ТРИСЕПТОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Лекхім-Харків", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Sulfamethoxazole and trimethoprim

АТ код: J01EE01

Форма випуску: Таблетки по 400 мг/80 мг № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: сульфаметоксазолу - 400.0 мг, триметоприму - 80.0 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, повідон

Фармакотерапевтична група: Сульфаніламідні препарати

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату патогенними мікроорганизмами, у випадках, коли перевага від такого лікування перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи не можна застосовувати лише один антибактеріальний засіб.
Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів: синусит, середній отит, гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, пневмонія (в тому числі спричинена Pneumocystis carinii), фарингіт, ангіна (при інфекціях, спричинених -гемолітичними стрептококами групи А, частота ерадикації не цілком достатня).
Інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий і хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, м’який шанкр.
Інфекції травного тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (спричинені чутливими штамами Shigella flexneri i Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея «мандрівника», спричинена ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (в доповнення до відновлення рідини і електролітів).
Інші бактеріальні інфекції: гострий і хронічний остеомієліт, бруцельоз, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз, південноамериканський бластомікоз.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5350/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТРИСЕПТОЛ

(TRISEPTOL)

 

Склад:

діюча речовина: sulfamethoxazole, trimethoprim;

1 таблетка 400 мг/80 мг містить: сульфаметоксазолу – 400 мг, триметоприму – 80 мг;

1 таблетка 100 мг/20 мг містить: сульфаметоксазолу – 100 мг, триметоприму – 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, повідон.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінація сульфаніламідів і триметоприму, включаючи похідні.  Код АТС J01Е Е01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату патогенними мікроорганизмами, у випадках, коли перевага від такого лікування перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи не можна застосовувати лише один антибактеріальний засіб.

Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів: синусит, середній отит, гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, пневмонія (в тому числі спричинена Pneumocystis carinii), фарингіт, ангіна (при інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами групи А, частота ерадикації не цілком достатня).

Інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий і хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, м’який шанкр.

Інфекції травного тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (спричинені чутливими штамами Shigella flexneri i Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея «мандрівника», спричинена ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (в доповнення до відновлення рідини і електролітів).

Інші бактеріальні інфекції: гострий і хронічний остеомієліт, бруцельоз, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз, південноамериканський бластомікоз.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до триметоприму і сульфаметоксазолу (включаючи сульфаніламідні похідні, протидіабетичні засоби сульфонілсечовини, а також тіазидні діуретики) та інших компонентів препарату.

Гострий гепатит, порушення функції печінки, порфірія.

Захворювання крові, порушення гемопоезу, анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Ниркова недостатність, яка характеризується кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв (за винятком випадків проведення гемодіалізу).

Пацієнтам, які проходять курс хіміотерапії.

Не можна призначати у комбінації з дофетилідом.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти віком від 12 років. Звичайна початкова доза становить 2 таблетки Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) після їжі, яку слід запивати великою кількістю рідини. При тяжких інфекціях можна призначати вищі добові дози – до 3 таблеток Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу. Для підтримуючої терапії тривалістю більше 14 днів рекомендується приймати по 1 таблетці Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу.

Діти 6-12 років. Рекомендована добова доза для дітей становить 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. Цю дозу слід розподілити на два прийоми.

Рекомендована добова доза для дітей віком від 6 до 12 років – 1 таблетка Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу.

Дітям до 6 років рекомендується застосовувати інші лікарські форми препарату (суспензія).

Тривалість курсу лікування при гострих інфекціях, за винятком гонореї, – щонайменше 5 діб та ще 2 дні після зникнення симптомів захворювання. Триденний курс лікування може бути достатнім для жінок з неускладненим гострим циститом. Однак дітям при цьому захворюванні рекомендується застосовувати препарат протягом 5-7 днів. При гострому бруцельозі тривалість лікування має становити не менше 4 тижнів, а при нокардіозі – навіть більше (по 6-8 таблеток протягом 3 місяців).

