Т-ФЕДРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Елегант Індія, Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: R03DB04

Форма випуску: Таблетки № 10 (10х1), № 30 (30х1), № 300 (30х10) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить теофіліну 100 мг, ефедрину гідрохлориду 12 мг, фенобарбіталу 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А).

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Профілактика та полегшення симптомів бронхообструкції при бронхіальній астмі, хронічних бронхообструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ) та полегшення бронхоспастичних станів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5262/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препата

Т-ФЕДРИН

(T-FEDRINE)

 

Склад:

діючі речовини:  ефедрину гідрохлорид, фенобарбітал, теофілін;

1 таблетка містить теофіліну  100 мг, ефедрину гідрохлориду  12 мг, фенобарбіталу 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А).

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні  засоби для системного застосування.

Код АТС   R03D В04.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Профілактика та полегшення симптомів бронхообструкції при бронхіальній астмі, хронічних бронхообструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ) та полегшення бронхоспастичних станів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, зокрема ксантинів,  порушення сну, виражена артеріальна гіпертензія, атеросклероз коронарних та церебральних судин, гострий період інфаркту міокарда, гострі порушення серцевого ритму, міастенія, феохромоцитома, тяжке пригнічення дихання, тяжкі захворювання серця, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність ( у тому числі в анамнезі), гіпертиреоз, глаукома, тяжкі захворювання печінки та нирок з порушенням їх функції.

Фенобарбітал, що входить до складу препарату категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Спосіб застосування та дози. Застосовується  внутрішньо, дорослим по 1/2-1 таблетці 1 раз на добу. У тяжких випадках за рекомендацією лікаря добова доза може бути збільшена до                         5 таблеток за 2-3 прийоми. Дітям  віком від 6 до 12 років – по 1/2 таблетки на добу. Щоб запобігти порушенню нічного сну, Т-федрин слід приймати вранці або вдень. Термін лікування визначається індивідуально і залежить від тяжкості перебігу захворювання.

Побічні реакції.

З боку ЦНС – тремтіння (тремор рук і м'язові судомні напади), збудження, неспокій, безсоння, головний біль, дратівливість, запаморочення, астенія, слабкість, атаксія, порушення координації рухів, ністагм, галюцинації, депресія, гіперкінез (у дітей), зниження концентрації уваги, втомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості, сповільненість реакцій, когнітивні порушення, марення, тривога, страх, психотичні стани, мідріаз.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, важкість в епігастральиій ділянці нудота і блювання,  діарея або  запори, якщо концентрація компонентів препарату в сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, може посилюватися існуючий гастроезофагеальний рефлюкс та секреція  шлункового соку, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмії серця, стенокардія, серцевий напад,  зниження артеріального тиску, артеріальна гіпертензія, порушення кровообігу в кінцівках.

З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту.

3 боку органів кровотворення: якщо концентрація компонентів препарату в сироватці крові  перевищує терапевтичні рівні, можливі агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія,  лейкоцитоз, лейкопенія.

З боку обміну речовин:  якщо концентрація компонентів препарату в сироватці крові, перевищує терапевтичні рівні, можливі  гіпокаліємія та/або гіперкальціємія, гіперглікемія та гіперурикемія,  метаболічний ацидоз.

Загальні порушення: сухість в роті, втрата апетиту, гіперемія.

Зміни шкіри: шкірні висипання,  свербіж шкіри, кропив'янка, пілоерекція.

З боку сечостатевої  системи: збільшення об'єму виділення сечі, затримка сечовипускання.

Реакції підвищеної чутливості:  набряк обличчя, синдром Лайєлла,  бронхоспазм, анафілактичні реакції, фотосенсибілізація, поліморфна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, колапс, ексфоліативний дерматит, підвищення температури тіла,  рабдоміоліз.

Антиепілептичний гиперсенситивний синдром (AHS): підвищення температури тіла, шкірні висипання, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитоз.

При тривалому застосуванні можливі: медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни, який зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується виникненням кошмарних сновидінь, нервозністю.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, м'язовий тремор, неспокій, діарея, марення, різке зниження артеріального тиску, атаксія, ністагм, пригнічення дихання, головний біль, слабкість,  галюцинації, гостра серцева недостатність, параноїдальний психоз, ниркова недостатність, бульозні висипання. Судоми та небезпечні порушення серцевого ритму (тахіаритмія)  можуть виникнути раптово без попереджувальних ознак. Великі дози препарату можуть спричиняти зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу, судинний V  колапс, призводити до коматозного стану.

