СОМНОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Гріндекс", Латвія

Міжнародна непатентована назва: Zopiclone

АТ код: N05CF01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 7,5 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид, натрію крохмальгліколят (тип А);
оболонка: Опадрай ІІ білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; триацетин; макрогол 3000).

Фармакотерапевтична група: Снодійні засоби

Показання: Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5343/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СОМНОЛ®

(SOMNOL)

 

 

Склад:

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид, натрію крохмальгліколят (тип А);

оболонка: Опадрай ІІ білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; триацетин; макрогол 3000).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до зопіклону або до будь-якої допоміжної речовини препарату, тяжка міастенія, тяжкі порушення функції печінки, виражене апное під час сну, дихальна недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном!

Звичайні дози:

-   дорослі віком до 65 років: призначають 7,5 мг на добу, тобто 1 таблетку;

-   пацієнти літнього віку старше 65 років: 3,75 мг (½ таблетки) на добу. Доза 7,5 мг  може бути застосована тільки у виняткових випадках;

-   пацієнти з порушеннями функцій нирок: лікування рекомендовано розпочинати з дози, що дорівнює 3,75 мг;

-   пацієнти з порушеннями функцій  печінки: рекомендована доза 3,75 мг на добу;

-   пацієнти з хронічною легеневою недостатністю: рекомендована доза 3,75 мг на добу.

В усіх випадках  добова доза препарату  СомнолÒ  не має перевищувати 7,5 мг.

 

Тривалість лікування

Лікування має бути по можливості коротким та не перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування.

Тривалість лікування: ситуативне безсоння – 2-5 днів; тимчасове безсоння – 2-3 тижні.

У деяких випадках може виникнути необхідність  збільшити тривалість лікування. Тривале лікування призначають після консультації зі спеціалістом.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Найбільш частий побічний ефект – гіркий або металічний присмак у роті.

Інші можливі побічні ефекти класифіковані відповідно за групами систем органів.

З боку нервової та центральної нервової системи (ЦНС): антероградна амнезія; поведінкові розлади та розлади мовлення; змінена свідомість, дратівливість, агресивність; сомнамбулізм; фізична та психологічна залежність із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування; відчуття сп’яніння, ейфорія, порушення координації, депресивні настрої; галюцинації, зниження уваги, сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахи, напруження; запаморочення, головний біль, виражена атаксія; зміна статевого потягу (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шкіри: висипання, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості. У разі виникнення зазначених симптомів необхідно припинити застосування препарату.

З боку органів зору: диплопія.

Побічні системні ефекти: м’язова гіпотонія, астенія, анафілактичні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набряк. 

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): диспепсія, нудота, сухість у роті, блювота, діарея, закреп, анорексія або підвищений апетит.

Обмін речовин: втрата маси тіла.

З боку печінки: збільшення активності ферментів печінки.

Відхилення від норми результатів лабораторних тестів: дуже рідко – підвищення рівня  трансамінази та/або лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може спричинити клінічну картину пошкодження печінки.

При припиненні застосування препарату Сомнол® можливий розвиток синдрому відміни (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Передозування. 

При передозуванні Сомнолом® головним чином розвивається пригнічення ЦНС, при якому спостерігається комплекс симптомів від сонливості до коми. Легке передозування може супроводжуватися сплутаністю свідомості та млявістю. Однак при сумісному застосуванні Сомнолу® з алкоголем або іншими засобами, які мають пригнічувальну дію на ЦНС, передозування може бути тяжким та небезпечним для життя пацієнта (атаксія, артеріальна гіпотонія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, іноді – летальний наслідок).

При передозуванні застосовують симптоматичне та підтримуюче лікування, приділяючи особливу увагу нормалізації дихання та діяльності серця. У якості антидоту можна використовувати антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл. Флумазеніл має вплив протилежний дії бензодіазепінів, тому може викликати неврологічні розлади (судоми), особливо у хворих на епілепсію.

Якщо діагноз передозування встановлено незабаром після прийому препарату, доцільно проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. При передозуванні Сомнолом® використання гемодіалізу не має терапевтичного ефекту через великий об’єм розподілу зопіклону.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу зопіклону на вагітність та ембріональний розвиток плода. Однак дані, отримані на тваринах, не завжди корелюються з ефектами на людях.

Немає достатніх клінічних даних про застосування Сомнолу® жінками у І триместрі вагітності. При застосуванні Сомнолу® у ІІ та ІІІ триместрі вагітності можливе зменшення активних рухів та зміна частоти серцевих скорочень плода. При застосуванні високих доз Сомнолу® вагітним жінкам у новонароджених може спостерігатися оборотне пригнічення дихання або апное, гіпотермія, синдром відміни (надмірна збудженість, неспокій та тремор). У зв’язку з цим застосування Сомнолу® у період вагітності протипоказане.

