СОЛІАН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Юнітер Ліквід Мануфекчурінг, Франція

Міжнародна непатентована назва: Amisulpride

АТ код: N05AL05

Форма випуску: Розчин для перорального застосування, 100 мг/1 мл по 60 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить амісульприду 100 мг

Допоміжні речовини: Гесвіт®, кислота хлористоводнева, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), калію сорбат, ароматизатор карамель, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Нейролептики

Показання: Лікування шизофренії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.
Після відкриття флакона - 2 місяці при температурі не вище +25 °С.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4292/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СОЛІАН

(SOLIAN®)

 

Склад:

діюча речовина: амісульприд;

1 мл розчину містить амісульприду 100 мг;

допоміжні речовини: гесвіт®, кислота хлористоводнева, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), калію сорбат, ароматизатор карамель, вода очищена.

 

Лікарська форма. Розчин для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.  Код АТС  N05A L05.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування шизофренії.

 

Протипоказання.

-       Відома підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату. 

-       Доцільно утримуватись від призначення цього лікарського засобу особам із діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою, оскільки описані серйозні випадки артеріальної гіпертензії у пацієнтів із феохромоцитомою, які застосовували антидопамінергічні препарати, у т. ч. з деякими бензамідами. 

-       Дитячий вік до 15 років (через відсутність клінічних даних).

-       Годування груддю.

-       Діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза та рак грудної залози.

-       Застосування у комбінації з леводопою (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

-    Комбінація з лікарськими засобами, які можуть спричинити torsade de pointes (див. розділ

     «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Спосіб застосування та дози.  Для перорального застосування. Відкриваючи флакон, натисніть на пробку і потім поверніть її, щоб відкрити пристрій, що запобігає доступові дітей до лікарського засобу. Після кожного використання флакон потрібно щільно  закрити.

Будь-ласка,  використовуйте  дозуючий шприц для взяття необхідної дози розчину.

1 мл розчину містить 100 мг амісульприду.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати один раз.

Дозу більше 400 мг на добу слід розділити на 2 прийоми.

При гострих психотичних епізодах. Лікування можна почати з внутрішньом’язового введення протягом декількох днів у максимальній дозі 400 мг на добу, згодом переходячи на пероральне застосування; рекомендуються пероральні дози 400-800 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг. Безпечність доз вище ніж 1200 мг/добу широко не вивчалась. У зв’язку із цим такі дози не слід застосовувати.

Підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, відповідно до реакції пацієнта.

В усіх випадках підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз.

Для  пацієнтів  з  переважно  негативною  симптоматикою рекомендована доза становить від 50 мг на добу до 300 мг на добу. Дозу підбирають індивідуально.  Оптимальна доза становить приблизно 100 мг  на добу.

Діти та підлітки. Ефективність та безпечність амісульприду при застосуванні у проміжок з пубертатного періоду до 18 років не встановлені; дані про застосування амісульприду  підліткам із шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду в проміжок з пубертатного періоду до 18 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний  дітям віком до 15 років (див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти літнього  віку. Амісульприд слід застосовувати із особливою обережністю пацієнтам цієї популяції через ризик артеріальної гіпотензії та седації (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30–60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10–30 мл/хв – до третини. У зв’язку із недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано спеціальний нагляд за такими пацієнтами (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки. Оскільки препарат слабко метаболізується, зниження дози не потрібне.

 

Побічні реакції.  

Небажані ефекти класифіковані за частотою відповідно до такої шкали: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити на підставі наявних даних).

Дані отримано з клінічних досліджень; нижчезазначені побічні реакції спостерігались у ході контрольованих клінічних досліджень. У деяких випадках буває складно розрізнити побічні реакції та симптоми основного захворювання.

Порушення з боку нервової системи.

Дуже часті: можливі екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонія, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони мають помірний характер при підтримуючих дозах і є частково оборотними без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що має дозозалежний характер, дуже низька у хворих, які лікувалися з приводу переважно негативних симптомів дозами, що дорівнюють 50-300 мг/добу.

Часті: можлива гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм тощо). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість

Нечасті: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика та (або) м’язів обличчя, звичайно  після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спровокувати підсилення симптомів. Судоми.

Психічні порушення.

Часті: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

Порушення шлунково-кишкового тракту

Часті: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Ендокринні порушення.

Часті: підвищення рівня пролактину в плазмі, що є оборотним після  відміни препарату. Це може спричиняти такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, імпотенцію.

Метаболічні та аліментарні розлади.

Нечасті: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку серця.

Часті: артеріальна гіпотензія.

Нечасті: брадикардія.

Результати досліджень.

Часті: збільшення маси тіла.

Нечасті: підвищення рівня ензимів печінки, переважно трансаміназ.

Порушення імунної системи.

