ОСЕТРОН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Ondansetron

АТ код: A04AA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 8 мг № 10 (10х1) у стрипах

Діючі речовини: 1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно ондансетрону 8 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; гідроксипропілметилцелюлоза; титану діоксид (Е 171); пропіленгліколь; тальк

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; післяопераційних нудоти та блювання.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4886/02/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОСЕТРОН®

(OSETRON)

 

Склад:

діюча речовина: ондансетрон;

1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно ондансетрону 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; гідроксипропілметилцелюлоза; титану діоксид (Е 171); пропіленгліколь; тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; післяопераційних нудоти та блювання.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших селективних антагоністів 5НТз-рецепторів, серотоніну;

– Тяжкі порушення  функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині;

– Вагітність або період годування груддю;

– Дитячий вік до 4 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Осетрон таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії та  встановлюється індивідуально.

Помірна еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Дорослим призначають 8 мг за 1-2 години до проведення лікування з наступним прийомом  ще     8 мг кожні 8-12 годин. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших  24  годин  слід  продовжити  застосування  препарату  по 8 мг кожні 12 годин протягом    

5 днів. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювання. При частковому опроміненні високими дозами абдомінальної ділянки призначають по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- та променевої терапії, а також 1-2 дні (при необхідності  3-5 днів) після її закінчення.

 

 

Високоеметогенна хіміотерапія

Дорослим внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання  рекомендується після перших 24 годин приймати Осетрон внутрішньо по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.

Діти. У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 4 років. Дози дітям розраховують, виходячи з площі поверхні тіла або маси тіла. При необхідності застосування ондансетрону у дозі 2 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.

Розрахунок дозування за площею тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної  ін’єкції у дозі         5 мг/м2; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Пероральне застосування розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг.

Розрахунок дозування за масою тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної  ін’єкції у дозі     0,15 мг/кг маси тіла; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. У подальшому можливе введення двох внутрішньовенних ін’єкцій з інтервалами 4 години.  Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг. Пероральне застосування розпочинають через          12 годин і продовжують до 5 днів.

 

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослим для запобігання післяопераційної нудоти та блювання Осетрон можна призначати внутрішньо по 16 мг за 1 годину до початку проведення анестезії. Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг.

Діти: при даному показанні рекомендується застосовувати ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій.  

Для всіх видів терапій

Хворі літнього віку

Немає необхідності змінювати дозу препарату  пацієнтам віком старше 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату  пацієнтам із порушенням функції нирок.

Пацієнти з помірною печінковою недостатністю

У пацієнтів із помірними порушеннями функції печінки кліренс Осетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові – зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не має перевищувати 8 мг.

Пацієнти із порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну. Період напіввиведення ондансетрону у хворих з порушенням  метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне застосування призводить до такої ж самої концентрації препарату, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому немає потреби у зміні режиму дозування для цієї групи пацієнтів.

 

Побічні реакції.

Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована за органами і системами  та  за частотою її виникнення. За частотою виникнення розподілена на  такі  категорії:  дуже  часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та    <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

 

Імунна система

Рідко: реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, до анафілаксії; кропив’янка, бронхоспазм.

Нервова система

Дуже часто: головний біль.

Часто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія  без стійких клінічних наслідків).

Рідко: запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату. Пригнічення центральної нервової системи, парестезії.

Орган зору

Рідко: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення.

Дуже рідко: минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.

Серцево-судинна система

Нечасто: аритмії, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, тахікардія.

Часто: відчуття тепла або припливу крові.

Дихальна система та органи грудної порожнини

Нечасто: гикавка, кашель.

Шлунково-кишковий тракт

Часто: запор, діарея, сухість у роті.

Гепатобіліарна система

Нечасто: безсимптомне підвищення показників функції печінки, недостатність функції печінки.

Загальні порушення: слабкість, непритомність. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Нечасто: у місці ін’єкції, а також іноді по ходу магістральних судин може спостерігатися короткочасна алергічна реакція (висип, кропив’янка, свербіж).

