Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Меркле ГмбХ/Мефа ЛЛС (виробник, який відповідає за контроль та випуск серії, країна)/Меркле ГмбХ (додаткова лабораторія, що приймає участь в контролі якості), Німеччина/Швейцарія/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac, combinations

АТ код: M01AB55

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулах № 5

Діючі речовини: 2 мл розчину (1 ампула) містять: диклофенаку натрію 75 мг та лідокаїну гідрохлориду 20 мг

Допоміжні речовини: ацетилцистеїн, динатрію едетат, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 400, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Препарат призначають у вигляді внутрішньом’язових ін'єкцій при наступних станах:
 загострення запальних чи дегенеративних форм ревматизму: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральні больові синдроми, позасуглобовий ревматизм;
 гострі напади подагри;
 ниркова та печінкова коліки;
 біль, запалення та набряк після травм та хірургічних втручань

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5122/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Олфен™-75

 (Olfen™-75)

 

 

 

Склад:

діюча речовина:  2 мл розчину (1 ампула) містять: диклофенаку натрію 75 мг та лідокаїну гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: ацетилцистеїн, динатрію едетат, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 400, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. 

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В55.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат призначають у вигляді внутрішньом’язових ін'єкцій при наступних станах:

-       загострення запальних чи дегенеративних форм ревматизму: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральні больові синдроми, позасуглобовий ревматизм;

-       гострі напади подагри;

-       ниркова та печінкова коліки;

-       біль, запалення та набряк після травм та хірургічних втручань.

 

Протипоказання.

-       Підвищена чутливість до діючих чи допоміжних речовин препарату, судомні напади в анамнезі, спричинені застосуванням лідокаїну.

-       Наявність в анамнезі епізодів бронхоспазму, гострого риніту, назальних поліпів, кропив’янки або інших алергічних захворювань, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

-       Виразка шлунка і/або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.

-       Запальні захворювання кишечнику (такі як хвороба Крона або виразковий коліт).

-       Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлда-П’ю).

 

-       Середньотяжка та тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 50 мл/хв), гіповолемія або гіпогідрія.

-       Тяжка серцева недостатність, атріовентикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синдром Адамса-Стокса, виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, кардіогенний шок, повна поперечна блокада серця.

-       Лікування післяопераційного больового синдрому після коронарного шунтування (або після застосування апарату штучного кровообігу).

-       Пацієнти з високим ризиком післяопераційної кровотечі, порушень згортання крові, неповного гемостазу, порушень гемопоезу або цереброваскулярних кровотеч.

-       Міастенія.

-       Порфірія.

 

Спосіб застосування та дози.

Доза підбирається індивідуально. Мінімальна ефективна доза призначається протягом якомога коротшого проміжку часу.

Перед застосуванням Олфен™-75 обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до діючої речовини препарату – лідокаїну гідрохлориду.

Олфен™-75 застосовують у вигляді внутрішньом’язових ін’єкцій.

Звичайною разовою дозою препарату є вміст 1 ампули (тобто 75 мг диклофенаку натрію), який вводиться внутрішньом’язово 1 раз на добу шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза. Розчин має бути використаний відразу після відкриття ампули. Будь-яку кількість невикористаного розчину потрібно утилізувати.

При сильних болях (наприклад, коліки) препарат можна вводити 2 рази на добу з інтервалом у кілька годин, обов'язково змінюючи при цьому місце ін'єкції. Поєднання парентерального введення препарату Олфен™-75 з іншими лікарськими формами препаратів Олфен™ (таблетки, капсули, ректальні капсули, гель або пластир) припустимо при умові, щоб максимальна добова доза диклофенаку натрію не перевищувала 150 мг.

Тривалість парентерального застосування Олфен™-75 не має перевищувати 2 днів. Якщо це необхідно, лікування можна продовжити препаратами Олфен™-50 Лактаб, Олфен™-100 СР Депокапс, Олфен™-100 Ректокапс.

