МАКСГІСТИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07CA01

Форма випуску: Таблетки по 24 мг № 30, № 60

Діючі речовини: 1 таблетка містить: бетагістину дигідрохлориду 24 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк

Фармакотерапевтична група: Гістамін та антигістамінні препарати

Показання: Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухістю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10012/01/03

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МАКСГІСТИН

(MAXHISTIN)

Склад:

діюча речовина: betahistine;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8, 16 або 24 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна моногідрат,  кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07С А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

–        запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

–        зниженням слуху (туговухістю);

–        шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічні реакції.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, що застосовували Максгістин з наступною частотою дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1,000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10,000 до <1/1,000), рідкісні (<1/10,000).

Розлади імунної системи

Реакції гіперчутливості в т.ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії). 

Шлунково-кишкові розлади

Часті: нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунку (блювання, біль по ходу ШКТ, біль у абдомінальній ділянці внаслідок вздуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. 

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини

У поодиноких випадках спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Передозування. Відомо кілька випадків передозування препаратом. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування.

Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від вживання препарату в матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних по безпеці і ефективності застосування препарату Максгістин не рекомендується призначати препарат дітям молодше 18 років.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом необхідно контролювати стан хворих на феохромоцитому і бронхіальну астму. Необхідно також бути обережними при лікуванні пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Максгістин не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з машинами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібірування активності цитохромних ферментів P 450 in vivo.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Він спричиняє посилення кровотоку в судинах stria vascularis внутрішнього вуха передусім за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха.

Встановлено, що бетагістин має слабкий агоністичний ефект на Н1-рецептори і виражений антагоністичний ефект на Н3-рецептори гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторов.

У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістин посилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H3-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічну систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не має  фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

Максимальна концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові досягається за годину після прийому. Період напіввиведення 2-піридилоцтової кислоти приблизно 3,5 години. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 8 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, без роздільної риски;

таблетки по 16 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з роздільною рискою;

таблетки по 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, без роздільної риски.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С в сухому, недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 3 або 6 блістерів у пачці.

Виробник. ТОВ «Науково-виробничий онкологічний та кардіологічний центр «Макс-Велл».

Місцезнаходження.

08300, м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100., Київська область, Україна.

www.max-well.com

Категорія відпуску.