Нечасті: алергічні реакції.

Дані постмаркетингового періоду.

Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях.

Порушення нервової системи.

Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, іноді з летальним наслідком (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку серця.

Частота невідома: подовження інтервалу QT та шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes та шлуночкова тахікардія, що можуть призвести до фібриляції шлуночків та зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку крові та лімфатичної ситеми.

Частота невідома: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку судин.

Частота невідома: повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, у т. ч. легеневої емболії, іноді летальної, та тромбозу глибоких вен при застосуванні антипсихотичних препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

Патологічні стани під час вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди:

Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

 

Передозування.

Даних про передозування амісульприду мало. Повідомляється про посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, включаючи сонливість і седацію, кому, артеріальну гіпотензію та екстрапірамідні симптоми. Повідомлялось про летальні випадки, переважно у разі комбінації препарату з іншими антипсихотичними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. При гострому передозуванні необхідно припустити можливість взаємодії декількох препаратів і вжити відповідних заходів, таких як:

- ретельне спостереження за життєвими функціями пацієнта;

- безперервний контроль стану серця (через ризик подовження інтервалу QT на електрокардіограмі) до повного відновлення стану пацієнта;

- призначення антихолінергічних засобів у разі появи тяжких екстрапірамідних симптомів.

Оскільки амісульприд слабко діалізується, застосування гемодіалізу не є ефективним.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амісульприд не показав репродуктивної токсичності під час  досліджень на тваринах. Спостерігалось зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними ефектами медичного засобу (пролактинопосередкований ефект). Не відмічено тератогенних впливів амісульприду.

Дані про застосування під час вагітності обмежені. Відповідно безпечність амісульприду під час вагітності не встановлена. Застосування амісульприду не рекомендоване  під час вагітності, за винятком, випадків, коли переваги виправдовують потенційні ризики.

Якщо амісульприд застосовують під час вагітності, у новонароджених можуть проявитись побічні ефекти амісульприду. Під час ІІІ триместру вагітності, загрожує ризик виникнення побічних реакцій таких як екстрапірамідальні синдроми та/або синдром відміни, котрі можуть різнитися за ступенем важкості і тривалістю після пологів. Повідомлялось про такі побічні реакції, як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або утруднене годування.  У зв’язку із цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.

Годування груддю.   Внаслідок відсутності інформації щодо проникнення амісульприду в грудне молоко грудне вигодовування протипоказане.

 

Діти. Дітям віком до 15 років застосування препарату протипоказано, оскільки клінічних даних щодо цієї вікової групи немає.

 

Особливості застосування.

Злоякісний  нейролептичний  синдром. Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, який може призводити до летальних наслідків, характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості, підвищенням рівня КФК. При розвитку у пацієнта гіпертермії, особливо при застосуванні високих доз, усі антипсихотичні препарати необхідно відмінити.

Подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі. Амісульприд може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як “torsades de pointes”. Ризик появи серйозних шлуночкових аритмій підвищується при брадикардії, гіпокаліємії, у випадку вродженого або набутого подовженого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QТс) (див. розділ «Побічні реакції»).

Відповідно, якщо клінічна ситуація дозволяє, до застосування препарату рекомендується переконатись у відсутності факторів, які можуть сприяти розвитку цього порушення ритму:

-           брадикардія нижче 55 уд./хв;

-           гіпокаліємія;

-           уроджений подовжений інтервал QТ;

-           застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (< 55 уд./хв), гіпокаліємія, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QТс.

Хворим, яким потрібно тривале лікування нейролептиками, до початку лікування необхідно зробити ЕКГ.

Інсульт. У рандомізованих, плацебоконтрольованих, клінічних дослідженнях за участю хворих літнього віку з деменцією, що лікувалися деякими атиповими антипсихотиками, спостерігали підвищений порівняно з плацебо ризик розвитку мозкового інсульту. Механізм, що лежить в основі такого підвищеного ризику, невідомий. Не можна виключити наявність підвищеного ризику, пов’язаного з іншими антипсихотичними засобами, та наявність ризику для інших популяцій хворих. Хворим з факторами ризику інсульту цей лікарський засіб треба застосовувати з обережністю.

Пацієнти літнього  віку з деменцією. Ризик смертності зростає у пацієнтів похилого віку, які страждають від психозу, пов’язаного з деменцією, та лікуються антипсихотичними препаратами.

Аналіз 17 плацебоконтрольованих досліджень (середньою тривалістю 10 тижнів), що проводились за участю пацієнтів, які  переважно отримували атипові антипсихотичні препарати, показав, що ризик смертності зріс в 1,6-1,7 раза у пацієнтів, які лікувались цими лікарськими засобами, порівняно із плацебо.

Після середнього періоду лікування 10 тижнів ризик смертності становив 4,5 % у групі пролікованих пацієнтів проти 2,6 % у групі плацебо.

