СЕРМІОН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Пфайзер Італія С.р.л., Італія

Міжнародна непатентована назва: Nicergoline

АТ код: C04AE02

Форма випуску: Таблетки, вкриті цукровою оболонкою, по 5 мг № 30 (15х2)

Діючі речовини: 1 таблетка містить 5 мг ніцерголіну

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двохосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка: смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану діоксид (Е 171), карнауба віск, барвник сансет жовтий (Е 110), сахароза

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).
Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).
Головний біль.
Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5183/01/02

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

СЕРМІОН®

(SERMION®)

 

Склад:

діюча речовина: таблетки по 5 мг – 1 таблетка містить 5 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двохосновний,  натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка: смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану діоксид (Е 171), карнауба віск, барвник сансет жовтий (Е 110), сахароза;

таблетки по 10 мг – 1 таблетка містить 10 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двохосновний,  натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка: сахароза, тальк, смола акації, смола сандараку, каніфоль, магнію карбонат, титану діоксид (Е171), карнауба віск.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків.

Код АТС С04А Е02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).

Головний біль.

Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або будь-якого компоненту препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, тяжка брадикардія, вагітність або період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза препарату – 5-10 мг три рази на день з однаковим інтервалом, бажано між прийомами їжі, протягом тривалого часу. Дозування, тривалість та шлях введення препарату залежить від конкретної клінічної ситуації. У деяких випадках доцільно розпочинати лікування з парентерального введення з подальшим продовженням лікування у вигляді підтримуючої пероральної терапії.

Пацієнти літнього віку. Згідно з результатами досліджень фармакокінетики і переносимості препарату, корекцію дозування проводити не потрібно.

 

Побічні реакції.

Рідко повідомлялося про наступні нетяжкі побічні ефекти.

Розлади травного тракту: запор, нудота, блювання, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.

Серцево-судинні розлади: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

Розлади функції нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання.

Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, пітливість, біль в кінцівках, підвищення температури тіла.

У ході клінічних досліджень спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти в крові, що не залежало як від призначеної дози, так і від тривалості лікування.

 

Передозування.

При застосуванні ніцерголіну у високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску. Спеціальне лікування зазвичай не потрібне, достатньо пацієнта покласти у положення лежачи на кілька хвилин. У виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку і серця рекомендовано симпатоміметики і постійний моніторинг показників артеріального тиску.

 

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Виходячи з показань, застосування препарату у період вагітності та годування груддю малоімовірне. Якщо показання для лікування обґрунтовано, його необхідно розпочинати тільки після оцінки співвідношення між користю для матері та ризиком для плоду/дитини

 

Діти.

Враховуючи показання,  препарат не застосовують для лікування дітей.

 

Особливості застосування.

Загалом у терапевтичних дозах Серміон® не спричиняє зміни артеріального тиску, однак у пацієнтів, які схильні до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Слід з обережністю застосовувати препарат у хворих зі стенокардією навантаження та вираженим атеросклерозом. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Для лікування хворих із гіперурикемією чи подагрою в анамнезі та/або під час одночасного лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміон® слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2 мг/дл або 175 ммоль/л).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.

На час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи  з  іншими механізмами.

Під час лікування препаратом, а також беручи до уваги основне захворювання, пацієнти повинні  бути обережними  при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

З обережністю препарат застосовують із:

- антигіпертензивними засобами (Серміон® може потенціювати їх ефекти);

- препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому Р450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);

- ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);

- препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Серміон® не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа- та бета-адреноміметиками. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсідання крові.

Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Після перорального прийому ніцерголін швидко і екстенсивно метаболізується з утворенням метаболітів, активність яких спостерігалася в ЦНС на кількох рівнях. 

Після перорального прийому Серміон® чинить наступну нейрофармакологічну дію: не тільки покращує поглинання і споживання глюкози у мозку, біосинтез білків і нуклеїнової кислоти, а й впливає на різні системи нейромедіаторів.

Посилення активності холинацетилтрансферази і щільності мускаринових рецепторів також спостерігалося після тривалого перорального прийому препарату Серміон®. Крім того, як в експериментах in vitro, так і in vivo ніцерголін значно підвищував активність ацетилхолинестерази. Як після разового, так і тривалого перорального прийому препарату посилюється обмін базального та агоніст-чутливого фосфоінозитиду. Серміон® також посилює активність і переміщення в мембрану Са-залежних ПКЦ ізоформ. Ці ферменти приймають участь у механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення і до зниження продукції патологічного бета-амілоїду, що було продемонстровано на культурі людської нейробластоми. 

Антиоксидантний ефект і активація ферментів детоксикації препаратом Серміон® захищає нервові клітини від загибелі внаслідок окиснювального навантаження та апоптозу в експериментальних моделях in vivo і in vitro.

Серміон® послаблює залежне від віку зниження вмісту синтетази окису азоту мРНК в нейронах, що може сприяти покращанню когнітивної функції.

Фармакокінетика.

Ніцерголін швидко і майже повністю абсорбується після перорального прийому. Пік сироваткової радіоактивності після застосування в низьких дозах (4–5 мг) радіоактивно міченого ніцерголіну спостерігався через 1,5 години. Однак при прийомі терапевтичних пероральних доз (30 мг) Н3–міченого ніцерголіну пік сироваткової радіоактивності в сироватці крові спостерігався через 3 години з періодом напіввиведення препарату приблизно 15 годин (здорові добровольці).

Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального прийому складає приблизно 5 %, що зумовлено високим печінковим кліренсом та пресистемним метаболізмом.

Після перорального прийому ніцерголіну в терапевтичних дозах, значення  площі під кривою в радіоактивній сироватці становили 81 % і 6 %, відповідно, для основних метаболітів MDL і MMDL (здорові добровольці). Пікові концентрації MDL і MMDL в плазмі крові досягались приблизно через 1 і 4 години після прийому препарату з періодом напіввиведення 13 і 14 годин.

Препарат швидко і екстенсивно розподіляється в тканинах. Об’єм розподілу ніцерголіну досить високий, >105 л, що, можливо, зумовлено метаболізмом у крові і розподілом у клітинах крові та/або тканин.

Ніцерголін екстенсивно зв’язується з протеїнами плазми крові людини, з більшою спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки крові.

Виведення з сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80 % загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається у сечі і лише 10–20% − фекаліях. 

При пероральному прийомі в дозах 30–60 мг, встановлено, що фармакокінетика ніцерголіну носить лінійний характер.

Ніцерголін екстенсивно метаболізується перед виведенням. Основний шлях метаболізму – гідроліз ефірних зв'язків з утворенням MMDL, а потім MDL шляхом деметилювання. Процес деметилювання відбувається шляхом каталітичної дії ізоферменту CYP2D6. Головним чином утворюється MDL, що нараховує 50 % загальної дози та 74 %  радіоактивності, що визначається у сечі. Як вторинний шлях метаболізму, 1-диметилніцерголін утворюється шляхом деметилювання (1-DN), а потім шляхом метаболізму до MDL шляхом гідролізу  ефірних зв'язків.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок спостерігається значне зниження секреції MDL з сечею.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: круглі опуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою помаранчевого кольору; таблетки по 10 мг: круглі опуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою білого кольору.

 

Термін придатності

 3 роки.

 

Умови  зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

 

Упаковка.

Таблетки по 5 мг:  по 15 таблеток у блістерах; по 2 блістери в картонній коробці.

Таблетки по 10 мг:  по 25 таблеток у блістерах; по 2 блістери в картонній коробці.

                   

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  Пфайзер Італія С.р.л.

 

Місцезнаходження.