НІФЕДИПІН-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Nifedipine

АТ код: C08CA05

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 10х5 у контурних чарункових упаковках

Діючі речовини: 1 таблетка містить: ніфедипіну (в перерахуванні на 100 % суху речовину) 10 мг

Допоміжні речовини: Картопляний крохмаль, лактози моногiдрат, целюлоза мiкрокристалiчна, повідон, магнiю стеарат, сепіфілм 752 білий, жовтий захід FCF E 110

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Ішемічна хвороба серця (хронiчна стабiльна стенокардiя), артерiальна гiпертензія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4738/02/01

 

 

 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІФЕДИПІН-ДАРНИЦЯ

(NifedipinE-Darnitsa)

 

Склад:

діюча речовина: nifedipine; 1 таблетка містить ніфедипіну (в перерахуванні на 100 % суху речовину) 10 мг;

допоміжні речовини: картопляний крохмаль, лактози моногiдрат, целюлоза мiкрокристалiчна, повідон, магнiю стеарат, сепіфілм 752 білий, жовтий захід FCF E 110.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважаючим впливом на судини. Код АТС. С08С А05.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

- Ішемічна хвороба серця (хронiчна стабiльна стенокардiя);

- артерiальна гiпертензія.

 

Протипоказання.

- Вiдома з анамнезу пiдвищена чутливість до нiфедипiну або до будь-якого компонента препарату;

- кардіогенний шок;

- аортальний стеноз високого ступеня;

- нестабiльна стенокардiя;

- гострий iнфаркт мiокарда (протягом перших 4 тижнiв);

- застосування у комбінації з рифампіцином;

- вагітність;

- період годування груддю;

- дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують дорослим внутрішньо, таблетки ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини (крім грейпфрутового соку), незалежно від прийому їжі. Рекомендована початкова доза Ніфедипін-Дарниця становить 10 мг кожні 12 годин. Якщо необхідні вищі дози препарату, їх слід підвищувати поступово до 20 мг кожні 12 годин, а максимальна добова доза – 60 мг.

При одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами CYP 3A4 може знадобитись зміна дози ніфедипіну або взагалі, відміна ніфедипіну. Головну роль у метаболізмі ніфедипіну відіграє печінка, тому пацієнти з порушеннями функції печінки повинні перебуває під постійним спостереженням, а у тяжких випадках може виникнути необхідність у зниженні дози.

Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок.

Тривалість курсу лікування визначається лікарем, залежно від ефективності і переносимості лікарського засобу!

Оскільки фармакокінетика ніфедипіну змінюється з віком, пацієнтам літнього віку варто призначати більш низькі підтримуючі дози.

Препарат слід відміняти поступово, особливо у разі застосування високих доз.

 

Побічні реакції. З боку серцево-судинної системи: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряк гомілок, вазодилатація.

Рідко мали місце колапс, біль у грудях (у тому числі типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребують негайної відміни препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: запор, метеоризм, сухість у роті, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз.

З боку нервової системи: мігрень, запаморочення, тремор, розлади сну, відчуття тривоги.

З боку кровотворної системи: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко – агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, дизурія; у хворих з нирковою недостатністю – погіршення функції нирок.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції – висипи, кропив’янка, свербіж, еритема, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігались міалгії, м’язові судоми, набряки суглобів, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дуже рідко – при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків), носова кровотеча, еректильна дисфункція, гарячка.

Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.

 

Передозування. Симптоми інтоксикації. Головний біль, гіперемія обличчя, зниження артеріального тиску, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги, в першу чергу, повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм циркулюючої крові. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів добирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути шляхом застосування бета-симпатоміметиків. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз не ефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовують.

 

Діти. Не застосовують.

 

Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск – нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Ніфедипін-Дарниця можна застосовувати лише за умов постійного клінічного нагляду, уникаючи призначення високих доз препарату.

У хворих літнього віку може спостерігатися підвищена чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід з особливою обережністю призначати Ніфедипін-Дарниця пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

У результаті окремих експериментів in vitro виявилено взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема – ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх запліднювати.

При одночасному застосуваннi Ніфедипіну-Дарниця i бета-адреноблокаторiв за хворими встановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому можливе бiльш рiзке падiння артеріального тиску; крiм того, можуть спостерігатись випадки ослаблення серцевої дiяльностi.

Ніфедипін-Дарниця може затримувати виведення серцевого глiкозиду дигоксину з органiзму.

При одночасному лiкуваннi обома медикаментами може пiдвищуватись рiвень дигоксину в плазмi кровi, внаслiдок чого – посилюватися дiя i побiчнi ефекти серцевого глiкозиду.

Препарат містить лактозу, що слід врахувати пацієнтам зі спадковою переносимістю галактози, дефіцитом лактози Лаппа, або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому P450 3А4. Препарати, які інгібують або стимулюють ферментну систему можуть у такий спосіб змінювати перше проходження або кліренс ніфедипіну.

Препарати, відомі як інгібітори системи цитохрому P450 3A4, а отже які можуть спричинити збільшення концентрації ніфедипіну в крові включають:

- макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин);

- анти-ВІЛ інгібітори протеази (наприклад, ритонавір);

- азол антимікотикс (наприклад, кетоконазол);

- антидепресанти, нефазадон і флуоксетин;

- квинупристин/дальфопристин;

- вальпроєва кислота;

- циметидин;

при одночасному застосуванні із зазначеними препаратами варто проводити моніторинг артеріального тиску, за необхідності, варто знизити дозу ніфедипіну.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування варто відмовитися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. У разі комбінації Ніфедипіну-Дарниця з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.

При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.

Застосування Ніфедипіну-Дарниця із серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.

Одночасний прийом Ніфедипіну-Дарниця та циметидину (меншою мірою – ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

В окремих випадках при застосуванні Ніфедипіну-Дарниця та хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії Ніфедипіну-Дарниця (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення Ніфедипіну-Дарниця з рифампіцином вважають недоцільним.

Дилтіазем уповільнює виведення Ніфедипіну-Дарниця з організму.

Естрогени спричиняють затримку рідини в організмі, тому при одночасному застосуванні можливе зменшення антигіпертензивного ефекту Ніфедипіну-Дарниця.

Необхідна обережність при застосуванні Ніфедипіну-Дарниця разом із лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язування з білками крові (антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, антисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їхні концентрації у сироватці крові.

Дія Ніфедипіну-Дарниця може посилити нейротоксичність літію.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Ніфедипіну-Дарниця, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціалзалежні „повільні” L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин порівняно з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і внаслідок зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і, як результат – потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращанням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).

Фармакокінетика. Ніфедипін всмоктується швидко і повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемного метаболізму в печінці, становить 60–75 %. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92–98 % введеного препарату зв’язується з білками плазми крові. Активні метаболіти не відомі. Період напіввиведення Ніфедипіну з плазми крові становить 2–4 години. Початок дії при прийомі per os – до 20 хв. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 30–60 хв. Тривалість дії становить 4–8 годин. Приблизно до 80 % введеної дози препарату виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, майже 20 % – з жовчю. Ніфедипін не кумулюється. У незначних кількостях ніфедипін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр, а також виділяється у грудне молоко. Шляхом гемодіалізу практично не виводиться.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору, круглої форми із двоопуклою поверхнею.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

 

Місцезнаходження.