Олфен™-75 не застосовують для внутрішньовенної ін’єкції/інфузії.

 

Побічні реакції.

У випадку виникнення побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.

Враховуючи інформацію щодо можливої дії активних речовин, що входять до складу препарату, наводиться перелік можливих побічних ефектів.

Використовуються наступні критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥1/10);  часто  (≥1/100, <1/10);  нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

Інфекції та інвазії: дуже рідко – абсцеси у місці ін'єкції.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична і апластична), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції, в тому числі артеріальна гіпотензія та шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя), відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.

Порушення з боку психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади.

Порушення з боку нервової системи: часто – головні болі, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезія, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, порушення відчуття дотику.

Порушення з боку органа зору: дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія.

Порушення з боку органа слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго; дуже рідко – шум у вухах, порушення слуху.

Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – посилене серцебиття, біль у грудях,  інфаркт, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, васкуліт, аритмія, брадикардія.

Порушення  з  боку  органів  дихання:  рідко – астма  (в тому числі задишка),  бронхоспазм;   дуже рідко – пневмоніт, пригнічення або зупинка дихання.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров’ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею чи перфорацією або без них); дуже рідко – коліт (у тому числі геморагічний коліт і загострення неспецифічного шлункового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібні кишкові стриктури, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: часто – підвищений рівень трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, дисфункція печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

Порушення  з  боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип; рідко – кропив’янка; дуже рідко – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, алопеція, фоточутливість, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка рідини в організмі, набряки; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – реакції у місці внутрішньом’язової ін’єкції, наприклад, біль, відчуття легкого печіння або ущільнення тканин; рідко – набряк, некроз у місці ін’єкції.

Результати клінічних досліджень та епідеміологічні дані вказують на те, що застосування диклофенаку натрію, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та протягом тривалого часу, асоційоване з підвищеним ризиком артеріальних тромбоемболічних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

 

Передозування.

Симптоми. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію невідомі. У випадку передозування може виникнути блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність і ураження печінки.

Першими симптомами передозування лідокаїну гідрохлориду з боку центральної нервової системи можуть бути оніміння язика і губ, збуджений стан, ейфорія, тривога, нечіткість зору, тремор, депресія, сонливість; пригнічення дихання або зупинка дихання; брадикардія, порушення провідності серця, поперечна блокада серця; коматозний стан.

Лікування. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування для усунення таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Специфічна терапія, наприклад, форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не мають особливого значення при виведенні НПЗП, враховуючи високий рівень зв’язування цих препаратів з білками плазми та екстенсивний метаболізм.

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Застосування Олфен™-75, як і інших препаратів, які містять лідокаїну гідрохлорид, протипоказане у період вагітності.

Годування груддю

У зв’язку з проникненням НПЗП у грудне молоко диклофенак натрію не призначають жінкам, які годують груддю. Якщо таке лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю.

Репродуктивна функція

Застосування диклофенаку натрію може порушити репродуктивну функцію жінки, тому препарат не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Жінкам, у яких є проблеми із зачаттям або які проходили обстеження на безпліддя, доцільно переглянути відміну диклофенаку натрію.

 

Діти.

Не призначений для застосування дітям.

 

Особливості застосування.

При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами можуть виникати виразки, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі.

Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту.

При таких захворюваннях як клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, цереброваскулярна патологія, облітеруючий атеросклероз периферійних артерій або у пацієнтів, які відносяться до групи ризику (наприклад, при наявності артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії, цукрового діабету, при палінні), диклофенак слід застосовувати тільки після ретельного аналізу можливих ризиків і переваг такого лікування.

Для зменшення ризику необхідно використовувати для лікування мінімальну ефективну дозу протягом якомога коротшого проміжку часу.

