ТАМСОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Гедеон Ріхтер Румунія А.Т./ВАТ "Гедеон Ріхтер" (додаткове місце випуску серії), Румунія/Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Tamsulosin

АТ код: G04CA02

Форма випуску: Капсули з модифікованим вивільненням по 0,4 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула містить: тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг

Допоміжні речовини: вміст капсули: кальцію стеарат, триетилцитрат, тальк, метакрилатного сополімеру дисперсія (дисперсія також містить: полісорбат 80, натрію лаурилсульфат), целюлоза мікрокристалічна (E 460); оболонка капсули: заліза оксид жовтий (E 172), титану діоксид (E 171), заліза оксид чорний (E 172), заліза оксид червоний (E 172), желатин

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Лікування дізуричних симптомів з боку нижніх відділів сечовивідних шляхів при доброякісній гіпертрофії простати.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4452/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАМСОЛ®

(TAMSOL®)

 

Склад:

діюча речовина:  тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула з модифікованим вивільненням містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: вміст капсули: кальцію стеарат, триетилцитрат, тальк, метакрилатного сополімеру дисперсія (дисперсія також містить: полісорбат 80, натрію лаурилсульфат), целюлоза мікрокристалічна (E 460); оболонка капсули: заліза оксид жовтий (E 172), титану діоксид (E 171), заліза оксид чорний (E 172), заліза  оксид червоний (E 172), желатин.

 

Лікарська форма.  Капсули з  модифікованим вивільненням.

 

Фармакотерапевтична група.  Засоби, що застосовуються у разі доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Антагоніст α1-адренорецепторів.

Код АТС G04C A02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування дізуричних симптомів з боку нижніх відділів сечовивідних шляхів при   доброякісній гіпертрофії простати.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до тамсулозину (включаючи ангіоневротичний набряк) або до будь-якої допоміжної речовини.

Ортостатична гіпотензія в анамнезі.

Тяжка форма печінкової недостатності.

 

Спосіб застосування та дози.

Одна капсула на добу після сніданку або після першого прийому їжі.
Капсулу необхідно ковтати цілою, не слід її розламувати на частини або розжовувати, тому що при цьому порушується уповільнене вивільнення діючої речовини.

Тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від клінічної ефективності препарату.

 

Побічні реакції.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.
Порушення з боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.

Судинні розлади: ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: риніт.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз: ретроградна еякуляція, пріапізм.
Загальні розлади і ускладнення у місці введення: астенія.

За даними постмаркетингового спостереження було показано, що під час операції з приводу катаракти після лікування тамсулозином розвивався синдром звуженої зіниці  ─ інтраопераційної синдром атонічної райдужки (IFIS).

 

Передозування. 

Даних про випадки гострого передозування немає. При гострому передозуванні не виключений розвиток артеріальної гіпотензії. Лікування: підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються у горизонтальному положенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновлення об'єму циркулюючої крові, вазопресори. Проводять моніторинг ниркової функції та загальні підтримуючі заход.

Діаліз неефективний через зв'язування тамсулозину з білками плазми крові. Для запобігання абсорбції препарату слід викликати блювання. При прийомі великих доз рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, низькоосмотичного проносного засобу, наприклад, сульфату натрію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулозин призназначений для лікування  лише чоловіків.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

 Подібно до інших α1-блокаторів в окремих пацієнтів тамсулозин може викликати зниження артеріального тиску, що у деяких випадках призводить до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) необхідно посадити або вкласти хворого до зникнення симптомів.
Лікуванню тамсулозином  має передувати попереднє обстеження хворого з метою виключення інших захворювань, за клінічними проявами схожих на доброякісну гіперплазію простати.

Лікуванню має передувати пальцеве ректальне обстеження простати і вимір рівня специфічного антигену простати (PSA), які потім повторюють у ході лікування регулярно.
При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.
Після введення тамсулозину описані рідкі випадки розвитку ангіоневротичного набряку. У таких випадках лікування слід негайно припинити і спостерігати пацієнта до зникнення набряку. Повторне застосування тамсулозину таким пацієнтам не рекомендується.
Під час операції з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які раніше отримували тамсулозин, був відзначений «інтраопераційний синдром атонічної райдужки» (IFIS, варіант синдрому вузької зіниці). Синдром IFIS може призвести до збільшення кількості ускладнень під час операції. З цієї причини у пацієнтів, яким необхідна операція з приводу катаракти, не рекомендується розпочинати лікування тамсулозином.
Отримано поодинокі повідомлення про позитивний ефект відміни тамсулозину за          1-2 тижні до операції з приводу катаракти, однак строки припинення лікування до операції з приводу катаракти не встановлені.