Для профілактики та лікування токсоплазмозу (Toxoplasmosis) можна застосовувати схему дозування для Pneumocystis carinii.

При неускладненій гонореї можливий одноденний курс лікування – по 5 таблеток Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) або дводенний курс лікування – по 4 таблетки Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу.

Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, рекомендована добова доза становить 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. Цю дозу слід розподіляти на 2 або більше прийомів, а лікування продовжувати протягом 14-21 дня.

Для профілактики пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, рекомендована доза для дорослих становить 2 таблетки Трисептолу 400 мг/80 мг 1 раз на добу або 2 таблетки Трисептолу 400 мг/80 мг через день, або 2 таблетки Трисептолу 400 мг/80 мг 2 рази на добу протягом періоду підвищеного ризику інфекції.

Для профілактики дітям звичайну терапевтичну дозу, розраховану на основі віку дитини і маси тіла, призначають 1 раз на добу або 3 рази на тиждень 3 дні підряд. Ця доза відповідає приблизно 150 мг/м2 триметоприму і 750 мг/м2 сульфаметоксазолу. Максимальні добові дози триметоприму і сульфаметоксазолу становлять 320 мг і 1600 мг відповідно.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнтам із порушенням функції нирок дозу можна підбирати за такою схемою (дорослі і діти віком від 12 років):

 

 

Вимірювання плазмової концентрації сульфаметоксазолу рекомендується проводити через
2-3 дні лікування (через 12 годин після прийому Трисептолу). Якщо плазмова концентрація сульфаметоксазолу досягає 150 мкг/мл, лікування слід призупинити до того часу, поки концентрація сульфаметоксазолу не зменшиться до 120 мкг/мл.

Пацієнти, яким регулярно проводять гемодіаліз, повинні отримувати 50 % від звичайної дози препарату перед гемодіалізом і половину від застосованої дози після закінчення цієї процедури. Гемодіаліз триває 4 години, протягом яких з організму виводиться 44 % триметоприму і 57 % сульфаметоксазолу. Препарат не рекомендується застосовувати у дні, коли гемодіаліз не проводять.

З особливою обережністю слід застосовувати Трисептол пацієнтам літнього віку, оскільки у цієї категорії пацієнтів частіше розвиваються побічні реакції, особливо в осіб з нирковою або печінковою недостатністю, або при супутньому застосуванні інших лікарських засобів.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: часто виникають біль у животі, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея та анорексія. Іноді розвивається стоматит і глосит, а дуже рідко – панкреатит і псевдомембранозний коліт. Лікування Трисептолом може призвести до збільшення рівня білірубіну і трансаміназ у сироватці крові, у поодиноких випадках можуть виникати некротичний гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто з’являються висипання, кропив’янка. Може виникнути фоточутливість, а в деяких випадках – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), пурпура Шенлейна-Геноха.

Алергічні реакції: у поодиноких випадках відзначали такі небажані ефекти, як підвищення температури, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, алергічний міокардит, вузликовий періартериїт, червоний системний вовчак. Дуже рідко може з’явитись алергічний еозинофільний альвеоліт, який є потенційно небезпечним для життя. Сильні алергічні реакції виникають дуже рідко, але вони також можуть становити загрозу для життя. Тому при появі еритродермії, висипання, свербежу і перших ознак розладу дихання рекомендується припинити лікування Трисептолом.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, стомленість, безсоння. Іноді з’являється дзвін у вухах, нейропатія (у тому числі периферичні неврити та парестезії), атаксія, судоми, галюцинації, увеїт, депресія, апатія. Як один з нечастих і транзиторних побічних ефектів відзначався асептичний менінгіт, який зникав після припинення лікування Трисептолом.