Оскільки Олфен™-75 містить лідокаїну гідрохлорид, перед застосуванням необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

Слід з обережністю призначати препарати, що містять лідокаїн, пацієнтам літнього віку, хворим на епілепсію, при порушенні провідності серця, при дихальній недостатності.

Слід уникати застосування препарату Олфен™-75 з системними НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗП можуть спостерігатися серйозні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення даних реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків поява цих реакцій відбувається у межах першого місяця лікування. При перших ознаках появи висипу на шкірі, ураженнях слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості Олфен™-75 необхідно відмінити.

Нестероїдні протизапальні засоби завдяки своїм фармакодинамічним властивостям можуть маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Вплив на травний тракт

Диклофенак натрію необхідно призначати під медичним наглядом та з обережністю пацієнтам із симптомами, що вказують на шлунково-кишкові захворювання, або з анамнезом, що свідчить про наявність виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту. Ризик шлунково-кишкових кровотеч вищий при підвищенні доз НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також в осіб літнього віку.

Щоб зменшити ризик шлунково-кишкових порушень у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також в осіб літнього віку, пацієнтів зі слабким здоров’ям або з малою масою тіла, препарат необхідно призначати в мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого проміжку часу. Таким пацієнтам, а також пацієнтам, які регулярно приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інші лікарські засоби, що підвищують ризик небажаної дії на травний тракт, доцільно призначати комбіновану терапію з засобами, які мають захисну дію на слизову оболонку шлунка (наприклад, інгібітори протонної помпи або мізопростол).

У пацієнтів літнього віку лікування НПЗП може мати більш серйозні наслідки. Тому такі пацієнти мають повідомляти своєму лікарю про будь-які незвичні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо на фоні застосування Олфен™-75 у пацієнтів розвивається шлунково-кишкова кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, препарат необхідно відмінити.

Особливості застосування хворим на бронхіальну астму

У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонними алергічними ринітами, хронічним обструктивним захворюванням легень або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо якщо вони асоційовані з симптомами, що нагадують симптоматику алергічного риніту) частіше, ніж у інших пацієнтів, зустрічаються такі реакції на прийом НПЗП як загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків, лейкотрієнова астма, аспіринова астма). Це також стосується пацієнтів з алергією до інших речовин, наприклад, у вигляді шкірного висипу, свербежу або кропив’янки.

Особливу обережність необхідно проявляти при застосуванні диклофенаку натрію  пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, оскільки при цьому можуть загострюватися симптоми астми.

Вплив на гематологічні показники

Оскільки НПЗП можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, при тривалому призначенні диклофенаку натрію, як і інших НПЗП, рекомендується контролювати гематологічні показники. Лікування пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідно проводити під наглядом лікаря.

Особливості застосування  хворим з порушеною функцією печінки

Хворим з порушеною функцією печінки при призначенні диклофенаку натрію необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки на фоні прийому препарату можуть ускладнитись симптоми захворювання печінки.

На фоні лікування НПЗП може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів крові. Такі зміни рідко супроводжуються клінічними симптомами. У більшості таких випадків зростання цих показників залишається у межах граничних значень. Часто (у 2,5 % випадків) відзначалося помірне зростання цих показників вище норми (від ≥ 3 до < 8 × верхня межа норми), у той час як частота значного зростання рівнів цих ферментів (≥ 8 × верхня межа норми) складала приблизно 1 %. У 0,5 % пацієнтів, окрім підвищення рівнів печінкових ферментів, розвинулися клінічно маніфестні ураження печінки. Після відміни препарату підвищений рівень цих показників зазвичай повертається до нормального значення.

Якщо при прийомі препарату функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо виникають клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), диклофенак натрію потрібно відмінити.