Під час передопераційного обстеження хірург-офтальмолог і його бригада мають з'ясувати, чи призначався пацієнтові у минулому або у даний час тамсулозин, що дозволить передбачити можливість синдрому IFIS під час операції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтів слід попередити про можливість виникнення запаморочення.

                                                                                    

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

 При одночасному застосуванні тамсулозин не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофіліном.

Циметидин підвищує концентрації тамсулозину у плазмі крові, фуросемід викликає зворотний ефект, при цьому рівні всіх лікарських препаратів зберігаються у межах норми і зміна дозування не потрібна.

У дослідженнях in vitro рівень вільної фракції тамсулозину не змінюється при одночасному прийомі діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину і варфарину.

Тамсулозин не впливає на вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

У дослідженнях із застосуванням мікросомальної фракції печінки in vitro (система цитохрому Р450, що бере участь у метаболізмі лікарських засобів) встановлено, що тамсулозин не взаємодіє з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Диклофенак і варфарин посилюють виведення тамсулозину.
Не виключено, що тамсулозин може посилювати гіпотензивний ефект інших препаратів, здатних знижувати артеріальний тиск, включаючи анестетики та                 α1-адреноблокатори.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.  Тамсулозин селективно та конкурентно блокує постсинаптичні    α1-рецептори, зокрема  α1А та  α1D, що призводить до розслаблення тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози і зниженню її напруженості.
Тамсулозин підвищує максимальну швидкість струму сечі за рахунок зниження тонусу гладких м'язів уретри і передміхурової залози, що усуває обструкцію.
Препарат також знижує вираженість симптомів подразнення та обструкції, у розвитку яких істотну роль відіграє скорочення гладких м'язів нижніх відділів сечовивідних шляхів.
За рахунок зниження периферичного судинного опору,  α1-блокатори знижують артеріальний тиск. У клінічних дослідженнях істотного зниження артеріального тиску не спостерігалося.

Фармакокінетика.  
Всмоктування
Тамсулозин всмоктується з кишечника. Біодоступність становить майже 100 %.
Недавній прийом їжі знижує всмоктування тамсулозину.
Постійний прийом препарату після сніданку або першого прийому їжі забезпечує ідентичні умови для всмоктування.

У тамсулозину лінійна фармакокінетика.

Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового прийому препарату після їди спостерігається приблизно через 6 годин. При повторних прийомах у рівноважній стадії, яка наступала на 5-й день, Сmax на ⅔ вище, ніж після одноразового застосування.

При одноразовому і повторних прийомах відзначається істотна міжсуб'єктна варіабельність рівнів препарату у плазмі крові.

Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові в організмі чоловіків становить близько 99 %, об'єм розподілу незначний (0,2 л/кг).

Біотрансформація
Тамсулозин метаболізується повільно, ефект первинного метаболізму незначний. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі крові у незмінній формі. Препарат метаболізується у печінці.

Жоден з метаболітів не має більшу активність, ніж вихідні речовини.
Пацієнтам із легкою або помірною печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Виведення
Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином із сечею, близько 9 % від застосованої дози виводиться у незміненому вигляді.
Після одноразового прийому тамсулозину після їди та у рівноважному стані період напіввиведення одноразової дози становить 10 і 13 годин відповідно.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  вміст капсул: капсули містять пелети білого або майже білого кольору.

Оболонка капсул: розмір № 2; кришечка: стандартного коричневого кольору, непрозора, корпус непрозорий коричнево-жовтого кольору.

 

Термін придатності. 3  роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище     30 0C.  Препарат зберігати у  недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 

По 10 капсул у блістері. 1 або 3 блістери у картонній упаковці.  

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Гедеон Ріхтер Румунія АТ, Румунія.

 

Місцезнаходження.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.