Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Atenolol

АТ код: C07AB03

Форма випуску: Таблетки по 25 мг № 28 (7х4) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка Атенолу-25 містить атенололу 25 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А).

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання:
- Лікування артеріальної гіпертензії;
- лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);
- порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків;
- інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5219/01/02



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

А Т Е Н О Л-25

(ATENOL-25)

 

А Т Е Н О Л-50

(ATENOL-50)

 

А Т Е Н О Л-100

(ATENOL-100)

 

 

 

Cклад:

діюча речовина: атенолол;

1 таблетка Атенолу-25 містить атенололу 25 мг;

1 таблетка Атенолу-50 містить атенололу 50 мг;

1 таблетка Атенолу-100 містить атенололу 100 мг;

допоміжні речовини:

лактоза, моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А).

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Атенолол.

Код АТС С07А В03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Лікування артеріальної гіпертензії;

- лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);

- порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків;

- інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

 

Протипоказання.

-Гостра серцева недостатність;

-декомпенсована хронічна серцева недостатність;

-кардіогенний шок;

-атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;

-синдром слабкості синусового вузла;

-синоатріальна блокада;

-синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);

-артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.);

-бронхіальна астма;

-метаболічний ацидоз;

-пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

-одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);

-підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адреноблокаторів;

-нелікована феохромоцитома;

-ниркова недостатність;

-анурія;

-підвищена чутливість до інших компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози прийому препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від

отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішньовенного введення, через 12 годин після ін'єкції, призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна  нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна   гіпертензія:   лікування,   як   правило,   розпочинають   із   застосування   100   мг

1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії. Атенолол призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза атенололу – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози атенолол залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на день або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, колапс, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи: слабкість, запаморочення, відчуття втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну у сироватці крові, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви бронхіальної обструкції, бронхоспазм.

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон'юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м'язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром відміни.

 

Передозування.

Cимптоми. Клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатністі та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування. У разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.

При необхідності призначають:

- атропін (0,5- 2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);

- глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;

- симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β2-симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано жінкам у період вагітності або годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плацентарний бар'єр та у грудне молоко.

У період вагітності (особливо у І триместрі) атенолол застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв'язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як на 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

 

Діти. Не застосовують.

 

Особливості застосування.

При лікуванні атенололом не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші протиаритмічні засоби (наприклад, дизопірамід).

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

У всіх зазначених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи атенолол.

Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні атенололом.

Слід пам'ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідкісних випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий  діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Не можна змінювати дозування або припиняти лікування атенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату  та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.

З особливою обережністю і тільки під суворим лікарським наглядом необхідно призначати  атенолол:

- при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;

- при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру (у зв'язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану);

- у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіполглікемічних станів);

- при феохромоцитомі (без α1-адренорецепторів);

- при порушеннях функції печінки та /або нирок (при призначенні атенололу цій категорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);

- при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;

- хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;

- хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

β-блокатори не рекомендують застосовувати при вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметала).

Атенолол слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію атенололом рекомендується припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендують розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні атенололу та:

- протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв'язку з цим необхідно здійснюватит регулярний контроль цукру в крові;

- трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе посилення гіпотензивного ефекту;

- блокаторів кальцієвих каналів (на зразок ніфедипіну), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;

- блокаторів кальцієвих каналів з негативним інотропним ефектом (таких як верапаміл, дилтіазем) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/ або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;

- серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;

- індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;

- наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому   проявляється адитивна, негативна інотропна дія обох засобів;

- периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) може виникнути посилення нервово-м'язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає атенолол;

- еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;

- лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;

- симпатоміметичних засобів, наприклад, адреналіну, може сприяти зниженню дії

β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно атенолол і клонідин, останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу в кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дії.

Фармакокінетика. Всмоктування:  після  прийому  внутрішньо  у  травному  тракті  всмоктується

50-60 % атенололу. Максимальна концентрація  у  плазмі  крові (2 мкг/мл)  спостерігається  через

2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин.

Розподіл: менше 5 % зв’язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко.

Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці.

Виведення: більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі;

таблетки по 50 мг білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі;

таблетки по 100 мг білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з лінією розлому на одному боці та гладенькі з іншого;

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Атенол-25 по 7 таблеток у блістері, 4 блістери у картонній коробці.

Атенол-50 по 7 таблеток у блістері, 4 блістери у картонній коробці.

Атенол-100 по 7 таблеток у блістері, 4 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек Пвт. Лтд.

Genom Biotech Pvt. Ltd.

 

Місцезнаходження.

Плот номер: Ді-121-123,

Ем. Ай. Ді. Сі., Малегаон,

Тал: Сіннар, Насік – 422 103, Індія.

Plot No: D-121-123,

M.I.D.C., Malegaon,