Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", м. Луганськ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Glimepiride

АТ код: A10BB12

Форма випуску: Таблетки по 4 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить глімепіриду у перерахунку на 100% речовину 4 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, кросповідон, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4410/01/03



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ГЛІМЕПІРИД-ЛУГАЛ

(GLIMEPIRIDE-LUGAL)

 

Склад:

діюча речовина: glimepiride;

1 таблетка містить глімепіриду у перерахунку на 100% речовину 2 мг або 3 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, кросповідон, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А10В В12.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

 

Протипоказання. Глімепірид-Лугал не призначений для лікування інсулінозалежного цукрового діабету І типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома, печінкова та/або ниркова недостатність (у тому числі у хворих, що перебувають на гемодіалізі). Підвищена
чутливість до компонентів препарату та інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Період вагітності або годування груддю, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози. Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не може бути компенсоване прийманням таблеток чи інсуліну. Препарат застосовують дорослим.

Дозування залежить від результатів аналізів вмісту глюкози в крові та сечі.

Початкова доза становить 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє досягти контролю захворювання, її слід застосовувати для підтримувальної терапії.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування потрібно збільшувати до 2, 3 або 4 мг глімепіриду на добу поетапно (з інтервалами в 1 - 2 тижні).

Доза, більша за 4 мг на добу, дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза – 6 мг Глімепірид-Лугалу на добу.

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію пацієнта глімепіридом.

Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом препарату слід розпочати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбінована терапія має проводитися під пильним наглядом лікаря.

Якщо максимальна добова доза Глімепірид-Лугалу не забезпечує достатнього глікемічного
контролю, за необхідності може бути розпочата супутня терапія інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької дози, яку потім можна підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбінована терапія має проводитися під пильним наглядом лікаря.

Зазвичай одна доза Глімепірид-Лугалу на добу є достатньою. Її рекомендується приймати незадовго до чи під час ситного сніданку або – якщо сніданку немає – незадовго перед або під час першого основного приймання їжі. Помилки в застосуванні препарату, наприклад забути
прийняти чергову дозу, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому вищої дози. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція на приймання препарату в дозі 1 мг на добу, це означає, що хвороба може бути контрольована тільки за допомогою дотримання дієти.

Поліпшення контрольованості діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час курсу лікування потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення
гіпоглікемії слід поступово зменшувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у
перегляді дозування також може виникнути, якщо в пацієнта змінюється вага тіла чи спосіб життя або діють інші чинники, які підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід від пероральних гіпоглікемічних агентів до Глімепірид-Лугалу. Від інших пероральних гіпоглікемічних агентів зазвичай можна здійснити перехід до Глімепірид-Лугалу.

Під час такого переходу слід враховувати силу та період напіввиведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо якщо протидіабетичний препарат має довгий період напіввиведення (наприклад, хлорпропамід), перед початком приймання Глімепірид-Лугалу рекомендується почекати декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох агентів.

Рекомендована початкова доза – 1 мг глімепіриду на добу. Як зазначалося вище, доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід від інсуліну до Глімепірид-Лугалу. У виняткових випадках хворим на діабет II типу, які отримують інсулін, може бути показана заміна його на Глімепірид-Лугал. Такий перехід слід проводити під пильним наглядом лікаря.

 

Побічні реакції.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи. Зрідка: тромбоцитопенія від середнього до тяжкого ступеня, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай зникають після припинення лікування.

Імунні розлади.  Дуже рідко: алергічний васкуліт, легкі реакції підвищеної чутливості, які можуть розвиватися до серйозних форм із розвитком диспное, зниженням артеріального тиску, іноді – шоком. Можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфонамідами або спорідненими сполуками.

Порушення метаболізму та засвоєння поживних речовин. Зрідка: гіпоглікемічні реакції, що виникають здебільшого одразу, можуть набувати тяжких форм та не завжди легко піддаються корекції. Виникнення цих реакцій залежить, як і під час інших видів гіпоглікемічної терапії, від суб'єктивних чинників, таких як особливості харчування та дозування.

Порушення зору. Через зміни рівня глюкози в крові можуть виникати тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

Шлунково-кишкові розлади.  Дуже рідко: нудота, блювання, діарея, тиск або відчуття наповненості в шлунку, біль у животі, які рідко можуть потребувати припинення терапії.