Хоча причини смерті були різноманітними під час клінічних досліджень з атиповими антипсихотичними препаратами, більшість смертей  спостерігались із причини серцево-судинної (наприклад серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційної (наприклад пневмонія) патології.

Епідеміологічні дослідження показують, що лікування загальноприйнятими антипсихотичними препаратами може підвищувати рівень смертності, як і у випадку з атиповими антипсихотичними препаратами.

Співвідносний вплив антипсихотичного препарату та характеристик пацієнта на підвищений рівень смертності, виявлений у ході цих епідеміологічних досліджень, є неясним.

Венозна тромбоемболія. Повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) , іноді з летальними наслідками,  при застосуванні антипсихотичних препаратів. Оскільки у пацієнтів, які лікуються антипсихотичними препаратами, часто виявляють набуті фактори ризику виникнення ВТЕ, будь-які потенційні фактори ризику виникнення ВТЕ потрібно ідентифікувати до початку або під час лікування препаратом Соліан і слід застосувати превентивні заходи (див. розділ «Побічні реакції»).

Гіперглікемія/метаболічний синдром. Повідомлялось про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкози та розвитку чи загострення діабету у пацієнтів, які лікувались деякими антипсихотичними препаратами, у т. ч. з амісульпридом (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно проводити клінічний та лабораторний моніторинг  відповідно до діючих рекомендацій у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Соліан. Особливу увагу слід приділити пацієнтам із цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку діабету.

Судоми. Амісульприд може знижувати судомний поріг. Тому пацієнти із судомами в анамнезі повинні підлягати ретельному моніторингу під час терапії амісульпридом.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки амісульприд елімінується нирками, для пацієнтів з нирковою недостатністю його дозу слід знизити або розглянути можливість іншого лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Немає даних щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Як і інші антипсихотичні засоби, амісульприд потрібно застосовувати з особливою обережністю пацієнтам літнього віку через можливий ризик седації та артеріальної гіпотензії.

Як і з іншими антидопамінергічними засобами, необхідно дотримуватись обережності, призначаючи амісульприд пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки він може спричинити погіршення хвороби. Амісульприд слід застосовувати лише при неможливості уникнення лікування нейролептиками.

Синдром відміни. Симптоми відміни описані після різкої відміни високих доз антипсихотичних преапаратів. Повідомлялось про виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія) при застосуванні амісульприду. У зв’язку із цим доцільною є поступова відміна амісульприду.

 При застосуванні антипсихотиків, в тому числі амісульпіриду, повідомлялося про виникнення лейкопенії, нейтропенії й агранулоцитозу. Підвищення температури тіла або інфекції нез’ясованої етіології можуть свідчити про патологічні зміни клітинного складу крові і вимагають негайного гематологічного дослідження.

Інше. Цей лікарський засіб не слід застосовувати у комбінації з алкоголем, допамінергічними, протипаркінсонічними засобами, протипаразитарними засобами, які здатні провокувати torsades de pointes, метадоном, іншими нейролептиками або препаратами, що здатні провокувати torsades de pointes (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пов’язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить парагідроксибензоат і може спричиняти (можливо віддалені) алергічні реакції.

Цей лікарський засіб містить 0,52 мг калію в 1 мл; це потрібно враховувати при розрахунку добового прийому.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Хворих, особливо тих, які керують автомобілем та робочими механізмами, необхідно попереджувати про ризик розвитку запаморочення у зв’язку із застосуванням цього лікарського препарату (див. розділ «Побічні реакції»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Седативні засоби. Необхідно враховувати, що багато лікарських засобів або субстанцій можуть мати додаткові подавляючі ефекти на центральну нервову систему та сприяти зниженню уваги. До цих засобів належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові та замісна терапія), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні Н1-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен та талідомід.

 Лікарські засоби, здатні спричиняти  torsades de pointes.  Це серйозне порушення серцевого ритму може викликати ряд протиаритмічних та непротиаритмічних лікарських засобів. Гіпокаліємія (див. «Засоби, що знижують вміст калію») є сприяючим фактором, як і брадикардія (див. «Засоби, що спричиняють брадикардію»), та вже існуюче вроджене або набуте подовження інтервалу QT.

Це особливо стосується протиаритмічних засобів класів Іа та ІІІ, а також деяких нейролептиків.

Що ж до  еритроміцину, спіраміцину та вінкаміну, ця взаємодія стосується лише лікарських форм для внутрішньовенного введення.

Загалом, застосування лікарського засобу, який спричиняє torsades de pointes, разом з іншим препаратом, який має такий самий ефект, протипоказане.

