ОРТОФЕН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Технолог", м. Умань, Черкаська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 25 мг № 10, № 30 (10х3), № 1000 (10х100) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, цукор білий, крохмаль картопляний, повідон 25, магнію стеарат, метакрилатного сополімеру дисперсія, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (E 110)

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: • Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити), больові синдроми з локалізацією у хребті; позасуглобовий ревматизм;
• гострі напади подагри;
• посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;
• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;
• як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.

Притримуючись загальноприйнятих терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5047/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ОРТОФЕН

(OrtoPHEN)

 

 

Склад:

діюча речовина: диклофенак натрію;

1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, цукор білий, крохмаль картопляний, повідон 25, магнію стеарат, метакрилатного сополімеру дисперсія, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (E 110).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·      Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити), больові синдроми з локалізацією у хребті; позасуглобовий ревматизм;

·      гострі напади подагри;

·      посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;

·      гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;

·      як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.

 

Притримуючись загальноприйнятих терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

 

Протипоказання.

–        Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

–        Алергічні реакції в анамнезі у вигляді бронхоспазму, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

–        Виразка шлунка та/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.

–        Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт).

–        Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П’ю, цироз печінки та асцит).

–        Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

–        Тяжка серцева недостатність (клас III-IV за NYHA).

–        Терапія післяопераційного болю після операцій на серці.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу рекомендується підбирати індивідуально, а також приймати найнижчу ефективну дозу впродовж якомога коротшого часу.

Для дорослих рекомендована початкова добова доза становить 100-150 мг. У легких випадках, як і при довготривалій терапії, зазвичай достатньо призначення 75-100 мг.  

Загальна добова доза для дорослих зазвичай розподіляється на 2-3 дози. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, і зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може становити 50-100 мг, але при необхідності її можна   впродовж   кількох   менструальних   циклів   підвищити,   але   не   вище,   ніж   до 200 мг/добу. Застосування препарату слід розпочинати якомога раніше після прояву перших больових симптомів, тривалість, залежно від симптоматики, становить до кількох діб.

Дітям від 8 років (з масою тіла не менше 25 кг) до 14 років застосовують таблетки по 25 мг за призначенням лікаря у добовій дозі 1-2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів; цю дозу розподіляють на 2-3 прийоми.

Наприклад, для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становити від 30 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити по 1 таблетці по 25 мг 2 рази на добу. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добову дозу можна підвищити до 3 мг/кг – максимальної добової дози. Не слід перевищувати максимальну добову дозу –150 мг.

 

Побічні реакції.

Наступні побічні ефекти включають реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування препарату Ортофен та/або інших лікарських форм диклофенаку.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну і апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (зокрема артеріальна гіпотензія і шок), ангіоневротичний набряк (зокрема набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, погіршення пам’яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт.

Порушення зору: порушення зору, нечіткість зору, диплопія.

Порушення слуху та вестибулярного апарату: вертиго, дзвін у вухах, погіршення слуху.

З боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія.

З боку судинної системи: васкуліт.

З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння: астма (включаючи диспное), пневмоніт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту, гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, гастроінтестинальна виразка (з або без кровотечі або перфорації), коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, езофагеальні порушення, діафрагмоподібні інтестинальні стриктури, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідного тракту: затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія,

гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки.

Загальні порушення та порушення у місці введення: набряки.

Диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні, може призводити до зростання ризику виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт). 

 

Передозування.

Симптоми. Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: блювання, гастроінтестинальна кровотеча, пронос, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або          гемоперфузія, не сприяють прискореному виведенню НПЗЗ із організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму.

У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування активованого вугілля; у разі потенційно небезпечного для життя передозування – здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок). 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження застосування диклофенаку вагітним жінкам не проводилися. Препарат не слід застосовувати протягом I-II триместрів вагітності, за винятком, якщо потенційна користь прийому препарату для матері перевищує ризик для плода. Застосування препарату протягом III триместру вагітності протипоказане, оскільки існує можливість пригнічення пологової діяльності та передчасного закриття артеріальної протоки.

Період годування груддю.

Подібно до інших НПЗЗ, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому препарат не слід призначати у період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини.

 

 

 

 

Діти.

Дітям від 8 років (з масою тіла не менше 25 кг) до 14 років препарат призначають лише у вигляді таблеток по 25 мг. Дітям від 14 років можна призначати таблетки по 50 мг.

 

Особливості застосування.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури тіла не є показанням для застосування препарату.

Загальні застереження щодо застосування НПЗЗ системної дії.