З боку системи крові: може виникати тромбоцитопенія, нейтропенія та лейкопенія. Іноді з’являється агранулоцитоз, мегалобластна, гемолітична чи апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія або пурпура, еозинофілія. У пацієнтів з дефіцитом
глюкози-6-фосфатдегідрогенази Трисептол може спричинити гемоліз. При дефіциті фолієвої кислоти та вітаміну В12 збільшується ймовірність розвитку анемії, мегалобластного стану або нейтропенії.

З боку дихальної системи: у поодиноких випадках – кашель, задишка, легеневі інфільтрати. При раптовій появі цих симптомів необхідно провести обстеження хворого та розглянути питання про припинення лікування Трисептолом.

З боку нирок та сечовиділення: у поодиноких випадках – порушення функції нирок, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації сечовини і/або креатиніну, кристалурія. Сульфонаміди, в тому числі Трисептол, можуть спричинити підвищення діурезу, особливо у хворих з набряками, зумовленими захворюваннями серцево-судинної системи.

Метаболічні порушення: у поодиноких випадках – гіперкаліємія, гіпернатріємія, гіпоглікемія.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгії та міалгії, описано окремі випадки рабдоміолізу.

У хворих на СНІД, які застосовують Трисептол у високій дозі, можуть з’являтися нейтропенія, висипання, збільшуватись рівень креатиніну та ферментів печінки у сироватці крові. Описано випадки грибкових інфекцій, таких як кандидоз.

 

Передозування.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, анорексія, коліки, порушення зору, психічні порушення, сплутаність свідомості, пропасниця, петехії, пурпура, жовтяниця, пригнічення функції кісткового мозку. Зміни з боку системи кровотворення здебільшого виникають пізніше. Може спостерігатися гематурія, кристалурія та анурія.

Лікування симптоматичне. Рекомендується індукування блювання, промивання шлунка та форсований діурез. Виведенню сульфаметоксазолу може сприяти алкалізація сечі, але при цьому зменшується виведення триметоприму. Препарат не виводиться із організму за допомогою перитонеального діалізу, однак він частково виводиться за допомогою гемодіалізу. Реакції підвищеної чутливості можна усунути за допомогою стероїдних препаратів.

У разі пригнічення кісткового мозку, спричиненого тривалим застосуванням Трисептолу у високих дозах, можливе застосування лейковорину у дозах 5-15 мг на добу до нормалізації гемопоезу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується призначати препарат вагітним і жінкам, які годують груддю.

 

Діти. Застосовують для лікування дітей віком від 6 років.

Дітям до 6 років за необхідності застосовують інші лікарські форми препарату (суспензія).

 

Особливості застосування.

Рідко під час лікування препаратом можуть розвиватися тяжкі, потенційно небезпечні для життя побічні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія, дискразія, тяжкі реакції гіперчутливості.

У разі появи шкірного висипання або ранніх симптомів вище зазначених тяжких побічних реакцій (ангіна, пропасниця, біль у суглобах, блідість, пурпура, жовтяниця, які не можна пояснити іншими причинами) застосування Трисептолу слід негайно припинити. Кашель, задишка та розвиток легеневого інфільтрату можуть також бути ознаками реакції гіперчутливості. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам, в анамнезі яких зазначені тяжка алергічна реакція або бронхіальна астма.

Пацієнти літнього віку. З особливою обережністю слід застосовувати Трисептол пацієнтам літнього віку, оскільки побічні реакції частіше розвиваються у цієї категорії пацієнтів, зокрема у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю або при одночасному прийомі інших лікарських засобів. Тяжкі шкірні реакції, пригнічення кісткового мозку та тромбоцитопенія є найчастішими побічними реакціями. Пацієнти літнього віку, які застосовують діуретики, зокрема тіазиди, більш схильні до розвитку тромбоцитопенічної пурпури.

Пацієнтам з порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити.

