АТУСИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Стиролбіофарм", м. Горлівка, Донецька обл., Україна

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: R05DA09

Форма випуску: Таблетки № 24 (12х2), № 60 (12х5), № 120 (12х10) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить декстрометорфану гідроброміду – 15 мг, кислоти аскорбінової – 100 мг.

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, ароматизатор апельсиновий, аспартам (Е 951), поліетиленгліколь 4000, азобарвник «жовтий захід FCF» (Е 110), магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Протикашльові препарати центральної дії

Показання: Симптоматичне лікування сухого виснажливого кашлю, викликаного інфекційно-запальними захворюваннями органів дихання або подразнюючими речовинами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2,5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5091/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АТУСИН

(ATUSSINUM)

 

Cклад:

діюча речовина: 1 таблетка містить декстрометорфану гідроброміду – 15 мг, кислоти аскорбінової – 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, ароматизатор апельсиновий, аспартам (Е 951), поліетиленгліколь 4000, азобарвник «жовтий захід FCF» (Е 110), магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при кашлі та застудних захворюваннях. Декстрометорфан. Код АТС R05D A09.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування сухого виснажливого кашлю, викликаного інфекційно-запальними захворюваннями органів дихання або подразнюючими речовинами.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до декстрометорфану, кислоти аскорбінової та/або до інших компонентів препарату, наявність кашлю, що супроводжується виділенням мокротиння, одночасний прийом муколітичних засобів, трициклічних антидепресантів, інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, пневмонія, емфізема легень, дихальна недостатність або пригнічення дихання, епілепсія, схильність до тромбозів, тромбоз, тромбофлебіт, вагітність та годування груддю, вік до 14 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим по 1 таблетці 4-6 разів на день. Максимальна добова доза декстрометорфану для дорослого – 120 мг (8 таблеток) на добу. Курс лікування становить                1 тиждень, максимальний курс лікування становить 2 тижні. При хронічних захворюваннях курс лікування може бути подовжений до 4-5 тижнів.

Дітям від 14 до 18 років призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза декстрометорфану для дітей – 60 мг (4 таблетки) на добу.

 

Побічні реакції.

З боку центральної і периферичної нервової системи: сонливість, нудота, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, безсоння, підвищена збудливість;

з боку травного тракту: спазми шлунка, нудота і блювання, печія, діарея;

з боку сечовидільної системи: при застосуванні у високих дозах – гіпероксалурія і формування ниркового каміння з оксалату кальцію, ушкодження гломерулярного апарату нирок;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, міокардіодистрофія;

з боку кровотворної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоз, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, у хворих з нестачею глюкозо-6- фосфатдегідрогенази кров'яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів;

з боку ендокринної системи: порушення обміну цинку, міді, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія);

алергічні реакції: описані одиничні випадки шкірних реакцій (висип, кропив'янка, у схильних пацієнтів – набряк Квінке) і проявів з боку дихальної системи (задишка), анафілактичний шок;

інші: відчуття жару, м'язовий тремор, пітливість, при тривалому застосуванні великих доз – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску).

 

Передозування.

Вірогідність передозування украй рідкісна, оскільки терапевтичну дозу треба перевищити в             20-50 разів.

Симптоми: диспептичні розлади, нудота, блювання, збудливість, запаморочення, сонливість, в'ялість, дратівливість, порушення свідомості, ністагм (при комбінації з протигістамінними засобами), порушення зору, пригнічення дихання, зниження артеріального тиску, тахікардія, гіпертонус м’язів, атаксія.