Для зменшення ризику  виникнення гастроінтестинальної виразки, кровотечі або перфорації, що можуть виникати у будь-який період лікування НПЗЗ, незалежно від їх селективності щодо ЦОГ-2 і навіть при відсутності симптомів передвісників або факторів схильності в анамнезі, слід застосовувати найменші ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу.

Пацієнтам з порушеннями з боку травного тракту, порушеннями функції печінки або з підозрою на виразку шлунка або кишечнику в анамнезі даний препарат слід застосовувати лише  у випадку абсолютного показання і під ретельним медичним наглядом.

Відзначався підвищений ризик виникнення  тромботичних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів ЦОГ-2. На даний час точно невідомо, чи такий ризик корелює безпосередньо з ЦОГ-1/ЦОГ-2 селективністю окремих НПЗЗ.

Оскільки на даний час для порівняння немає даних щодо тривалого лікування диклофенаком у максимальних дозах, не можна виключити існування подібного підвищеного ризику. До того часу, поки не  будуть отримані такі дані, слід ретельно оцінювати співвідношення ризик-користь перед призначенням диклофенаку пацієнтам з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, облітеруючими захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). Через існування такого ризику слід застосовувати найменші ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу.

Вплив НПЗЗ на нирки зумовлює затримку рідини і набряки та/або артеріальну гіпертензію. Тому диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням з боку серця або іншими станами, при яких є схильність до затримки рідини. З обережністю застосовують препарат пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або інгібітори АПФ, або мають підвищений ризик розвитку гіповолемії.

Для всіх НПЗЗ характерні шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути летальними, та можуть  відзначатися у період лікування, на тлі попереджувальних симптомів, або у разі їх відсутності, або у пацієнтів із серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які застосовують Ортофен, розвиваються ці ускладнення, препарат слід відмінити.

Дуже рідко у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи Ортофен, повідомлялося про серйозні реакції з боку шкіри (у деяких випадках – летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення таких реакцій у пацієнтів існує на початку лікування, як правило, відбувається упродовж 1-го місяця лікування. Препарат Ортофен слід відмінити при появі перших ознак висипань, ураженнях слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Як і при застосуванні всіх аналгетиків, при тривалому застосуванні препарату для лікування головного болю може  спостерігатися покращання або погіршення стану (головний  біль через надмірне застосування лікарських засобів). Якщо головний біль виникає внаслідок надмірного застосування аналгетиків, не слід збільшувати дозу аналгетиків, у таких випадках лікування слід припинити. Головний біль внаслідок надмірного застосування препаратів слід запідозрити у пацієнтів з частими або щоденними нападами головного болю, що виникають, незважаючи на регулярне застосування аналгетиків.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко можуть розвиватися алергічні реакції (включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції), навіть без попереднього застосування диклофенаку. Як і інші НПЗЗ, Ортофен завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Фертильність.

Як і інші НПЗЗ, Ортофен може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід припинити застосування даного препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження щодо безпліддя.

Застереження.

Загальні. Слід уникати одночасного застосування препарату Ортофен  та інших НПЗЗ системної дії, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, оскільки немає підтверджень щодо переваг синергічної дії, а також через виникнення додаткових побічних ефектів.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку. Зокрема, рекомендовано призначати найнижчі ефективні дози фізично слабким пацієнтам літнього віку або якщо  маса тіла пацієнта нижча за норму.

Таблетки Ортофен містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції чи недостатністю лактази.

Препарат містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Бронхіальна астма в анамнезі.

У пацієнтів, хворих на бронхіальну астму, із сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) чи хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту) при прийомі НПЗЗ частіше, ніж у інших пацієнтів, виникають такі побічні ефекти, як загострення бронхіальної астми (так звана непереносимість аналгетиків або аналгетична астма), набряк Квінке, кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим необхідні спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищезазначене також стосується пацієнтів з алергічними проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад висипання, свербіж, кропив’янка.

Вплив на травний тракт (ТТ).

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, ретельний медичний нагляд  і особлива обережність є необхідними при призначенні препарату Ортофен пацієнтам із симптомами, що вказують  на порушення з боку шлунково-кишкового тракту, чи з вказівкою на виразку, кровотечу або перфорацію  шлунка або кишечнику в анамнезі. Ризик виникнення кровотечі травного тракту підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо було ускладнення (кровотеча або перфорація), та у пацієнтів літнього віку. Для зменшення ризику токсичного впливу на ТТ у таких пацієнтів лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчих ефективних дозах. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, яким необхідне одночасне застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, чи інших препаратів, що підвищують ризик шкідливого впливу на ТТ, слід розглянути можливість призначення комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу). Пацієнти з токсичним впливом на ТТ в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомити лікаря про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про кровотечу з ТТ). З обережністю призначають препарат пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищувати ризик виникнення виразки чи кровотечі  (кортикостероїди системної дії, антикоагулянти, антитромботичні препарати або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Вплив на печінку.