У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з раніше існуючим дефіцитом фолієвої кислоти можуть виникати гематологічні побічні реакції, характерні при дефіциті фолієвої кислоти. Тому під час лікування препаратом пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з ймовірним дефіцитом фолієвої кислоти (хронічний алкоголізм, пацієнти, які приймають протисудомні засоби, недостатність харчування і/або мальабсорбція, ниркова недостатність) слід розглянути питання про додаткове призначення фолієвої кислоти.

Побічні реакції частіше розвиваються також у хворих на СНІД, а також в осіб з іншими хронічними захворюваннями, наприклад печінковою недостатністю.

Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується застосовувати зменшені дози препарату та контролювати концентрацію препарату у плазмі крові.

Компонент триметоприм, що входить до складу Трисептолу, може спричиняти гіперкаліємію у пацієнтів, які застосовують інші препарати, що збільшують рівень калію у крові, або в осіб з порушеним метаболізмом калію (наприклад, хронічна ниркова недостатність). У цих груп пацієнтів необхідно регулярно контролювати рівень електролітів у крові; у разі розвитку
гіперкаліємії слід відмінити препарат.

У перші декілька днів лікування препарат може спричинити гіпоглікемію навіть у пацієнтів, у яких немає цукрового діабету. Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю, порушенням харчування, а також особи, які застосовують високі дози препарату, особливо схильні до розвитку гіпоглікемії.

Щоб уникнути розвитку кристалурії, під час лікування препаратом необхідно вживати відповідну кількість рідини, принаймні 1,5 л. Ризик кристалурії підвищується при порушенні харчування.

При тривалому застосуванні препарату потрібно регулярно контролювати показники формули крові, тромбоцитів, функції нирок і печінки та осаду сечі. Для послаблення гематологічних ефектів під час лікування можна додавати фолієву кислоту (5-10 мг/добу) без ризику будь-якого зменшення антибактеріальних ефектів препарату.

При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Трисептол може провокувати гемоліз.

При тонзилофарингіті, спричиненому бета-гемолітичним стрептококом-A, слід обирати препарати, що містять пеніцилін, оскільки комбінація сульфаметоксазолу з триметопримом не забезпечує ерадикацію бактерій і тому не може запобігти виникненню ускладнень, наприклад ревматичній гарячці.

Триметоприм погіршує метаболізм фенілаланіну, проте це не впливає на хворих із фенілкетонурією за умови дотримання відповідної дієти.

При розвитку тяжкої тривалої діареї необхідно розглянути можливість появи псевдомембранозного коліту. У таких випадках лікування препаратом слід припинити і застосувати перорально метронідозол, а при його неефективності – ванкоміцин.

Лікування Трисептолом пацієнтів з порфірією або з захворюванням щитовидної залози потребує особливої обережності, оскільки і триметоприм, і сульфаметоксазол можуть індукувати рецидив або загострення цих захворювань.

Оскільки Трисептол може спричинити фоточутливість, пацієнтам слід порадити уникати прямого сонячного світла або використовувати захисний одяг і/або фотозахисні препарати під час лікування.

Слід дотримуватись обережності при призначенні Трисептолу пацієнтам з розумовою відсталістю, пов’язаною з Х-хромосомою, оскільки дефіцит фолієвої кислоти може призвести до загострення психомоторних розладів, пов’язаних із захворюванням.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У зв’язку з тим, що препарат може спричинити запаморочення, слід бути обережним при керуванні автотранспортом та при роботі з механізмами, які потребують концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

За хімічною структурою похідні сульфонаміду тісно пов’язані з діуретиками (наприклад ацетазоламідом, тіазидами) і пероральними протидіабетичними засобами. Існує можливість розвитку реакцій перехресної гіперчутливості цих складових. Зрідка у пацієнтів, які отримують сульфонаміди, посилюється діурез і/або гіпоглікемія.

Пацієнти літнього віку, які приймають діуретики, зокрема тіазиди, більш схильні до розвитку тромбоцитопенічної пурпури.