Якщо зопіклон призначають жінкам репродуктивного віку, пацієнток необхідно попередити про необхідність звернутися до лікаря для прийняття рішення про припинення застосування препарату, якщо є підозра на вагітність або вона планується.

Період годування груддю.

Відомо, що зопіклон проникає у грудне молоко, тому застосування Сомнолу® матір’ю у період годування груддю може викликати у дитини седативний ефект слабкість, знижений тонус). У зв’язку з цим застосовування Сомнолу® у період  годування  груддю протипоказане.

 

Діти.

Застосування препарату дітям протипоказано.

 

Особливості застосування.

Звикання.

Після застосування бензодіазепінів чи їх похідних протягом кількох тижнів заспокійливий чи снодійний вплив однієї й тої самої дози може поступово послаблюватися.

У пацієнтів, які застосовували СомнолÒ не більше 4 тижнів, спостерігалася відсутність вираженого звикання до препарату.

Залежність.

Лікування бензодіазепінами та їх похідними, особливо тривале, може призводити до фізичної або психічної залежності. Розвитку залежності сприяють кілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або інших речовин, у тому числі до алкоголю, тривожність.

Залежність може розвиватися у терапевтичних дозах та/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику. Ризик залежності може збільшитися при одночасному лікуванні кількома бензодіазепінами, наприклад, анксіолітиками або снодійними. Відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Залежність від терапевтичних доз Сомнолу® спостерігалася в окремих випадках; при цьому після припинення лікування можливий розвиток синдрому відміни.

Деякі із симптомів, які супроводжують симптом відміни, виникають часто, але є слабкими: безсоння, головний біль, тривожність, міалгія, напруження м’язів та дратівливість. Інші симптоми, які виникають дуже рідко: збуджений стан, сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми. Симптоми відміни можуть розвиватися через кілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийманнями доз.

Рикошетне  безсоння.

Як загострення при безсонні, для лікування якої застосовували бензодіазепіни або їх похідні, може розвиватися транзиторне рикошетне безсоння.

Амнезія та змінена психомоторна функція.

Протягом кількох годин після прийому таблетки можуть проявлятися антероградна амнезія та змінена психомоторна функція. Щоб зменшити ризик їх розвитку, пацієнтові слід приймати таблетку безпосередньо перед сном та переконатися, що умови є максимально сприятливими для кількох годин безперервного сну.

Поведінкові розлади.

У деяких пацієнтів бензодіазепіни та їх похідні можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) та порушення пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися наступні симптоми:

-   загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;

-   маячні думки, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;

-   психічна загальмованість, легка збудливість;

-   ейфорія, дратівливість;       

-   антероградна амнезія;

-   сугестивність (навіюваність).

Ці симптоми можуть супроводжуватися наступними розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

-   аномальна поведінка;

-   аутоагресія чи агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити пацієнту робити те, що він бажає;

-   автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Сомнамбулізм і пов’язана з ним поведінка.

У пацієнтів, які прийняли Сомнолу® і повністю не прокинулися, спостерігалися сомнамбулізм та інші види подібної поведінки, коли пацієнт під час сну здійснює керування автомобілем, приготування та споживання їжі, телефонні дзвінки, статеві контакти. Після пробудження пацієнт нічого не пам’ятав про ці дії.

Застосування разом із Сомнолом® алкоголю та інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує  ризик таких самих поведінкових розладів, які виникають при застосуванні Сомнолу® у дозах, які перевищують максимальну рекомендовану дозу.

Для пацієнтів, у яких розвинулися такі розлади поведінки, наполегливо рекомендується припинити застосування Сомнолу®.

Ризик кумуляції  лікарського засобу.

Бензодіазепіни та їх похідні (так само, як і будь-який інший препарат) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення. У пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим, у зв’язку з чим необхідна корекція дози.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні. Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки при досягненні стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалося.

Пацієнти  літнього  віку.

При призначенні пацієнтам літнього віку бензодіазепінів або їх похідних слід пам’ятати про їхню заспокійливу та/або міорелаксуючу дію, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї групи хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні.

Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі  алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

 

Тривалість  лікування.

Тривалість лікування необхідно встановити індивідуально для кожного пацієнта залежно від виду безсоння.