Пацієнтам з порушенням з боку печінки слід забезпечити постійний медичний нагляд, оскільки їх стан може погіршитися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть зростати рівні одного і більше ферментів печінки. Це спостерігалося дуже часто при застосуванні диклофенаку, але дуже рідко супроводжувалося появою клінічних симптомів. У більшості випадків спостерігалося зростання до граничних рівнів. Часто такі зростання були помірними, у той час як частота вираженого підвищення  залишалася близько 1 %. Зростання рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки у 0,5 % випадків. Зростання рівнів ферментів було, як правило, оборотним після припинення застосування препарату.

Слід зазначити, що препарат Ортофен рекомендований лише для короткого курсу лікування (не більше 2 тижнів). У випадку призначення диклофенаку на тривалий період застережним заходом є регулярне спостереження за функцією печінки. Застосування даного препарату слід припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або якщо виникають інші симптоми, наприклад еозинофілія, висипання. Гепатит може виникати без продромальних симптомів.

Окрім зростання рівнів печінкових ферментів, рідко повідомлялося про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю і фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, що у деяких випадках були летальними.

З обережністю застосовують диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокування нападу.

Вплив на нирки.

Тривале застосування високих доз НПЗЗ часто (1-10 %) призводить до виникнення набряків і артеріальної гіпертензії.

Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам з порушеннями з боку серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або препарати, що можуть значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об’єму позаклітинної рідини, наприклад перед/після хірургічних втручань. При призначенні у таких випадках Ортофену проводять моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.

Вплив на гематологічні показники.

Препарат Ортофен рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і для інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням гемостазу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Зазвичай при прийомі препарату у рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакцій не спостерігається. Проте пацієнтам, у яких при застосуванні препарату виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення центральної нервової системи (ЦНС), не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні різних доз та форм диклофенаку спостерігалися наступні види взаємодії.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня дигоксину у сироватці крові.

Сечогінні і антигіпертензивні засоби. Як і з іншими НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю; а пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, а також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Одночасне лікування із застосуванням калійзберігаючих діуретиків може спричинити підвищення рівня калію у сироватці крові, тому рівень калію слід постійно перевіряти.

Інші НПЗЗ і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку ТТ.

Антикоагулянти і антитромботичні засоби призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі. Є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і актикоагулянти. Рекомендований постійний контроль стану таких пацієнтів. 

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у ШКТ.

Антидіабетичні препарати. Диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози анти- діабетичних препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінованої терапії.   

Метотрексат. З обережністю застосовують НПЗЗ не менше ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов’язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ.

Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю застосовують одночасне призначення диклофенаку та інгібіторів CYP2C9 (таких як сульфінілпіразон і вориконазол), яке може призвести до значного збільшення максимальної концентрації в плазмі та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.   

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації в плазмі фенітоїну у зв’язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженими знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами. Основний механізм дії – інгібування біосинтезу простагландинів, які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки.

In vitro, при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині.

Таблетки Ортофену завдяки швидкому всмоктуванню є доречними при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хв). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні та набряк у ділянці рани.

Крім того, диклофенак може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболювальну дію при інших станах, що супроводжуються помірно вираженим і сильним болем.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування починається безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію, що застосовується у вигляді гастрорезистентних таблеток. При застосуванні препарату під час вживання їжі не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватися.

Розподіл.

Диклофенак на 99,7 % зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном  (99,4 %). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальні концентрації досягаються через 2-4 години після досягнення максимальних значень у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних рівнів у плазмі крові концентрації діючої речовини у синовіальній рідині є вищими, ніж у плазмі крові, і залишаються такими ще протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація  диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання.

Виведення.

Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи 2 активних, становить 1-3 години. Фактично неактивний метаболіт має набагато довший період напіввиведення.

Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату.

У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому результаті ці метаболіти виводяться з жовчю.

 

 

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою від жовтого до оранжевого кольору, з двоопуклою поверхнею. На розламі при розгляданні за допомогою лупи видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері;

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці із картону;

По 10 таблеток у блістері; по 100 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. 

ПрАТ «Технолог».

 

Місцезнаходження.

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.