Трисептол посилює ефект пероральних антикоагулянтів (кумаринів). Отже, при призначенні препарату пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати протромбіновий час і, у разі необхідності, коригувати дозу антикоагулянта.

При одночасному застосуванні Трисептол збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39 % і зменшує його метаболічний кліренс на 27 %, що може призводити до токсичності фенітоїну. Тому при сумісному призначенні двох препаратів рекомендується ретельний контроль клінічних симптомів та рівня фенітоїну в крові.

Сульфаніламіди можуть зменшувати зв’язування з білками плазми і нирковий транспорт
метотрексату, підвищуючи таким чином концентрацію вільного метотрексату і посилюючи його системний ефект. Вважається, що додавання фолієвої кислоти може зменшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку системи кровотворення.

При одночасному застосуванні рифампіцину та Трисептолу зменшується період напів­виведення триметоприму приблизно на один тиждень.

У хворих після трансплантації нирки, які одночасно одержували Трисептол і циклоспорин, спостерігалося транзиторне погіршення ниркової функції.

Переважно у пацієнтів літнього віку одночасне застосування Трисептолу і дигоксину може підвищувати концентрацію останнього в сироватці крові, тому може виявитися необхідним контроль рівня дигоксину в сироватці крові.

Індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати концентрацію сульфаніламіду в крові.

Іноді при одночасному призначенні Трисептолу хворим, які одержують піриметамін для профілактики малярії у дозах понад 25 мг на тиждень, може розвинутися мегалобластна анемія.

Трисептол може зменшувати ефективність трициклічних антидепресантів.

Як і інші сульфаніламіди, Трисептол також збільшує ефективність пероральних цукрознижувальних засобів, тому під час застосування Трисептолу слід ретельніше контролювати метаболізм вуглеводів.

При сумісному застосуванні триметоприму та інших лікарських засобів (наприклад амантадину або прокаїнаміду), які є катіонактивними при фізіологічному pH і частково виводяться шляхом канальцевої секреції, може підвищуватися концентрація кожного з компонентів. Одночасне застосування Трисептолу і зидовудину може підвищувати ризик виникнення гематологічних побічних реакцій. Якщо необхідне сумісне лікування, то слід контролювати гематологічні параметри.

Триметоприм/сульфаметоксазол (160 мг/800 мг) може до 40 % підвищити дію ламівудину за рахунок триметопринового компонента. Ламівудин не впливає на фармакокінетику триметоприму або сульфаметоксазолу.

Лабораторні тести

Трисептол, а саме триметоприм, що входить до його складу, може впливати на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, проведеного методом конкурентного зв’язування з білками із застосуванням дигідрофолатредуктази.

Трисептол може впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну за реакцією з пікриновою кислотою у лужному середовищі). При цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10 %.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трисептол – комбінований антибактеріальний препарат з бактерицидною дією, зумовленою синергічною дією його двох компонентів – сульфаметоксазолу і триметоприму. Два активні компоненти блокують дві послідовні стадії біосинтезу фолієвої кислоти в мікроорганізмах і пригнічують біосинтез нуклеїнової кислоти і білка. Шляхом конкурентного інгібування сульфаметоксазол перешкоджає включенню параамінобензойної кислоти, життєво важливої для мікроорганізмів сполуки, до молекули дигідрофолієвої кислоти і пригнічує дигідрофолатсинтетазу. Триметоприм вибірково пригнічує дигідрофолатредуктазу, фермент, який перетворює дигідрофолієву кислоту у тетрагідрофолієву кислоту. Цей ефект є вибірковим, оскільки спорідненість триметоприму з дигідрофолатредуктазою бактерій в декілька разів (105) вища, ніж з людським ферментом, і тому, що організм людини здатний отримувати фолієву і фолінову кислоти із навколишнього середовища, тоді як мікроорганізми повинні синтезувати ці сполуки самостійно. Відповідно, бактеріостатичні концентрації компонентів, які застосовують окремо in vitro, стають бактерицидними при застосуванні їх в комбінації. Комбінація сполук зменшує ризик розвитку резистентності, тоді як розвиток плазмідозв’язуючої резистентності залишається можливим. Антибактеріальна дія лікарського засобу охоплює широкий спектр грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів та найпростіших.