Лікування: У більшості випадків достатньо зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату. У найтяжких випадках передозування та інтоксикації – промивання шлунка і застосування активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії. Насамперед –  моніторинг основних життєвих функцій організму: дихання, пульс, артеріальний тиск. Можна швидко та ефективно вивести теофілін за допомогою гемоперфузії або гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Активні компоненти препарату проникають через плацентарний бар'єр, що може вплинути на плід, тому не слід застосовувати препарат у період  вагітності. Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти. Застосування Т-федрину протипоказане дітям до 6 років.

Особливості застосування. 

Т-федрин слід з обережністю призначати і тільки у разі гострої потреби при епілепсії, порфірії, пептичної виразки чи наявності в анамнезі пептичної виразки, а також пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі. При необхідності призначення дозу препарату треба ретельно контролювати.

Застосування препарату Т-федрин пацієнтам віком старше 60 років, хворим з оклюзійними судинними захворюваннями, які схильні до підвищеного ризику периферичної ішемії, пацієнтам з захворюваннями простати, що можуть піддаватися підвищеному ризику затримки сечі, хворим на цукровий діабет, сепсисі можливе з обережністю під наглядом лікаря при наявності показань до застосування теофіліну який входить до складу препарату. Обмеження щодо застосування теофіліну при гастроезофагеальному рефлюксі пов'язане з впливом на гладкі м'язи кардіоезофагеального сфінктера, що може погіршити стан при гастроезофагеальному рефлюксі, посилюючи рефлюкс.

Дозу препарату треба ретельно контролювати або зменшити пацієнтам з пониженою концентрацією кисню в крові (гіпоксемія), з постійно підвищеною температурою тіла, хворим на пневмонію, з вірусними інфекційними захворюваннями (особливо при захворюванні на грип) та при гострих пропасних станах.

Теофілін може змінювати деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень катехоламінів у сечі.

Т-федрин містить фенобарбітал, для якого характерний синдром відміни, тому відміну препарату треба проводити поступово. З обережністю призначають препарат при гіперкінезах, гіпофункції надниркових залоз, тяжкому перебігу гіпотензії, гострому та постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засобами.

Слід уникати тривалого застосування препарату Т-федрин у зв'язку з можливістю кумуляції компонентів препарату та розвитку медикаментозної залежності.

Застосування препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному лікуванні препаратом і пероральними протидіабетичними лікарськими продуктами можливе зменшення їхнього гіпоглікемічного ефекту. Під час лікування Т-федрином  не слід вживати алкогольні напої, велику кількість їжі і напоїв, які містять метилксантини (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола та подібні тонізуючі напої), або споріднені з теофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть посилити стимулюючу дію теофіліну на центральну нервову систему. Дія теофіліну може посилюватися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенілбутазону, флувоксаміну, фторохінолонів, фуросеміду, іміпенему, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ципрофлоксацину, еритроміцину, олеандоміцину та еноксацину (фармакокінетична взаємодія – метаболічний кліренс теофіліну знижується на 30-50 %), ранітидину, такрину, тіабендазолу, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну в сироватці і зменшити дозу, якщо це необхідно.

Ефект теофіліну може зменшуватися при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад, фенітоїну, карбамазепіну, примідону), ізопротеренолу, магнію гідроксиду, морицизину, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну в сироватці і збільшити дозу, якщо це є необхідним. Ефект теофіліну може бути меншим також у курців. Теофілін може посилювати ефект агоністів β-рецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може зменшувати ефективність аденозину, літію карбонату і антагоністів β-рецепторів.

Треба уникати одночасного застосування теофіліну і антагоністів β-рецепторів, тому що теофілін може втратити свою ефективність.

Наркоз галотаном, циклопропаном, трихлоретиленом може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймають Т-федрин.

