ФЕНТАНІЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Fentanyl

АТ код: N02AB03

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 0,05 мг/мл по 2 мл в ампулах № 100 (5х20)

Діючі речовини: 1 мл розчину містить фентанілу – 0,05 мг

Допоміжні речовини: Кислоти лимонної моногідрат, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Застосовують як аналгетичний та додатковий засіб при проведенні нейролептаналгезії, загального знеболення та як анестетик для індукції при проведенні знеболення. Його застосовують як респіраторний депресант при інтенсивному лікуванні.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5185/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЕНТАНІЛ

(PHENTANYL)

 

Склад:

діюча речовина: fentanyl;

1 мл розчину містить фентанілу – 0,05 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин  для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.  Аналгетики. Опіоїди. Похідні фенілпіперидину. Фентаніл. Код АТС N02A В03.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Застосовують як аналгетичний та додатковий засіб при проведенні нейролептаналгезії, загального знеболення та як анестетик для індукції при проведенні знеболення. Його застосовують як респіраторний депресант при інтенсивному лікуванні.

 

Протипоказання.

Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, бронхіальна астма, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Протипоказаний при операції кесарева розтину до екстракції плода, інших акушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плода). Вагітність. Період годування груддю. Дитячий вік до 2 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Фентаніл вводять внутрішньовенно і внутрішньом’язово. Дорослим: для премедикації і в післяопераційному  періоді – внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу);

для вступного наркозу – внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанілу);

нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу), введення повторюють кожні 20 хвилин;

при операціях під місцевою анестезією – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по         0,5– 1 мл (0,025–0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20–30 хв;

для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу).

Дітям від 2 до 12 років вводять внутрішньом’язово по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.

 

Побічні реакції.

Можливі токсичні реакції: свербіж, еритема при підшкірному введенні, кровоточивість при введенні у підслизову оболонку, можливий розвиток гострого токсичного делірію при підшкірному введенні; також можливий розвиток анафілактичного шоку. Після операції можливий розвиток респіраторної депресії за рахунок застосування Фентанілу.

Побічні реакції такі ж і при всіх опіоїдних аналгетиках: ниркові коліки, антидіуретична дія, сухість у роті, головний біль, вертиго, брадикардія, тахікардія, запор, нудота, блювання, біліарний спазм, коливання печінкових ферментів, ортостатична гіпотензія, порушення лібідо і потенції, галюцинації, міозис. Можливе зростання внутрішньочерепного тиску, м'язова ригідність, після застосування великих доз – ейфорична активність. Високі дози провокують опіоїдзалежну дихальну депресію і гіпотензію з циркуляторною недостатністю та розвитком коматозного стану, що потребує введення налоксону та проведення інфузійної терапії. Судоми більш часто виявляються у маленьких дітей, тому такі пацієнти потребують нагляду після введення Фентанілу. При передозуванні є вірогідність розвитку ниркової недостатності. Токсичність залежить від індивідуальної чутливості хворих до препарату. Ознаками опіоїдного передозування є тріада: коматозний стан, звужені зіниці, респіраторна депресія. Розвиток набряку легень свідчить про передозування як можливу причину летального наслідку. Алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж.

 

Передозування. 

Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихального центру.

Лікування: загальнореанімаційні заходи, інгаляція киснем, призначення антагоністів і агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (налоксон, налорфін), дихальних аналептиків.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

 

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років.

 

Особливості застосування.

Застосування фентанілу рекомендується за умов реанімаційної готовності і лише у присутності лікаря-анестезіолога. При повторному застосуванні можливий розвиток звикання і лікарської залежності. Можлива ейфорія. Відміну препарату проводять поступово.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори наднирників, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам віком від 60 років. При застосуванні високих доз у виснажених і астенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання, пов'язаної з виділенням фентанілу через 1–2 години після введення в просвіт шлунка і подальшою резорбцією.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

При розвитку побічних явищ хворим при свідомості можна застосувати активоване вугілля.

Треба бути особливо обережним при застосуванні Фентанілу, зокрема, хворим на міастенію gravis, де має місце ригідність респіраторних м'язів. Існує інформація про протипоказання щодо застосування Фентанілу опіоїдзалежним пацієнтам, що може призвести до розвитку летальної респіраторної депресії. У зв'язку з післяопераційною депресією після застосування Фентанілу хворі потребують нагляду після операції. При наявності респіраторної депресії застососовують опіоїдний антагоніст – налоксон. Усі пацієнти потребують нагляду протягом 6 годин після введення останньої дози налоксону. Дихальну стимуляцію проводять шляхом введення Доксапрому, який не впливає на аналгезію. Хворі літнього віку мають м’язову чутливість до Фентанілу, тому їм необхідно застосовувати меншу дозу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У період лікування не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бупренорфін знижує ефект препарату. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що виявляють депресивний вплив на центральну нервову систему (опіатами, седативними засобами, снодійними, фенотіазинами, транквілізаторами, міорелаксантами, антигістамінними препаратами, що спричиняють седацію, алкоголем тощо), можливе взаємне посилення побічних ефектів (пригнічення центральної нервової системи, гіповентиляція, гіпотензія тощо). При систематичному прийомі барбітуратів (особливо фенобарбіталу) можливе зменшення знеболювальної дії наркотичних аналгетиків. Тривале застосування барбітуратів або наркотичних аналгетиків призводить до розвитку перехресної толерантності. Бензодіазепіни подовжують час виходу з нейролептаналгезії. Закис азоту посилює м’язову ригідність, антигіпертензивні засоби – гіпотензію, інгібітори моноаміноксидази підвищують ризик тяжких ускладнень.

Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезію, спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, спричинену наркотичними аналгетиками, зберігаючи їх  знеболювальну  дію.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Опіоїдний аналгетик. Чинить виражену аналгетичну дію. За аналгетичною активністю істотно перевищує морфін.

Агоніст опіатних рецепторів, взаємодіє переважно з мю-рецепторами центральної нервової системи, спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості. Порушує передачу збудження специфічними і неспецифічними больовими шляхами до ядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу. Знижує емоційну оцінку болю, спричинює ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, виявляє снодійний ефект.

При повторному введенні можливий розвиток  толерантності і лікарської залежності.

Пригнічує дихальний центр, збуджує блювотний центр і центри блукаючого нерва, призводячи до появи брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту з одночасним пригніченням перистальтики, поліпшує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижує інтенсивність ниркового кровотоку. Призводить до збільшення вмісту амілази і ліпази у крові.

Аналгетичний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 1–3 хв, досягає максимуму через 5-7 хв; при внутрішньом’язовому введенні дія починається через 10-15 хв.; тривалість ефекту при одноразовому введенні – приблизно 30 хв.

Фармакокінетика. Швидко перерозподіляється з крові і мозку в м’язову та жирову тканини. Період напіввиведення – 10–30 хв. Зв'язування з білками плазми становить 79 %. Метаболізується в печінці шляхом N-деалкілювання та гідроксилювання, а також у нирках, кишечнику і наднирниках. Кліренс становить 0,4-0,5 л/хв, період напіввиведення – 10-30 хв, об’єм розподілу – 60-80 л. Виводиться нирками (приблизно 75% у вигляді метаболітів і 10% –  у незмінному стані) і через кишечник (9 % у вигляді метаболітів). Надходить у грудне молоко.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 20 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

 

Місцезнаходження.