Лікування: введення специфічного антидоту Налоксону, який може застосовуватися при передозуванні у 100 і більше разів, метіоніну внутрішньо або внутрішньовенно                                    N-ацетилцистеїну. Тільки у випадках значного передозування або індивідуальної гіперчутливості необхідно виконувати моніторинг життєво важливих показників, включаючи дихання, пульс, артеріальний тиск, температуру (може виникнути необхідність у впровадженні заходів для захисту від надмірної втрати тепла), електрокардіограму. Може знадобитися пероральний прийом натрію або магнію сульфату як проносний засіб. Слід приділяти увагу відновленню адекватного дихання (інтубація), здійснюючи контроль за дихальними шляхами хворого й використовуючи допоміжну або контрольовану вентиляцію. Для попередження судом можливе використання діазепаму. Необхідна корекція ацидозу і електролітного балансу. Треба уникати аналептиків, які можуть викликати судоми.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності або годування груддю не рекомендується.

 

Діти.

Дітям молодше 14 років застосування препарату протипоказане.

 

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з гіпероксалурією, порушеннями функції нирок, печінки, вказівками в анамнезі на сечокам'яну хворобу, під час загострення виразкової хвороби шлунка, у пацієнтів з високим вмістом заліза в організмі.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечно у пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Застосування аскорбінової кислоти у високих дозах може викликати загострення серповидно-клітинної анемії.

Дані про діабетогенну дію аскорбінової кислоти суперечливі. Проте при тривалому застосуванні аскорбінової кислоти слід періодично контролювати рівень глюкози в крові.

Вважають, що застосування аскорбінової кислоти у пацієнтів з швидко проліферуючими і широко дисемінованими пухлинами, може посилити перебіг процесу. Тому слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту у пацієнтів з прогресуючим онкологічним захворюванням.

Всмоктування аскорбінової кислоти зменшується при одночасному вживанні свіжих фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Необхідно утримуватися від вживання алкоголю під час лікування препаратом.

Лікування треба негайно зупинити, якщо через 6 днів прийому не досягнуто позитивного ефекту, а також при появі висипу, підвищенні температури або постійному головному болю. Декстрометорфан може іноді викликати слабо виражену психічну залежність, але не фізіологічну.

При застосуванні в терапевтичних дозах Атусин не спричиняє седативної дії на центральну нервову систему.

Препарат містить лактозу моногідрат, що слід мати на увазі хворим із спадковою непереносимістю лактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування не слід займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги, швидких психічних й рухових реакцій. При появі ознак сонливості пацієнтам, які приймають препарат, треба утриматися від керування транспортними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Декстрометорфан не слід призначати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази.

Зважаючи на синергічну взаємодію, не рекомендується призначати препарат із наркотичними протикашльовими препаратами та іншими препаратами, які пригнічують центральну нервову систему.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, примідоном підвищується екскреція аскорбінової кислоти з сечею.

При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів зменшується концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з препаратами заліза аскорбінова кислота, завдяки своїм поновлюючим властивостям, переводить тривалентне залізо в двовалентне, що сприяє поліпшенню його абсорбції.

Аскорбінова кислота у високих дозах може знижувати pH сечі, що при одночасному застосуванні зменшує канальцеву реабсорбцію амфетаміну і трициклічних антидепресантів.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилова кислота зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на третину.

При одночасному застосуванні з варфарином можливе зменшення ефектів варфарину.

При одночасному застосуванні аскорбінова кислота підвищує екскрецію заліза у пацієнтів, які одержують дефероксамін. При застосуванні аскорбінової кислоти в дозі 500 мг на добу можливі порушення функції лівого шлуночку.

При одночасному застосуванні з тетрацикліном підвищується виведення аскорбінової кислоти з сечею.

Описаний випадок зменшення концентрації флуфеназину в плазмі крові у пацієнта, що одержував аскорбінову кислоту по 500 мг 2 рази на добу.

Можливе підвищення концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові при його одночасному застосуванні у складі контрацептивів для прийому внутрішньо.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комплексний препарат, фармакологічну дію якого обумовлено інгредієнтами, що входять до його складу, та їх взаємодією.

