МЕДОКЛАВ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Медокемі ЛТД, Кіпр

Міжнародна непатентована назва: Amoxicillin and enzyme inhibitor

АТ код: J01CR02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 875 мг/125 мг № 14 (7х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить амоксициліну тригідрат 1004,0 мг еквівалентно амоксициліну 875 мг, калію клавуланат 148,9 мг еквівалентно клавулановій кислоті 125 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, плівкова оболонка містить: гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).

Фармакотерапевтична група: Препарати групи пеніциліну

Показання: Короткотривале лікування тяжких бактеріальних інфекцій, що спричиняються чутливими до препарату мікроорганізмами:
• інфекції ЛОР-органів, у т.ч. рецидивуючі тонзиліти, синусити, середні отити;
• інфекції дихальних шляхів, у т.ч. загострення хронічного бронхіту, лобарна та бронхопневмонії;
• інфекції сечостатевої системи, в т.ч. цистити, уретрити, пієлонефрити;
• інфекції шкіри та м’яких тканин, в т.ч. опіки, абсцеси, запалення підшкірної клітковини, ранові інфекції;
• інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліти;
• зубні інфекції, в т.ч. дентоальвеолярні абсцеси;
• інші інфекції, в т.ч. септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4428/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МЕДОКЛАВ

 (MEDOCLAV)

 

Склад:

діюча речовина:  1 таблетка містить амоксициліну  тригідрат 1004,0 мг еквівалентно амоксициліну 875 мг, калію клавуланат 148,9 мг еквівалентно клавулановій кислоті       125 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, плівкова оболонка містить: гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС  J01C R02.

Клінічні характеристики.

Показання. Короткотривале лікування тяжких бактеріальних інфекцій, що спричиняються чутливими до препарату  мікроорганізмами:  

·         інфекції ЛОР-органів, у т.ч. рецидивуючі тонзиліти, синусити, середні отити;

·         інфекції дихальних шляхів, у т.ч. загострення хронічного бронхіту, лобарна та бронхопневмонії;

·         інфекції сечостатевої системи, в т.ч. цистити, уретрити, пієлонефрити;

·         інфекції шкіри та м’яких тканин, в т.ч. опіки, абсцеси, запалення підшкірної клітковини, ранові інфекції;

·         інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліти;

·         зубні інфекції, в т.ч. дентоальвеолярні абсцеси;

·         інші інфекції, в т.ч. септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до бета-лактамних анибіотиків, тобто до пеніцилінів та цефалоспоринів.

Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням Медоклаву.

 

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти віком від 12 років. При тяжкому перебігу інфекції – 1 таблетка Медоклаву 875 мг/125 мг два рази на добу.

Дозування при порушенні функції нирок. Медоклав 875 мг/125 мг призначається лише для лікування хворих з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв. При  нирковій недостатності з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв Медоклав 875 мг/125 мг не застосовується.

Дозування при порушенні функції печінки. Застосовувати з обережністю, необхідно моніторувати печінкову функцію через регулярні проміжки часу. Даних для рекомендації дозування недостатньо.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна. За необхідності дозу коригують  залежно від функції нирок.

Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Щоб зменшити ризик небажаного впливу Медоклаву  на шлунково-кишковий тракт, препарат слід приймати на початку їжі. При цьому покращується всмоктування Медоклаву.

Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого.

Лікування можна почати парентерально, а потім продовжити перорально.

 

 Побічні реакції. Побічні ефекти були класифіковані за частотою їх виникнення – від дуже частих до дуже рідкісних.

Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів:

дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто ≥ 1/1 000 та < 1/100; рідко ≥ 1/10 000 та  < 1/1 000; дуже рідко < 1/10 000.

Інфекції та інвазії. Часто – кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кровотворна та лімфатична системи. Рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія. Дуже рідко – оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

Алергічні реакції. Дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткоподібний синдром, алергічний васкуліт.

Нервова система. Нечасто – запаморочення, головний біль. Дуже рідко – оборотна гіперактивність і судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

Шлунково-кишкові реакції. Дуже часто – діарея. Часто – нудота, блювання. Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вищезазначені симптоми з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені при прийомі препарату на початку їжі. Нечасто – порушення травлення. Дуже рідко – антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт), чорний „волосатий” язик.

Гепатобіліарні реакції. Нечасто – помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ відзначається у хворих, які лікуються  антибіотиками  групи бета-лактамних.