Передозування.

Симптоми: порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення із транзиторною атріовентрикулярною блокадою. 

Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія.  Застосування протиблювотних заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності. На період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат у даній лікарській формі застосовують дітям віком від 4 років.

 

Особливості застосування.

Дуже рідко і головним чином при внутрішньовенному застосуванні ондансетрону зустрічаються тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT. Тому слід проявляти обережність при застосуванні препарату пацієнтам із порушенням серцевого ритму або провідності, які отримують антиаритмічні засоби або             β-адренергічні блокатори, та пацієнтам зі значними електролітними порушеннями.

Застосування ондансетрону  хворим із нудотою та блюванням, викликаних курсом хіміотерапії, може маскувати симптоми кишкової непрохідності та/або розтягнення шлунка. Через те, що ондансетрон збільшує час транзиту через товстий кишечник, хворим з ознаками  підгострої непрохідності кишечнику необхідний ретельний нагляд при застосуванні препарату.

Були відзначені реакції гіперчутливості на ондансетрон у пацієнтів із підвищеною чутливістю до інших селективних антагоністів 5-НТ3 рецепторів.

У дітей, які отримують ондансетрон разом із  гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, потрібно ретельно стежити за можливими порушеннями функції печінки.

Оскільки до складу таблеток входять вуглеводи, у тому числі лактоза, пацієнтам з порушенням толерантності до вуглеводів, з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактозна недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбція, не можна приймати  препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ондансетрон метаболізується ферментативною системою цитохром Р450, таким чином, індуктори або інгібітори мікросомальних ферментів можуть змінювати кліренс та період напіввиведення препарату; з обережністю слід застосовувати з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, толбутамід), з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпротат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).

Ондансетрон не взаємодіє з етанолом, тамазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом. Кармустин, етопозид, цисплатин не впливают на фармакокінетику ондансетрону.

Ондансетрон може зменшувати анальгетичний ефект трамадолу.

Застосування ондансетрону разом з препаратами, які подовжують інтервал QT, може призвести до додаткового подовження інтервалу QT. Супутнє застосування ондансетрону з кардіологічними препаратами (наприклад, антрацикліни) може збільшити ризик розвитку аритмій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджає або усуває нудоту і блювання, що спричиняється цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту та блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з’ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3 рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ондансетрон повністю всмоктується шляхом пасивної абсорбції зі шлунково-кишкового тракту і піддається первинному метаболізму. Приблизно через 1,5 години після застосування препарату концентрація у плазмі крові досягає максимуму. Дози, що перевищують 8 мг, збільшують системну експозицію ондансетрону більшою мірою, ніж розподілені пропорційно. Це може бути ознакою редукції первинного метаболізму при великих пероральних дозах.

Ондансетрон виводиться з системного кровообігу шляхом множинного ферментного метаболізму, у першу чергу у печінці. Із сечею у незмінному стані виводиться менше 5 % препарату. Розподіл ондансетрону при пероральному, внутрішньом'язовому або внутрішньовенному застосуванні однаковий: період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин), об'єм розподілу при досягненні рівноважної концентрації – майже 140 л. Зв'язування з білками плазми крові – 70-76 %. У пацієнтів із нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 години). Відсутність ферменту СУР2Б6 не впливає на фармакокінетику ондансетрону. Фармакокінетичні властивості ондансетрону не змінюються при повторному застосуванні. Біодоступність перорального ондансетрону і час напіврозпаду клінічно незначно підвищені у пацієнтів літнього віку. У жінок всмоктування пероральної дози відбувалося швидше і  більшою мірою, а системний кліренс і об'єм розподілу були меншими.

Біодоступність препарату при вживанні їжі трохи вища, але антациди не впливають на біодоступність.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки,  з логотипом Rx з одного боку та гладкою поверхнею з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток по 4 мг або по 8 мг у стрипі, по 1 стрипу в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

«Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд», Індія.

 

Місцезнаходження.