Для запобігання виникнення залежності від Сомнолу® тривалість лікування не має перевищувати 4-х тижнів. У випадку необхідності продовження курсу лікування потрібна оцінка усіх факторів.

Пацієнти  з великим  депресивним  епізодом.

Бензодіазепіни та їх похідні не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки в такому разі депресія продовжує свій розвиток і супроводжується незмінним або підвищеним ризиком суїциду.

Процес поступового припинення лікування.

При припиненні лікування пацієнтів необхідно попередити про необхідність поступового зниження дозування Сомнолу®, а також про можливий ризик розвитку рикошетного безсоння. Це дозволить мінімізувати будь-яке безсоння, яке може виникнути через симптоми відміни, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнтів слід проінформувати також про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Пацієнти з дихальною недостатністю.

Пацієнтам з дихальною недостатністю слід пом´ятати про пригнічувальну дію на дихальний центр бензодіазепінів та їх похідних (особливо тому, що тривожність та неспокій можуть бути  попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення пацієнта до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку.

Рекомендується застосовувати половину від звичайної дози, а також утриматися від одночасного застосування з іншими заспокійливими засобами.

Пацієнти з рідкою вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Оболонка таблеток Сомнол® містить лактозу, тому препарат не можна застосовувати цією групою пацієнтів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки Сомнол® відноситься до групи седативних засобів, які викликають сонливість, після прийому препарату не можна керувати транспортними засобами або виконувати роботу оператора різних пристроїв та механізмів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажана комбінація:

Алкоголь.

Седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних посилюється, якщо їх застосовувати у комбінації з алкоголем. Тому під час лікування Сомнолом® заборонено вживати алкоголь і препарати, які його містять.

Комбінації, які бажано брати до уваги:

Засоби, які пригнічують ЦНС.

Через можливе підсилення депресії не слід застосовувати Сомнол® одночасно з похідними морфіну (анальгетики, протикашльові та замісні терапії при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну), седативними засобами, антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), нейролептиками, барбітуратами, анксіолітиками, іншими снодійними, седативними Н1-антигістамінними засобами, баклофеном; талідомідом; пізотіфеном.

Сумісне застосування Сомнолу® з похідними морфіну (анальгетики, протикашльові та замісні терапії при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну) збільшує ризик виникнення зупинки дихання (у випадку передозування можливий летальний наслідок), а також ризик розвитку ейфорії та лікарської залежності.

Бупренорфін.

Підвищений ризик зупинки дихання, що може мати летальний наслідок.

Необхідно ретельно зважити відношення ризик/користь від застосування цієї комбінації. Хворого слід  попередити про необхідність суворо дотримуватися дозування, призначеного лікарем.

Клозапін може підвищити ризик шоку із зупинкою дихання та/або серця.

Інгібітори та індуктори печінкових ферментів.

Еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконозол та ритонавір можуть підвищити вміст зопіклону у плазмі крові. Тому може потребуватися зниження дози зопіклону при його призначенні разом з інгібіторами СYР 3А4.

Навпаки, вміст в плазмі зопіклону може зменшуватися при застосуванні з індукторами СYР 3А4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн. У зв’язку з цим може потребуватися підвищення дози зопіклону при його призначенні разом з індукторами СYР 3А4.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зопіклон належить до групи циклопіролонів, споріднених до похідних бензодіазепіну. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу; він володіє м’язоворозслаблювальною, анксіолітичною, заспокійливою, снодійною, протисудомною та амнестатичною властивостями.

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК-омега рецепторів ЦНС (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).

Зопіклон збільшує тривалість сну, покращує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень. Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від притаманних для бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що  зопіклон зменшує стадію I та подовжує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та становлять  30, 60 та 1,15 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить  близько 80 %. На абсорбцію не впливає час введення, повторне  введення доз і стать пацієнта.

Розподіл.

Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові  складає близько 45 %. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком  дуже низький.

Зменшення концентрації у плазмі крові: між 3,75 мг та 15 мг; цей процес не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки перетинають гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри та екскретуються у молоко матері. При грудному вигодовуванні фармакокінетичні профілі зопіклону у молоці та плазмі крові матері  подібні. Оціночний відсоток дози зопіклону, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години.

Метаболізм.

У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону з утворенням двох основних метаболітів: фармакологічно активного N-оксида та фармакологічно неактивного N-деметильованого похідного. Видимі періоди їх напіввиведення становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної кумуляції метаболітів. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення.

Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону порівняно з плазмовим кліренсом (у середньому 8,4 мл/хв та 232 мл/хв, відповідно), свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % - з фекаліями.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з одного боку.

 

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Гріндекс».

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505