Порушення з боку печінки чи жовчного міхура. Може спостерігатися підвищення рівнів ферментів печінки. Дуже рідко: порушення функції печінки (наприклад, застій жовчі та жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини.  Реакції підвищеної чутливості - свербіж, висипка та кропив’янка. Дуже рідко: підвищена чутливість шкіри до світла.

Результати аналізів. Дуже рідко: зниження кількості натрію в сироватці крові.

 

Передозування. Може призводити до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 год, і після першого полегшення може з'являтися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 год після
всмоктування препарату. Як правило, для таких хворих рекомендується спостереження в клініці. Симптомами гіпоглікемії можуть бути: головний біль, сильне відчуття голоду, булімія, нудота, блювання, втома, сонливість, розлади сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та часу реакції, депресія, дезорієнтація, розлади мови та зору, афазія, тремор, парез, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, знепритомнення аж до розвитку коми, поверхневого дихання та брадикардії. Крім того, можуть спостерігатися такі ознаки адренергічної зворотної регуляції, як потіння, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія й серцеві аритмії.

Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Лікування полягає, в першу чергу, в перешкоджанні абсорбції препарату. Для цього необхідно викликати блювання, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент) та сульфатом натрію (проносне). Якщо прийнято велику кількість глімепіриду, показано промивання шлунка, після чого – застосування активованого вугілля та сульфату натрію. У разі тяжкого передозування потрібна госпіталізація до відділення реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: за необхідності – спочатку одноразова внутрішньовенна ін'єкція 50 мл 50 % розчину, а потім – вливання 10 % розчину, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування – симптоматичне.

Надаючи допомогу при гіпоглікемії, особливо маленьким дітям, які випадково прийняли Глімепірид-Лугал, дозу глюкози, яка вводиться, слід уважно контролювати, щоб уникнути можливого розвитку небезпечної гіперглікемії. Важливо постійно спостерігати за рівнем глюкози в крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ризик, пов'язаний із діабетом. Відхилення від нормальних рівнів глюкози в крові під час вагітності можуть бути причиною збільшення імовірності виникнення вроджених вад розвитку та перинатальної смертності. Тому необхідно ретельно контролювати кількість глюкози в кро-ві вагітної жінки для того, щоб уникнути тератогенного ризику. Під час вагітності хворій слід застосовувати інсулін. Якщо пацієнтка завагітніла, їй треба повідомити про це своєму лікареві.

Ризик, пов'язаний із глімепіридом. Протягом всього часу вагітності глімепірид застосовувати не можна. Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше слід перевести на терапію інсуліном.

Годування груддю. Рекомендується припинити лікування глімепіридом під час годування груддю, оскільки інші похідні сульфонілсечовини виявляються в грудному молоці та існує ризик виникнення гіпоглікемії в новонародженого.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

 

Особливості застосування. Глімепірид-Лугал необхідно приймати незадовго до або під час їди. Якщо приймання їжі відбувається кожного разу в інший час або пропускається взагалі, прийом препарату може спричинити гіпоглікемію. Симптоми гіпоглікемії описані в розділі «Передозування».

З обережністю призначають пацієнтам із супутніми захворюваннями ендокринної системи, які впливають на обмін вуглеводів (наприклад, порушення функції щитовидної залози, адреногіпофізарна або адренокортикальна недостатність).

Дози препарату залежать від рівня глюкози в крові. Глімепірид-Лугал слід приймати у призначених дозах та в призначений час. Під час лікування потрібен регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, що дасть змогу виявити первинну або вторинну резистентність до препарату, а також (кожні 3 - 6 міс.) оцінювати концентрацію глікозильованого гемоглобіну.

Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Симптоми майже завжди можна швидко пом'якшити, якщо негайно прийняти вуглеводи (цукор). Штучні підсолоджувачі не дадуть ніякого ефекту.

Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово може бути послаблена вживанням звичайної кількості цукру, потребує негайного медикаментозного лікування, а іноді - госпіталізації. Факторами, які сприяють виникненню гіпоглікемії, є:

-  небажання або (частіше в літніх пацієнтів) неспроможність співпрацювати з лікарем;

-  недоїдання, нерегулярність або пропущення приймання їжі, періоди голодування;

-  зміни режиму харчування;

-  дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів;

-  вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропущеними прийомами їжі;

-  ниркова недостатність;

-  тяжкі порушення функції печінки;

-  передозування Глімепірид-Лугалу;

- певні некомпенсовані розлади ендокринної системи, які впливають на метаболізм вуглеводів, або зворотна регуляція гіпоглікемії (наприклад, певні порушення функції щитовидної залози, недостатність функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз), одночасне приймання деяких лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Під час застосування препарату потрібен регулярний контроль за функцією печінки та формулою крові (особливо за кількостями лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (при травмі, оперативному втручанні, інфекційних захворюваннях, які   супроводжуються пропасницею) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні
хворого на інсулін.

Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані або відсутні у пацієнтів похилого віку з вегетативною нейропатією або у тих, які отримують одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном, клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками. При недостатньому ефекті або зниженні дії при тривалій терапії рекомендується комбінація з інсуліном або з метформіном.

У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, у зв’язку з чим у процесі лікування може знизитися потреба у препараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити Глімепірид-Лугал. Корекцію дози слід проводити також при зміні маси тіла пацієнта або його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють появі гіпо- або гіперглікемії.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність чи порушення всмоктування глюкози-галактози, приймати ці ліки не можна.

Алкоголь може посилювати або послаблювати гіпоглікемізуючу дію препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Здатність до концентрації та швидкість реакції можуть знижуватися внаслідок гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, через погіршення зору. Це може створювати ризик у ситуаціях, коли така здатність є особливо важливою (наприклад, керування автомобілем або робота з механізмами).

Пацієнтів слід застерігати, щоб вони не допускали розвитку у себе гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Це особливо стосується тих осіб, які погано або зовсім не можуть розпізнавати в себе симптоми-провісники гіпоглікемії, та тих, у кого напади гіпоглікемії є частими. Необхідно серйозно зважити, чи варто за таких обставин сідати за кермо або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне приймання Глімепірид-Лугалу з певними лікарськими засобами може спричиняти як послаблення, так і посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або призначенням) лікаря. Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 (СУР2С9). Відомо, що внаслідок одночасного приймання індукторів (наприклад, рифампіцину) або інгібіторів СУР2С9 (наприклад, флуконазолу) цей метаболізм може змінюватися. Так, флуконазол, один із найсильніших інгібіторів СУР2С9, збільшує АUС глімепіриду приблизно вдвічі.

Посилення гіпоглікемізуючої дії препарату відбувається при одночасному прийомі з інсуліном та іншими протидіабетичними засобами (метформіном, акарбозою), деякими сульфонамідами тривалої дії, інгібіторами АПФ, флуконазолом, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, пробенецидом, похідними кумарину, циклофосфамідом, дизопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, тритокваліном, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО, міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін’єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеніцидом, сульфаніламідами, саліцилатами та р-аміно-саліциловою кислотою, сульфінпіразоном, хінолонами, тетрациклінами.

Послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові та, відповідно, збільшення цього рівня може відбуватися, коли хворий одночасно приймає такі ліки: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, глюкокортикоїди, діазоксид, салуретики, тіазидові діуретики, епінефрин та інші симпатоміметики, глюкагон, проносні засоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (у високих дозах), препарати статевих гормонів (естрогенів, прогестагенів), похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитовидної залози, препарати, які стимулюють функцію щитовидної залози.

Блокатори Н2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть як послабити, так і посилити гіпоглікемізуючу дію глімепіриду. Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати. Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду в непередбачуваний спосіб.

На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пероральний гіпоглікемізуючий засіб, похідне сульфонілсечовини ІІІ покоління. Стимулює секрецію інсуліну b-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2 - 3 год і триває більше 24 год.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глімепірид всмоктується повністю, прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 год після прийому внутрішньо. Об'єм розподілу низький (8,8 л), кліренс
- 48 мл/хв, зв’язування з білками плазми - понад 99 %, період напіввиведення - приблизно
5 – 8 год. Після прийому препарату у високих дозах період напіввиведення збільшується. Метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних глімепіриду, які виявляються як у сечі (приблизно 58 % одноразової дози препарату), так і у випорожненнях (35 – 40 %). Значущої різниці у фармакокінетиці препарату при одноразовому прийомі та при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу не виявлено. Не кумулює. Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтів різної статі та віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації в крові, тобто відсутній  ризик кумулювання препарату.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 2 мг – круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність шорсткості та мармуровості;

таблетки по 3 мг – плоскоциліндричної форми, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність шорсткості та мармуровості;

таблетки по 4 мг – круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність шорсткості та мармуровості.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальному пакуванні.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».