Особливості застосування  хворим із порушеннями функції серця та нирок

Простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, тривала терапія високими дозами НПЗП часто (у 1-10 % випадків) зумовлює розвиток набряків та артеріальної гіпертензії.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам з порушеною функцією серця або нирок; пацієнтам з артеріальною гіпертензією в анамнезі; особам літнього віку; пацієнтам, які приймають діуретики або інгібітори АПФ; особам з підвищеним ризиком гіповолемії, що має явний вплив на функцію нирок; пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, в перед- або післяопераційному періоді при серйозних хірургічних втручаннях. Якщо диклофенак натрію приймають такі пацієнти, для перестороги рекомендується контролювати стан функції нирок. Після відміни препарату стан пацієнта зазвичай повертається до попереднього.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам з порушенням зору, запамороченням, вертиго, сонливістю або іншими порушеннями з боку центральної нервової системи необхідно утриматись від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Можуть спостерігатися наступні взаємодії Олфен™-75 та/або інших препаратів диклофенаку.

Літій, дигоксин

При одночасному застосуванні диклофенак може збільшувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується контролювати рівні літію та дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та інші антигіпертензивні препарати

Як і інші НПЗП, прийом диклофенаку натрію одночасно з іншими діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту [АПФ]) може зумовлювати зниження антигіпертензивного ефекту цих препаратів. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю, і артеріальний тиск у цих пацієнтів, особливо літнього віку, слід періодично контролювати. Пацієнтам необхідно вживати належну кількість рідини і рекомендуєтья здійснювати контроль ниркової функції на початку супутньої терапії та періодично у подальшому, особливо у випадку прийому діуретиків та інгібіторів АПФ, враховуючи зростаючий ризик нефротоксичності.

Оскільки одночасне застосування препарату з калійзберігаючими діуретиками може приводити до гіперкаліємії, необхідно періодичне визначення рівнів калію у сироватці крові.

Інші НПЗП та кортикостероїди

Застосування диклофенаку одночасно з різними системними НПЗП або глюкокортикостероїдами може сприяти розвитку небажаних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянти і антитромбоцитарні препарати

Рекомендується з обережністю приймати диклофенак натрію з антикоагулянтами та антитромбоцитарними препаратами, тому що їх комбіноване застосування може підвищити ризик кровотечі.

Доказів впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів не виявлено, але є окремі повідомлення про підвищення ризику геморагічних ускладнень у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак та антикоагулянти. У зв’язку з цим рекомендується ретельне спостереження за такими пацієнтами.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

Одночасне застосування системних НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати

У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак натрію можна призначати разом із пероральними гіпоглікемічними препаратами, не впливаючи при цьому на їх клінічні ефекти. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після призначення диклофенаку натрію, які потребували зміни доз гіпоглікемічних препаратів. У зв’язку з цим на фоні такої комбінованої терапії  рекомендується контролювати рівень цукру в крові.

 

 

Метотрексат

Рекомендується з обережністю призначати НПЗП протягом 24 годин до або після застосування метотрексату, оскільки концентрація метотрексату в крові і його токсичність можуть зростати.

Циклоспорин та такролімус

Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину чи такролімусу завдяки своєму впливу на простагландини нирок. У зв’язку з цим препарат слід призначати в менших дозах, ніж пацієнтам, які не отримують циклоспорин чи такролімус.

Хінолонові антибіотики

Існують окремі повідомлення про розвиток судом, які, можливо, були результатом одночасного застосування хінолонів та НПЗП.

Колестипол та холестирамін

Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби

Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепин, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі.

Також можуть спостерігатись наступні взаємодії, пов’язані з вмістом лідокаїну гідрохлориду.

β-адреноблокатори, пропранолол та інші, а також циметидин, пептидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін підвищують рівень лідокаїну в сироватці крові, зменшуючи його печінковий метаболізм.

При інтоксикації серцевими глікозидами лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади. Лідокаїн послаблює кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (аміодароном, верапамілом, хінідіном та ін.) чи протисудомними засобами  (похідними гідантоїну) посилюється кардіодепресивна дія.

При одночасному застосуванні з седативними та снодійними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему.