Препарат ефективний щодо нижчезазначених мікроорганізмів.

Грампозитивні мікорганізми: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в 90 %), коагулазонегативні staphylococcus;

грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Bartonella henselae, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomati, Escherichia coli (у 70 %), Haemophilus ducrey, Haemophilus influensae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria meningitides, Proteus spp., Burkholderia(Pseudomonas) cepacia, Burkholderia(Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi (в 90 %), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (y 90 %), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia;

протозойні збудники: Isospora belli, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii;

частково чутливі мікроорганізми: Brucella spp., Enterobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

резистентні мікроорганізми: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa і Treponema pallidum.

Препарат малоефективний відносно анаеробних бактерій і неефективний відносно анаеробних видів нормальної кишкової флори.

При інфекціях, спричинених частково чутливими мікроорганізмами, рекомендується провести пробу на чутливість, щоб виключити можливу резистентність збудника.

Чутливість до препарату можна визначити стандартними засобами, наприклад методом дисків або методом розведення, що рекомендував Національний комітет з клінічних лабораторних стандартів (НККЛС).

НККЛС рекомендує такі критерії чутливості:

 

Диск: 1,25 мкг триметоприму і 23,75 мкг сульфаметоксазолу.

** триметоприм (ТМ) і сульфаметоксазол (СМЗ) у співвідношенні 1 до 20.

 

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри обох компонентів Трисептолу подібні. Ця подібність дає змогу комбіновано застосувати дві активних речовини. Обидві активні сполуки добре всмоктуються після перорального застосування; майже 90 % триметоприму і приблизно 80 % сульфаметоксазолу всмоктується з травного тракту.

Максимальна концентрація у плазмі кожного компонента досягається протягом 1-4 годин після перорального застосування. Зв’язування з білками плазми становить 42-46 % для триметоприму і 66 % для сульфаметоксазолу. Терапевтичний ефект препарату приписується вільній фракції.

Одночасний прийом їжі зменшує площу під кривою «концентрація-час» (AUC) триметоприму приблизно на 20 %. Препарат добре розподіляється у тканинах, умовний об’єм розподілу становить 69-133 л для триметоприму і 10-16 л для сульфаметоксазолу.

Концентрація у тканинах і концентрація у різних рідинах організму подібні до концентрації в сироватці крові. Обидва компоненти проникають через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту, а також можуть виявлятися у лікворі, середньому вусі, вагінальній рідині, слині, жовчі, а триметоприм – також у бронхіальному секреті. Обидва компоненти Трисептолу проникають у грудне молоко.

Обидва компоненти препарату метаболізуються головним чином у печінці. Активні речовини, а також їхні метаболіти виводяться нирками (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції); концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу в сечі вища, ніж концентрація в крові.

Період напіввиведення триметоприму – 10-12 годин, сульфаметоксазолу – 9-12 годин. Майже 80 % прийнятої дози триметоприму і майже 30 % дози сульфаметоксазолу виводяться з сечею у незміненому вигляді. Концентрація обох компонентів у крові піддається визначенню через 24 години після прийому дози.

Незначна частина молекул виділяється з жовчю. Жоден із компонентів не може бути видалений за допомогою перитонеального діалізу, однак обидва компоненти можна частково видалити за допомогою гемодіалізу.

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку: нирковий кліренс сульфаметоксазолу зменшується.

Фармакокінетика у хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв): періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшується (20-30 годин).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого з кремуватим відтінком кольору.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по  2 блістери у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Лекхім-Харків».

 

Місцезнаходження.