Підчас лікування препаратом Т-федрин може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами α-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикостероїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Фенобарбітал, який входить до складу препарату Т-федрин, посилює дію аналгетиків, анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів, алкоголю; знижує дію парацетамолу, непрямих антикоагулянтів, тетрациклінів, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, хлорамфеніколу, метронідазолу, трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів, дигітоксину. Одночасне застосування фенобарбіталу з іншими препаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватись пригніченням дихання. Ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію) посилюють дію барбітуратів та скорочують період напіввиведення ефедрину, який також входить до складу препарату Т-федрин. Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунку та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох препаратів. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту.

Враховуючи, що до складу препарату Т-федрин входить активна речовина ефедрин, слід уникати одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, які при сумісному застосуванні з ефедрином підвищують ризик виникнення інтоксикації, небезпечних аритмій, тяжкої та гострої  гіпертензії: серцеві  глікозиди, хінідин, інгібітори МАО (у тому числі фуразолідон, прокарбазін, селегін), неселективні адреноблокатори (пропроналон), антигіпертензивні препарати (гуанетидин), ерготалколоїди (ергометрин, ерготамін, етилергометрін), окситоцін, резерпін, трициклічні антидепресанти та антипаркінсоничні препарати (леводопа, бромкриптин), вазодилататори (толазолін).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Т-федрин – комбінований лікарський засіб, до складу якого входять теофілін і ефедрин, які мають бронходилататорну  дію, та фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Препарат спричинює розслаблення гладких м'язів бронхів, збільшує їх просвіт та зменшує опір дихання, стимулює дихальний центр, розширює судини, збільшує частоту та силу серцевих скорочень, має помірний діуретичний ефект.  Теофілін – бронходилататор групи метилксантинів. Механізм бронхорозширювальної дії грунтується на його здатності пригнічувати активність фермента фосфодіестерази і підвищувати концентрацію циклічного цАМФ у тканинах. Унаслідок накопичення цАМФ зменшується кількість вільного кальцію у міоцитах бронхів, що викликає розслаблення бронхіальної мускулатури та стабілізацію мембрани тучних клітин. Це гальмує вивільнення медіаторів анафілактичних реакцій, які призводять до спазму бронхів та набряку слизової оболонки бронхів. Теофілін розширює судини нирок, легень, скелетних м'язів знижує тиск у системі легеневой артерії, зменшує загальний периферичний опір, стимулює дихальний центр, збільшує ударний об'єм крови, частоту серцевих  скорочень та енергетичні витрати міокарда. 

Ефедрин – симпатоміметик, близький за фармакологічними властивостями до адреналіну, стимулює альфа- та бета-адренорецептори. Збуджуючи бета2-адренорецептори бронхіальної мускулатури та опасистих клітин, він активує аденилатциклазу, сприяючи накопиченню цАМФ, що викликає бронходилатацію та протидіє вивільненню гістаміну та серотоніну. Ефедрин стимулює центральну нервову систему, дихальний центр, викликає звуження судин, підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Фенобарбітал – засіб групи барбітуратів з седативною, снодійною, протисудомною та спазмолітичною дією. У складі Т-федрину він забезпечує м'який та тривалий седативний ефект, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнтів з бронхообструктивним синдромом.                                                                                                                                                                                               

Фармакокінетика. Всі компоненти препарату Т-федрин легко і повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті.

Теофілін звязується з білками плазми на 50-60 %. У тканинах розподіляється рівномірно, величина об'єму розподілу у середньому 0,45 л/кг. Біотрансформація теофіліну здійснюється у печінці шляхом його окислення та деметилювання; 90 % виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення у дорослих становить 8,7±2,2 годин. У пацієнтів, які палять, кліренс теофіліну суттєво зростає, у деяких більш ніж у 2 рази. Проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко.

Ефедрин  майже повністю виводиться з організму з сечею у незміненому стані разом з незначною кількістю метаболітів, що утворюються в печінці. Період напіввиведення ефедрину становить 3-6 годин.

Фенобарбітал на 50-60 % зв'язується з білками плазми, метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. Майже 25 % дози фенобарбіталу виводиться з сечею у незміненому стані. Період напіввиведення становить 90-100 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями  та  з рискою.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С в оригінальній упаковці.

 

Упаковка. Таблетки №10, №30, № 10х30 у блістерах.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.  Елегант Індія.

 

Місцезнаходження. 205, Кіртіман, Ахмедабад-9, Індія.