РАНОПРОСТ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Tamsulosin

АТ код: G04CA02

Форма випуску: Капсули по 0,4 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, дисперсія метакрилатного сополімеру (дисперсія кополімеру метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) (30 %), натрію гідроксид, триацетин, тальк, титану діоксин (Е 171)

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4497/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РАНОПРОСТ

(RANOPROST)

 

Склад:

діюча речовина: tamsulosine;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, дисперсія метакрилатного сополімеру (дисперсія кополімеру метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) (30 %), натрію гідроксид, триацетин, тальк, титану діоксин (Е 171).

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що застосовуються при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Код АТС G04C A02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних  шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

 

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим приймати по 1 капсулі 1 раз на добу в один і той же час після прийому їжі (після сніданку). Капсулу ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи 1 склянкою води. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

 

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи:  запаморочення; нечасто – головний біль; рідко – непритомність.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія, фібриляція передсердь,  аритмія, тахікардія.

З боку дихальної системи: риніт, диспное.

З боку травного тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та слизових оболонок: висипання, кропив’янка, свербіж; рідко – ангіоневротичний  набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечостатевої системи:  ретроградна еякуляція; дуже рідко – пріапізм.

Загальні порушення: астенія.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Передозування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Унаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних лікарських засобів, таких як сульфат натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

 

Діти. Не застосовують.

 

Особливості застосування.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу  видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають з’ясувати, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Ранопросту можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Ранопрост, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення  інших супутніх захворювань, що можуть спричиняти такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності  (кліренс  креатиніну менше 10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень щодо застосування тамсулозину у таких пацієнтів не проводилося.

 

Здатність впливати  на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (запаморочення, непритомність).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові.

У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450) стосовно амітриптиліну, сальбутамолу, глібенкламіду та фінастериду. Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми крові.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ранопрост вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться в гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату. Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час досліджень не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується з травного тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Ранопрост в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Максимальна концентрація у плазмі крові при цьому є приблизно на 2/3  вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози препарату після їжі та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з ковпачком коричневого кольору і корпусом помаранчевого кольору, розміру «2», з маркуванням «R» на ковпачку і «TSN 400» на корпусі чорним харчовим чорнилом; капсули містять білого або майже білого кольору  гранульований матеріал.

 

Термін придатності.

24 місяці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

«Ранбаксі Лабораторіз Лімітед».

 

Місцезнаходження.