Фенітоїн посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Препарат Олфен™-75 містить натрієву сіль диклофенаку – нестероїдну діючу речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та антипіретичними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють значну роль у розвитку запалення, болю та підвищення температури.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату обумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: біль у стані спокою, біль при рухах, ранкова скованість та набряк суглобів, а також покращення функціональних властивостей суглобів. При посттравматичних/післяопераційних запаленнях диклофенак натрію зумовлює швидке зменшення раптового болю та болю при рухах, а також зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

При одночасному застосуванні для лікування післяопераційного болю диклофенак натрію значно знижує потребу в опіоїдах. Олфен™-75 здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хвилин після введення.

Препарат Олфен™-75 особливо добре підходить для початкової терапії запальних та дегенеративних ревматичних захворювань, а також для лікування болю, зумовленого неревматичним запаленням.

Фармакокінетика

Абсорбція. Середній об’єм розподілу диклофенаку натрію становить 0,12-0,17 л/кг. Зв’язування препарату з білками плазми крові відбувається більш ніж на 99 %.

Терапевтична концентрація препарату Олфен™-75 у плазмі крові становить 0,7-2 мкг/мл.

Повторне введення препарату не зумовлює будь-яких змін з боку нирок. При дотриманні рекомендованих інтервалів між введеннями препарату не спостерігається його акумуляції в організмі.

Розподіл. Олфен™-75 проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація препарату визначається через 2-4 години після того, як були отримані значення пікової концентрації. Спостережуваний при цьому період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Завдяки цьому навіть через 4-6 годин після введення препарату концентрації діючої речовини в синовіальній рідині вищі, ніж у плазмі крові, й залишаються на більш високих рівнях протягом   12 годин.

Метаболізм. Приблизно половина всієї кількості введеної діючої речовини піддається метаболізму першого проходження. Унаслідок цього рівні площі під кривою «концентрація/час» (AUC) після перорального або ректального прийому препарату приблизно у два рази менші AUC, яка спостерігається після парентерального введення еквівалентної дози препарату.

Біотрансформація препарату відбувається частково за допомогою глюкуронування та метоксилювання. Два із виниклих при цьому фенольних метаболітів фармакологічно активні, але  меншою мірою, ніж сам диклофенак натрію.

Елімінація. Диклофенак натрію виводиться із плазми крові з рівнем системного кліренсу            263 ± 56 мл/хв (середній рівень ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення препарату становить 1-2 години. Приблизно 60 % введеної дози препарату виводиться через нирки у вигляді метаболітів і менше 1 % – у незміненому вигляді. Частина введеної дози, що лишилася, виводиться у метаболізованому вигляді з жовчю, а потім з калом.

Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів

Будь-яких значних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату у різних пацієнтів не спостерігалось.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок після застосування звичайної дози препарату не спостерігалося будь-якого збільшення кількості незміненої діючої речовини після. Якщо кліренс креатиніну був нижче 10 мл/хв, розрахунковий рівень метаболітів у плазмі крові в рівноважному стані був приблизно в 4 рази вищий, ніж у здорових пацієнтів. Не зважаючи на це, в кінцевому результаті метаболіти елімінувались з жовчю.

У випадках порушень функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки), фармакокінетика та метаболізм препарату не відрізняються від таких у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин від безбарвного до ледь жовтуватого кольору в ампулах янтарного скла.

 

Несумісність.

Препарат Олфен™-75 не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій.

 

 

 

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін зберігання після розкриття ампули.

Вміст ампули потрібно використати одразу ж після її розкриття; усі невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

В упаковці по 5 ампул по 2 мл.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Назва і місцезнаходження власника реєстраційного посвідчення.

Мефа ЛЛС, Дорнахерштрассе 114, СН-4147 Еш-Базель, Швейцарія.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

Меркле ГмбХ, Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Німеччина.

 

Назва і місцезнаходження виробника, який відповідає за контроль та випуск серії.