ОПАТАНОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкон-Куврьор/Алкон Кузі, С.А, Бельгія/Іспанія

Міжнародна непатентована назва: Olopatadine

АТ код: S01GX09

Форма випуску: Краплі очні, 1 мг/мл по 5 мл у флаконах-крапельницях "Дроп-Тейнер®" № 1, № 3

Діючі речовини: 1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у якості гідрохлориду)

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки. Не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4986/01/01

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ОПАТАНОЛ®

(OPATANOL®)

 

Склад:

діюча речовина: олопатадин;

1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у якості гідрохлориду);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

 

Лікарська форма.

Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби. Код АТС S01G X09.

 

Клінічні показання.

Показання.

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якого з компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

В кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату ОПАТАНОЛ® два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатись повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Після кожного застосування щільно закривайте флакон – крапельницю.

У разі застосування інших офтальмологічних засобів слід дотримуватись інтервалу                  5-10 хвилин між їх застосуванням.

Застосування пацієнтам літнього віку

Немає необхідності у корегуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам

ОПАТАНОЛ® можна застосовувати у педіатрії (діти віком старше 3 років) у тому ж самому дозуванні, що і дорослим.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Досліджень олопатадину у формі очних крапель (ОПАТАНОЛ®) у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок не проводилося. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

 

 

 

 

Побічні реакції.

При проведенні клінічних досліджень за участю 1680 пацієнтів ОПАТАНОЛ® застосовували від 1 до 4 разів на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію або додаткову терапію до лоратадину 10 мг.

Приблизно у 4,5 % пацієнтів спостерігалися побічні ефекти, пов’язані із застосуванням препарату ОПАТАНОЛ®; однак тільки 1,6 % з них було виключено з клінічних досліджень у зв’язку з виникненням таких побічних ефектів. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов’язані із застосуванням препарату. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату ОПАТАНОЛ® був очний біль із частотою виникнення 0,7 %.

Нижченаведені побічні ефекти були оцінені як пов’язані із застосуванням препарату та класифіковані відповідно до наступних умов: дуже часті (≥1/10), часті (>1/100, <1/10), нечасті (>1/1000, ≤1/100), поодинокі (>1/10000, ≤1/1000) та одиничні (≤1/10000). У межах кожної групи побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії

Нечасті: риніт.

Порушення з боку нервової системи

Часті: головний біль, дисгевзія.

Нечасті: запаморочення, гіпестезія.

Офтальмологічні порушення

Часті: біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей.

Нечасті: ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивальні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, свербіж повік, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока.

Порушення з боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення

Часті: сухість носа.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасті: контактний дерматит, відчуття жару на шкірі, сухість шкіри.

Порушення загального характеру

 Часті: втома.

Невідомі (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних)

Нижченаведені побічні реакції, про які не було повідомлень під час проведення клінічних досліджень препарату ОПАТАНОЛ®, були отримані у постмаркетинговий період.

На відміну від даних, отриманих при проведенні клінічних досліджень, через особливості постмаркетингового нагляду, частота виникнення цих побічних ефектів невідома і не може оцінюватись на основі отриманих даних.

Офтальмологічні: набряк рогівки, кон’юнктивіт, набряк ока, припухлість ока, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік.

Системні: гіперчутливість, диспное, сонливість, припухлість обличчя, дерматит, еритема, нудота, блювання, синусит, астенія, нездужання.

 

Передозування.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове ковтання вмісту всього флакона препарату ОПАТАНОЛ® призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини вагою 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні за участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей літного віку, які застосовували 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 дня, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. У цьому дослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі (35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає клінічних даних щодо застосування препарату ОПАТАНОЛ® протягом періоду вагітності.

Досліди на тваринах не виявили прямого чи непрямого шкідливого впливу під час вагітності на розвиток ембріона/плода, пологи та на розвиток новонародженої дитини (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату вагітним жінкам.

Годування груддю

ОПАТАНОЛ® не рекомендується до застосування у період годування груддю. Олопатадин виявлявся у молоці щурів після перорального введення. Досліди на тваринах продемонстрували сповільнений зріст малят самок, яким вводились системні дози олопатадину, що значно перевищували максимальні рекомендовані дози при застосуванні в око людини. Невідомо, чи місцеве застосування людині може спричинити системну абсорбцію, достатню для появи визначених кількостей препарату у грудному молоці.

 

Діти.

ОПАТАНОЛ® можна застосовувати дітям віком старше 3 років у тому ж самому дозуванні, що і дорослим.

 

Особливості застосування.

ОПАТАНОЛ® є протиалергійним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості, слід припинити застосування препарату.

Повідомлялося про випадки точкової кератопатії та/або токсичної виразкової кератопатії, пов’язаних із застосуванням бензалконію хлориду в офтальмологічних лікарських засобах в якості консерванта. Оскільки ОПАТАНОЛ® містить бензалконію хлорид, слід уважно спостерігати за пацієнтами з «синдромом сухого ока» або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу застосовують препарат.

Контактні лінзи

Пацієнтів слід проінформувати про те, що необхідно зачекати 10-15 хвилин після закапування препарату ОПАТАНОЛ®, перш ніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати ОПАТАНОЛ® під час носіння контактних лінз.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі     з іншими механізмами.

Як і у випадку застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження щодо вивчення взаємодії препарату ОПАТАНОЛ® з іншими лікарськими засобами не проводилось.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р-450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не призводить до метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергійним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергійної реакції у людей) та запобігає, індукованому гістаміном, виділенню цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на тучні клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату ОПАТАНОЛ® у пацієнтів з вільними носослізними каналами зменшує ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергійний кон’юнктивіт. Препарат не викликає клінічно значущих змін діаметра зіниці.

Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.

Фармакокінетика. Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою з концентраціями у плазмі крові у межах від значення нижче межі кількісного визначення (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50-200 разів нижчі ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться. Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми крові приблизно дорівнює 8-12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60-70 % дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин екскретується у сечу, головним чином, у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатини ну – 13 мл/хв) у 2-3 рази вищі порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після прийому препарату перорально у дозі 10 мг концентрації олопатадину у плазмі крові були значно меншими у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при прийомі перорально дози у 10 мг молодими людьми (середній вік – 21 рік) та людьми літнього віку (середній вік 74 роки), не виявлено будь-якої істотної різниці у концентраціях у плазмі, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів.

Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі при застосуванні препарату ОПАТАНОЛ® у цієї категорії. Оскільки концентрації у плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності корегувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дозування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: стерильній прозорий розчин від безбарвного до світло- жовтого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.

 

 

Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

 

Упаковка. По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер®», 1 або 3 флакони в упаковці. Не всі види упаковок можуть бути представлені на ринку.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Власник торгової ліцензії.

Алкон Лабораторіз (ОК) Лтд.

Alcon Laboratories (UK) Ltd.

 

Місцезнаходження.

Пентагон Парк, Боундарі Вей, Хемел Хемпстид, Хертс., НР2 7UD, Великобританія.

Pentagon Park, Boundary Way, Hemel Hempstead, Herts., HP2 7UD, Великобританія.

 

Виробники.

Алкон – Куврьор                                           або                Алкон Кузі, С.А.

Alcon – Couvreur                                                                 Alcon Cusí, S.A.

 

Місцезнаходження.

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія                                  К/Каміл Фабра 58, 08320 Ель Масноу,

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.                                  Барселона, Іспанія

                                                                                              C/Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou,