РАПІДОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Етіфарм Індастріз СА, Франція

Міжнародна непатентована назва: Paracetamol

АТ код: N02BE01

Форма випуску: Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині по 250 мг № 12 (6х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 250 мг

Допоміжні речовини: кросповідон, магнію стеарат, амонійно-метакрилатний сополімер (тип А), поліакрилатна дисперсія, маніт (Е 421), аспартам (Е 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та 250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг)

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Симптоматична терапія болю різного генезу:
– головний, включаючи мігрень;
– зубний, у т.ч. при прорізування зубів у дітей;
– при інфекційно-запальних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою, у т.ч. спричиненою вакцинацією;
– при міалгії, артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;
– при альгодисменореї.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5315/01/02

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

РАПІДОЛ®

(RAPIDOL®)

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: paracetamol;

1 таблетка містить парацетамолу 125 мг або 250 мг, або 500 мг;

допоміжні речовини: кросповідон, магнію стеарат, амонійно-метакрилатний сополімер (тип А), поліакрилатна дисперсія, маніт (Е 421), аспартам (Е 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та 250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг).   

 

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Круглі таблетки білого кольору з круглим поглибленням у центрі.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

Етіфарм Індастріз СА, Франція, 78550, Удан, 17-21, вул. Св. Маттея, Франція.

Ethypharm Industries SA, France 21 rue Saint Matthieu – 78550 Houdan, France.

 

Фармакотерапевтична група.  Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код АТС  N02B E01.

Парацетамол (ацетамінофен) являє собою 4-гідроксіацетанілід – ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик, аналгетичну активність якого позв’язують з центральною та периферичною дією. Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію у результаті пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на брадикінінчутливих рецепторах.

Препарат швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальні концентрації у плазмі крові реєструються через 15-60 хвилин після його прийому. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається при його призначенні у дозі    10-15 мг/кг. Парацетамол метаболізується у печінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновою кислотами, з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Парацетамол виводиться нирками, менше 5 % виводиться у незмінному стані. Період напіввиведення після прийому внутрішньо становить приблизно 1-4 години. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

 

Показання для застосування.

Симптоматична терапія болю різного генезу:

–        головний, включаючи мігрень;

–        зубний, у т.ч. при прорізування зубів у дітей;

–        при інфекційно-запальних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою,                                 у т.ч. спричиненою вакцинацією;

–        при міалгії, артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;

–        при альгодисменореї.

Протипоказання.  Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, печінкова та ниркова недостатність, фенілкетонурія, генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, синдром Жильбера, вроджена гіпербілірубінемія, алкоголізм, виражена анемія, лейкопенія.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні. Щоб попередити ризик передозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, які застосовуються одночасно.

Якщо, незважаючи на лікування, біль триває більше 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефект недостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.

Прийом парацетамолу може вплинути на результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози в крові.

Необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки.

Не перевищувати зазначених доз.

При тривалому застосуванні парацетамолу необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Призначення препарату у ці періоди можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Період годування груддю. Парацетамол потрапляє у грудне молоко, але у клінічно незначних кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При прийомі парацетамолу допускається керування машинами та механізмами.

Діти. Застосовують дітям віком від 3 місяців (дивіться розділ «Спосіб застосування та дози»).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо, через 1-2 години після прийому їжі.

Дітям віком до 6 років таблетку розчинити у столовій ложці води або молока (при використанні фруктового соку може з’явитися гіркий присмак).

Дітям віком від 6 років та дорослим розсмоктувати таблетку в ротовій порожнині, не розжовуючи, оскільки вона швидко розчиняється при контакті зі слиною через дисперговану форму таблетки.

Максимальна разова доза парацетамолу – 10-15 мг на кг маси тіла.

Максимальна добова доза парацетамолу – 60 мг на кг маси тіла.

Дітям старше 3-ох  місяців призначають Рапідол 125 мг із розрахунку: разова доза – 10-15 мг/кг, максимальна добова доза – 40-60 мг/кг.

Кратність введення – до 4 разів на добу, інтервал між прийомом – не менше 4-ох годин.

Дітям старше 3-ох років призначають Рапідол 250 мг 4 рази на добу, інтервал між прийомом –    6 годин.

Дітям старше 7-ми років призначають Рапідол 250 мг 6 разів на добу, інтервал між прийомом –  4 години.

Дітям старше 9-ти років призначають Рапідол 500 мг 4 рази на добу, інтервал між прийомом –   6 годин.

Дорослим та дітям старше 12 років призначають Рапідол 500 мг до 6 разів на добу, інтервал між прийомами – 4 години.

Ниркова недостатність.

У випадку тяжкої ниркової недостатності мінімальні інтервали між двома прийомами мають становити не менше 8 годин.

 

Передозування. Симптоми. Нудота, блювання, анорексія, блідість, біль у животі, які розвиваються частіше за все протягом перших 24 годин.

Токсичний ефект від отруєння парацетамолом у дорослих можливий у разі прийому разової дози вище 10 г та більше 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 12-48 годин, рідше можливе швидке порушення функції печінки з  можливим  ускладненням у вигляді ниркової недостатності. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При довготривалому застосуванні високих доз з боку органів кровотворення можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі високих доз можливе виникнення порушень з боку центральної нервової системи (запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації та уваги, безсоння, тремор, нервозність, занепокоєння), з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз). У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Невідкладні заходи. Госпіталізація, пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові необхідно вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування                              N-ацетилцистеїном можна застосувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

 

Побічні ефекти. Побічні реакції парацетамолу трапляються дуже рідко.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази),  тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія;

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів;

З боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, при довготривалому прийомі у високих дозах можливий розвиток гепатотоксичної дії;

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

З боку імунної системи: анафілаксія, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

З боку сечовивідної системи: при довготривалому прийомі можливий розвиток порушення функції нирок;

З боку шкіри: кропив’янка, алергічний дерматит (реакції гіперчутливості, включаючи  висипання на шкірі, свербіж, набряк Квінке).

Біохімічні зміни: підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному призначенні барбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанні алкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.

Парацетамол збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід та домперидон підвищує, а холестирамін – знижує швидкість всмоктування. Парацетамол слід застосовувати за 1 годину до або 4-6 годин після прийому холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.

Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу має бути зниженою.

Парацетамол слід застосовувати з обережністю з хлорамфеніколом, через подовження періоду напіврозпаду та збільшення токсичної дії останнього.

 

Термін придатності.  Для дозування 125 мг, 250 мг - 3 роки;

                                       для дозування 500 мг - 4 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не           вище 25 ºС.

Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

 

Упаковка. Для дозувань 125 мг і 250 мг по 6 таблеток у блістері, по 2 блістери в коробці.

Для дозування 500 мг по 4 таблетки у блістері, по 3 блістери в коробці.