Розрив сухожиль (переважно ахілових) спостерігався переважно при лікуванні осіб літнього віку, або ж у зв'язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.

Шкіра.                                                                                                                                                                                       Ципрофлоксацин спричиняє виникнення реакцій фоточутливості. Пацієнти, які знаходяться на лікуванні ципрофлоксацином, повинні уникати інтенсивного ультрафіолетового опромінення. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.

Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через небезпеку розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацин-Новофарм слід призначати лише за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування             Ципрофлоксацином-Новофарм тяжких і тривалих поносів слід виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту, що потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. Упродовж лікування Ципрофлоксацином-Новофарм можливі зміни деяких лабораторних показників: поява осаду у сечі; тимчасове підвищення концентрацій сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові; в окремих випадках - гіперглікемія, кристалурія або гематурія; зміна показників протромбіну. У хворих із порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контролювати концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.

Ципрофлоксацин-Новофарм не показаний для лікування гострого тонзиліту (тонзилярної ангіни).

Ципрофлоксацин асоціюється з подовженням інтервалу  QT на електрокардіограмі (див. розділ «Побічні реакції»). Загалом, літнього віку пацієнти можуть бути більш чутливими до впливу препарату на інтервал QT. Слід з обережністю застосовувати із супутніми препаратами, які можуть спричиняти пролонгацію інтервалу QT (наприклад антиаритмічні препарати класу Іа або ІІІ), та у хворих із факторами ризику щодо зазначених станів (наприклад пролонгація QT в анамнезі, не коригована гіпокаліємія).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може впливати на швидкість реакції. При лікуванні                          Ципрофлоксацином-Новофарм пацієнтам слід обмежити діяльність, що вимагає концентрації уваги та швидкої реакції.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування Ципрофлоксацину-Новофарм та теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього у плазмі крові та розвитку побічних ефектів. З огляду на це слід контролювати концентрацію теофіліну у плазмі крові та адекватно знижувати його дозу.

Комбіноване застосування дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гірази) і деяких нестероїдних протизапальних препаратів (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може провокувати судоми.

При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину-Новофарм та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатиніну, тому у таких пацієнтів необхідний частий контроль цього показника (2 рази на тиждень).

При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину-Новофарм та варфарину можливе посилення дії' останнього. Унаслідок взаємодії ципрофлоксацину та глібенкламіду можливе посилення дії останнього, що проявляється гіпоглікемією.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і антиаритмічних препаратів класу Іа або ІІІ, оскільки ципрофлоксацин може посилювати пролонгацію інтервалу QT. Після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном впродовж 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметилклозапіну були підвищені на 29 % і 31 % відповідно. Клінічний нагляд та відповідне коригування дози клозапіну рекомендується здійснювати під час і одразу після сумісного введення з ципрофлоксацином. Дослідження за участю здорових добровольців показали підвищення Cmax AUC силденафілу приблизно вдвічі після перорального застосування 50 мг одночасно з 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід з обережністю призначати одночасне застосування ципрофлоксацину із селденафілом, ретельно зважуючи ризик і користь.

Сумісне введення Ципрофлоксацину-Новофарм та пробеніциду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.

При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може супроводжуватися підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може зростати ймовірність виникнення побічних явищ, спричинених метотрексатом. У зв'язку з цим за пацієнтами, які одержують комбіновану терапію метотрексатом і ципрофлоксацином, слід встановити ретельне спостереження.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію Ципрофлоксацину-Новофарм, унаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину у плазмі крові. Зі збільшенням концентрації тизанідину у сироватці крові зв'язані гіпотензивні та седативні побічні явища. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину і тизанідину протипоказане.

Було виявлено, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоензиму CYP450 1А2 (таких як флювоксамін) може призвести до збільшення AUC і Сmах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних щодо взаємодії з ципрофлоксацином, можна передбачити можливість взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину.

Ципрофлоксацин-Новофарм можна застосовувати у комбінаціях з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолленіцилінами, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ензимів 1А2 цитохрому Р450. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і препаратів, що метаболізуються цими ензимами, такими як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин та інші, через те, що збільшення концентрації цих препаратів у сироватці крові може викликати специфічні побічні ефекти.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ципрофлоксацин-Новофарм пригнічує фермент ДНК-гіразу, що відіграє важливу роль у процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій і запобігає хромосомній транскрипції інформації, необхідній для нормального метаболізму бактеріальної клітини, що призводить до пригнічення здатності збудника розмножуватися. Препарат чинить швидку та виражену бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність щодо майже всіх грамнегативних та грампозитивних збудників. До Ципрофлоксацину-Новофарм чутливі Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafhia spp., Edwardsieila spp., Proteus (як індолпозитивні, так і індолнегативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (у тому числі - Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій.

Ципрофлоксацин також активний проти Bacillus anthracis.

Різну чутливість проявляють Neisseria spp., Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки (Peptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до ципрофлоксацину, a Bacteroides - стійкий. Ципрофлоксацин ефективний відносно бактерій, що продукують бета-лактамази. Виявляє активність також щодо мікроорганізмів, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У деяких випадках ципрофлоксацин активний відносно штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Проте слід мати на увазі, що між різними фторхінолонами існує перехресна резистентність. Як правило, резистентні до препарату Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово («багатоступінчастий» тип).

Поширеність резистентних штамів може змінюватись залежно від географічного регіону, і, крім того, змінюватися з часом. Бажано використовувати місцеву інформацію чутливості мікроорганізмів до ципрофлоксацину, особливо у випадку лікування тяжких інфекцій. Надана інформація дозволяє отримати лише приблизні показники чутливості і резистентності тих або інших мікроорганізмів до ципрофлоксацину.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко і добре проникає в усі тканини організму. Максимальні концентрації у плазмі крові після внутрішньовенного введення досягаються через 60-90 хвилин. Об'єм розподілу у стані стійкої рівноваги досягає 2-3 л/кг. Оскільки зв'язування ципрофлоксацину з білками незначне (20-30 %), а речовина знаходиться у плазмі крові переважно в неіонізованій формі, майже вся кількість введеного препарату може вільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв'язку з цим концентрації ципрофлоксацину в деяких рідинах і тканинах організму можуть у багато разів перевищувати рівень препарату в сироватці крові (зокрема відзначається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі). Виділяється ципрофлоксацин в основному нирками (майже 45 % - у незміненому вигляді, близько 11 % - у вигляді метаболітів). Через кишечник виділяється решта дози (приблизно   20 % - у незміненому вигляді, майже 5-6 % - у вигляді метаболітів). Нирковий кліренс становить 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс - 8-10 мл/хв/кг. Період напіввиведення становить 3-5 годин. У зв'язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, збільшення періоду напіввиведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 годин).

Фармацевтичні характеристики.                                                                                                            

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка жовтого або жовтувато-зеленого кольору розчин.

Несумісність.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємкості, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати  в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 100 мл та 200 мл у скляних пляшках.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

 

Виробник.

ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез».

 

Місцезнаходження.