Декстрометорфану гідробромід є ненаркотичним депресантом кашлю. Він діє на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку, й підвищує поріг чутливості до кашлю. Протикашльова дія декстрометорфану еквівалентна дії кодеїну. Не призводить при цьому до пригнічення дихального центру. Не викликає ефекту звикання до препарату, не володіє аналгезуючим ефектом. Виявляє помірну седативну дію. У терапевтичних дозах декстрометорфан не пригнічує циліарну активність.

Аскорбінова кислота, яка входить до складу препарату, заповнює потребу організму у              вітаміні С, різко зростаючу в період захворювання, завдяки антиоксидантним властивостям сприяє нормалізації проникності капілярів, бере участь у процесах синтезу стероїдних гормонів і колагену, регенерації тканин, в регуляції ряду окислювально-відновних процесів і вуглеводного обміну, підвищує неспецифічну резистентність організму, у тому числі при респіраторних інфекціях. Гальмує вивільняння і прискорює деградацію гістаміну, пригноблює утворення простагландів та інших медіаторів запалення і анафілаксії. Підсилює детоксикаційну функцію печінки і покращує жовчовиділення. Регулюючи метаболізм і сприяючи відновленню організму, покращує загальний стан і самопочуття хворого.

Таким чином, синергізм в механізмі дії активних речовин препарату підсилює його медикаментозний ефект і дозволяє знизити дозування інгредієнтів що входять до його складу, і тим самим і можливих побічних ефектів.

У свою чергу, аскорбінова кислота, підвищуючи детоксикаційну функцію печінки і підсилюючи жовчовиділення, сприяє профілактиці побічних явищ.

Фармакокінетика. Препарат є двокомпонентним, фармакокінетика взаємодії компонентів не вивчалась.

Фармакокінетика декстрометорфану гідроброміду.

Після прийому внутрішньо декстрометорфан повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті та його дія починає проявлятися через 15–30 хвилин. Тривалість дії після перорального прийому становить 3-6 годин – у дорослих і 6-9 годин – у дітей. Декстрометорфан   метаболізується   в   першу   чергу   ферментами   печінки,  піддаючись  О-деметиляції, N-деметиляції і частковому зв’язуванню із глюкуроновою кислотою та сульфатами. Максимальної концентрації в плазмі декстрометорфан сягає через 2 години. Період напіввиведення (Т½) препарату становить 6,5 години. При цьому рівень метаболізованих форм у відсотковому відношенні завжди перевищує рівень вихідного декстрометорфану. До 45 % декстрометорфану може екскретуватися з сечею, зберігаючи широку варіабельність у показниках екскреції між окремими формами у різних пацієнтів.

Фармакокінетика кислоти аскорбінової.

Після прийому внутрішньо аскорбінова кислота повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Широко розподіляється в тканинах організму. Аскорбінова кислота абсорбується в тонкому кишечнику (дванадцятипалій; частково – у клубовій). Зв’язок із білками плазми –               25 %. Патологія шлунково-кишкового тракту (виразки, запори, діарея, глистова інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужних напоїв зменшують всмоктування аскорбату в кишечнику. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові у нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Максимальна концентрація в організмі досягається через 4 години після прийому. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім – в усі тканини. Метаболізується переважно в печінці, у дезоксіаскорбінову та далі у щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти. Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у вигляді незмінного аскорбату та метаболітів. Куріння та зловживання етанолу прискорюють руйнування (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси аскорбінової кислоти в організмі. Аскорбінова кислота, прийнята в надмірних кількостях, швидко виводиться в незмінному стані з сечею. Підвищуючи детоксикаційну функцію печінки і підсилюючи жовчовиділення, сприяє профілактиці побічних явищ.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого з рожевим відтінком кольору, з апельсиновим запахом, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На поверхні таблеток допускається мармуровість. На одну з поверхонь нанесена риска.

 

Термін придатності. 2,5 року.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 12 таблеток у блістері, по 10 блістерів № 12 у пачці;

                    по 12 таблеток у блістері, по 2 блістери № 12 у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Стиролбіофарм».

 

Місцезнаходження. 84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 97.