Дуже рідко – гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явищі виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Гепатити виникають головним чином у чоловіків і хворих літнього віку, і їх виникнення може бути пов'язано з тривалим лікуванням препаратом. Ознаки та симптоми захворювання виникають під час або одразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникнути через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища звичайно мають оборотний характер. Надзвичайно рідко мають місце летальні випадки, які завжди трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, що мають негативний вплив на печінку.

Шкіра та підшкірні тканини. Нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив’янка. Рідко – поліморфна еритема. Дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

Нирки та сечовидільна система. Дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділ „Передозування”).

 

 

Передозування. Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту та розладом водно-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично,  приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялось про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності. Медоклав може бути видалений з кровотоку методом гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність. Репродуктивні дослідження на тваринах (при застосуванні доз, що у 10 разів перевищували дози для людини) пероральних і парентеральних форм Медоклаву не виявили ніякої тератогенної дії. В одному дослідженні у жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомлялося, що профілактичне застосування Медоклаву може бути пов’язане з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Слід уникати застосування препарату під час вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Період годування груддю. Медоклав можна застосовувати в період годування груддю. Виключаючи ризик розвитку гіперчутливості, пов’язаний з виділенням слідових кількостей Медоклаву у грудне молоко, будь-яких шкідливих ефектів для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, немає.

Діти. Препарат у цьому дозуванні не рекомендується для лікування дітей віком до 12 років.

Особливості застосування. Перед початком терапії Медоклавом необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть фатальні випадки гіперчутливості (анафілактичні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції імовірніші в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію Медоклавом  і розпочати альтернативну терапію.

Медоклав не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при цій патології спостерігалися випадки кіроподібного висипу.

Тривале застосування препарату  іноді може спричинювати надмірне зростання нечутливої до Медоклаву  мікрофлори.

Зрідка у пацієнтів, що приймають Медоклав та пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормоване подовження протромбінового часу (підвищення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може знадобитись  корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції.

Медоклав слід  з обережністю  призначати пацієнтам з дисфункцією печінки. Є поодинокі повідомлення про виникнення холестатичної жовтяниці, що може бути тяжкою, але зазвичай має оборотний характер. Симптоми і ознаки цього можуть з’явитись до 6 тижнів після припинення лікування.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення.

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатись кристалурія, головним чином, при парентеральному введенні препарату. Тому для зменшення ризику виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний баланс між випитою рідиною та виведеною сечею (див. розділ „Передозування”).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами. Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалось, але слід враховувати імовірність такого побічного ефекту як запаморочення.

Взаємодія з іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Медоклавом  може призвести до підвищених рівнів амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівні клавуланової кислоти.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити ймовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Медоклаву  та алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, Медоклав може мати вплив на флору кишечнику, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зменшення ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

За даними літератури, існують окрeмі повідомлення про збільшення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень міжнародного нормалізованого співвідношення з додаванням або припиненням лікування Медоклавом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, а також здатність інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, що резистентні до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих, з клінічної точки зору, плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Медоклаву захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів,  резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Медоклав   має властивості  антибіотика широкого спектра дії та інгібітора бета-лактамаз. Медоклав має бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, включаючи:

грампозитивні аероби: Bacillus anthracis*, види Corynebacterium,  Enterococcus faecalis*, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативні стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis),  Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грампозитивні анаероби: види Clostridium , види Peptococcus,  види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, види Klebsiella*, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, види Salmonella*, види Shigella*, Vibrio cholerae;

 

 

 

 

грамнегативні анаероби: види Bacteroides  (включаючи Bacteroides fragilis),

 

Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри двох компонентів Медоклаву тісно сполучені. Пік концентрації у сироватці обох компонентів досягається приблизно через 1 годину після перорального прийому препарату. Оптимальний рівень абсорбції досягається, якщо приймати препарат на початку прийому їжі.

Подвоєння дози Медоклаву збільшує рівень препарату в сироватці крові приблизно удвічі.

Обидва компоненти препарату, як клавуланат так і амоксицилін, мають низький рівень зв’язування з білками сироватки крові, приблизно 70 % з них залишаються у сироватці крові у незв’язаному стані.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, двоопуклі капсулоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з розмірами ядра 21,5 мм х 10,0 мм.

 

Термін придатності.  2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. “Медокемі ЛТД”.