Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ідол Іляч Долум Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Acetylcysteine

АТ код: R05CB01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 10 % по 3 мл (300 мг) в ампулах № 10 (5х2) у картриджах

Діючі речовини: 1 ампула містить ацетилцистеїну 300 мг;
1 мл розчину містить ацетилцистеїну 100 мг

Допоміжні речовини: Динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Муколітичні препарати

Показання: Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращання його відходження та відхаркування.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5361/03/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Ацистеїн®

 (ACISTEIN®)

 

Склад:

діюча речовина: acetylcysteine;

1 ампула містить ацетилцистеїну 300 мг;

1 мл розчину містить ацетилцистеїну 100 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.                                          

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи,  що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращання його відходження та відхаркування.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до ацетилцистеїну та до інших компонентів препарату в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

 

Спосіб застосування та дози. 

Місцеве застосування

Інгаляційне введення: дорослим та дітям по 1 ампулі 1-2 рази на день за призначенням лікаря протягом 5-10 днів.

Ендобронхіальне та ендотрахеальне введення: дорослим та дітям по 1 ампулі 1-2 рази на день.

Системне застосування

Внутрішньом’язове введення

Дорослим по 1 ампулі (300 мг) 1-2 рази на день вводити глибоко внутрішньом’язово.

Дітям по 150 мг 1-2 рази на день вводити глибоко внутрішньом’язово.

Внутрішньовенне введення

Лікарський засіб вводити повільно краплинно в ізотонічному  розчині або 5 % розчині глюкози.

Дорослим по 1 ампулі (300 мг) 1-2 рази на день.

Дітям по 150 мг 1-2 рази на день.

 

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке, екзема.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку органів слуху: дзвін у вухах, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.

Судинні розлади: геморагії.

З боку дихальної системи: ринорея, бронхоспазм, диспное.

З боку травного тракту: стоматит, абдомінальний біль, нудота, печія, блювання, діарея, диспепсія.

З боку шкіри та її придатків: кропив’янка, висипання, ангіоневротичний набряк, свербіж, почервоніння.

Загальні розлади: гіпертермія, набряк обличчя, запаморочення.

Дуже рідко повідомлялося про випадки анемії. У рідкісних випадках можливі тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено. Також можливе збільшення протромбінового часу. При парантеральному застосуванні можливі зміни у місці введення.

При локальному застосуванні препарату іноді виникають запалення слизової оболонки глотки та травного тракту внаслідок подразнюючої дії ацетилцистеїну.

Передозування.

При внутрішньовенному введенні

Симптоми схожі із симптомами побічних реакцій, але мають більш виражений характер.

Лікування вимагає негайного припинення введення препарату та проведення симптоматичної терапії. Специфічний антидот відсутній; ефективне проведення діалізу.

При місцевому застосуванні

Симптоми: високі дози препарату можуть ініціювати застій бронхо-легеневого секрету, що призведе до обструкції дихальних шляхів.

Лікування. Механічне видалення слизу з трахеобронхеального дерева.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

 

Діти. Препарат застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Препарат Ацистеїн® необхідно застосовувати з обережністю  хворим, які схильні до легеневих кровотеч, кровохаркання, а також  особам із захворюваннями печінки, нирок та порушенням функції надниркових залоз. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, у період терапії Ацистеїном слід знаходитися під контролем лікаря. При розвитку бронхоспазму прийом ацетилцистеїну слід негайно припинити. Ацистеїн® слід застосовувати з обережністю хворим із пептичною виразкою в анамезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування,  може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Внутрішньовенно лікарський засіб необхідно вводити під строгим наглядом лікаря. Побічні реакції при внутрішньовенному введенні ацетилцистеїну можуть виникати частіше, якщо лікарський засіб вводити занадто швидко або у великих дозах. Тому рекомендується строго наслідувати вказівки, наведені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для речовини, що діє.

Розчини з вмістом ацетилцистеїну не можна змішувати або додавати до розчинів, які містять антибактеріальні засоби, їх слід приймати окремо. Суміш з ацетилцистеїну і бронходилататорів або інших препаратів потрібно приймати якомога скоріше після виготовлення; невикористані суміші зберігати не можна.

Розчин Ацистеїну не повинен контактувати з гумовими та металевими поверхнями.

 

Здатність впливати на швидкіть реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Даних немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через зменшення кашльового рефлексу.

Не рекомендується застосовувати одночасно з ацетилцистеїном антибіотики тетрациклінового ряду (крім доксицикліну), цефалоспорини, пеніциліни.

Ацетилцистеїн може виступати у ролі донора цистеїну та підвищувати рівень глютатіону, який сприяє детоксикації радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн зменшує токсичні ефекти парацетамолу. При одночасному застосуванні з нітрогліцерином може потенціювати його вазодилатуючий ефект, що може проявлятися головним болем та зниженням артеріального тиску.

Не рекомендується застосування антибіотиків та ацетилцистеїну  в одному шприці, можливе зниження активності антибіотиків.

Лабораторні показники.

Застосування ацетилцистеїну може змінювати результати кількісного визначення саліцилатів колориметричним методом і результати визначення кетону в сечі.

           

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн є муколітичним засобом, N-ацетильованим похідним природної амінокислоти L-цистеїну.

За рахунок вільної сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки глікопротеїнів мокротиння, що призводить до муколітичної дії на слизоподібний та слизисто-гнійний секрети. Ацетилцистеїн швидко зменшує щільність і в’язкість мокротиння, що накопичується у дихальних шляхах, і сприяє відхаркуванню та відходженню бронхіального секрету.

Більше того, ацетилцистеїн чинить пряму антиоксидантну дію, зумовлену наявністю вільної тіолової (-SH) нуклеофільної групи, яка легко взаємодіє з електрофільними групами окисних радикалів.

Завдяки своїй молекулярній структурі ацетилцистеїн може легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацитилюється до L-цистеїну амінокислоти, яка потрібна для синтезу глютатіону.

Глютатіон – це високореактивний трипептид, що є вираженим фактором внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів як екзогенного, так і ендогенного походження, але й від ряду цитотоксичних речовин.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація препарату у плазмі крові становить 300 нмоль/л, період напіввиведення з плазми крові – 2 години. Загальний кліренс становить 0,21 л/год/кг, а об’єм розподілу –

0,34 л/кг. Ацетилцистеїн проникає у мідклітинний простір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Ацетилцистеїн та його метаболіти виводяться в основному нирками.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий  безбарвний  або зі слабким  рожево-фіолетовим відтінком  розчин  зі слабким сірчаним запахом.

 

Несумісність.

Розчин Ацистеїну не повинен контактувати з гумовими та металевими поверхнями.

 

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 25 °С у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей  місці.

 

Упаковка.

По 3 мл  розчину для ін’єкцій в ампулі. По 5 ампул у картриджі. По 2 картриджі в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник.

Дельта Медікел Промоушнз АГ/Delta Medical Promotions AG.

 

Місцезнаходження.

26 Отенбахгассе, Цюріх 8001, Швейцарія/26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.

Виробник.

Ідол  Іляч Долум Сан. ве Тідж. А.Ш./Idol Ilac Dolum San. ve Tic. A.S.

 

Місцезнаходження.