Незважаючи на це, винятком з цього правила є метадон та деякі підкласи:

-           антипаразитарні засоби (галофантрин, лумефантрин, пентамідин) не рекомендовано застосовувати лише в комбінації з лікарськими засобами, що спричиняють  torsades de pointes;

-           нейролептики, схильні до провокування torsades de pointes, також не рекомендовані, але не протипоказані в комбінації з іншими лікарськими засобами, що спричиняють  torsades de pointes.

Протипоказані комбінації (див.  розділ «Протипоказання»).

-           Леводопа. Взаємний антагонізм ефектів між агоністами допаміну та нейролептиками.

Нерекомендовані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»).

-  Антипаразитарні засоби, здатні  спричиняти  torsades de pointes (галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Якщо можливо, необхідно відмінити лікування азольними протигрибковими засобами. Якщо можливо, одне з двох лікувань слід припинити. Якщо цієї комбінації неможливо уникнути, рекомендований контроль QT перед лікуванням та  моніторинг ЕКГ.

-  Допамінергічні протипаркінсонічні засоби (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін). Взаємний антагонізм ефектів між агоністами допаміну та нейролептиками. Агоністи допаміну можуть спровокувати або підсилити психотичні порушення. Коли застосування нейролептика необхідне хворому, який страждає на хворобу Паркінсона та приймає агоністи допаміну, необхідно поступово зменшити дозу агоністів допаміну, а потім відмінити застосування препарату (різка відміна допамінергічних препаратів загрожує розвитком злоякісного нейролептичного синдрому).

-  Інші лікарські засоби, що можуть спричиняти  torsades de pointes: протиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також інші лікарські засоби, такі як бепридил, цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, мізоластин, внутрішньовенний вінкамін, моксифлоксацин, внутрішньовенний спіраміцин. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

-  Інші нейролептики, здатні спричиняти  torsades de pointes  (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, вераліприд). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

-  Споживання алкоголю. Алкоголь підсилює седативний ефект нейролептиків. Зниження уваги може зробити керування автомобілем та роботу з механізмами небезпечними. Необхідно уникати споживання спиртних напоїв та застосування лікарських засобів, що містять спирт.

Метадон.  Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.

Комбінації, що потребують вжиття запобіжних заходів.

-  Бета-блокатори для хворих із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідні клінічне спостереження та контроль ЕКГ.

-  Засоби, що спричиняють брадикардію (зокрема антиаритмічні засоби класу Іа, бета-блокатори, деякі антиаритмічні засоби класу ІІІ, деякі блокатори кальцієвих канальців, препарати наперстянки, пілокарпін, антихоліестеразні засоби). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідні клінічне спостереження та контроль ЕКГ.

-  Препарати, що знижують концентрації калію (діуретики, що виводять калій, самостійно або у комбінації, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракосактиди та внутрішньовенний амфотерицин В). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідно коригувати будь-яку гіпокаліємію перед тим, як почати лікування амісульпридом, та проводити моніторинг клінічної картини, електролітного балансу та ЕКГ.

Комбінації, які необхідно брати до уваги.

-  Антигіпертензивні засоби. Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.

-  Бета-блокатори (за винятком есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що застосовуються при серцевій недостатності). Судинорозширювальний ефект та ризик гіпотензії, зокрема, постуральної гіпотензії (адитивний ефект).

-           Нітратні похідні та родинні з’єднання. Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. 

Амісульприд є антипсихотичним засобом, що належить до класу заміщених бензамідів. Амісульприд селективно, з високою спорідненістю зв'язується з субтипами D2/D3 дофамінергічних рецепторів. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну, з адренергічними і холінергічними  рецепторами.

При застосуванні у високих дозах тваринам він блокує переважно дофамінергічні нейрони, що локалізуються в мезолімбічних структурах, а не в стріарній системі. Ця специфічна спорідненість пояснює переважно антипсихотичну дію амісульприду.

У низьких дозах він переважно блокує пресинаптичні D2/D3–рецептори, що пояснює його дію на негативні симптоми шизофренії.

У контрольованому (галоперидолом) подвійному клінічному дослідженні з участю 191 хворого на гостру шизофренію Соліан достовірно полегшував вторинні негативні симптоми захворювання значно більшою мірою, ніж галоперидол.

Фармакокінетика.

 У людини амісульприд показує два абсорбційних піки: один досягається швидко, через годину після введення дози, а інший – між 3-ю і 4-ю годиною після прийому. Концентрація в плазмі становить  відповідно 39±3 і 54±4 нг/мл  після прийому дози 50 мг.

Об'єм розподілу становить 5,8 л/кг. Оскільки зв’язування з білками плазми є низьким (16%), взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.

Абсолютна біодоступність становить 48%. Амісульприд метаболізується слабко: ідентифіковані два інактивних метаболіти, що становлять приблизно 4% від виведеної кількості.

Кумуляції амісульприду не відбувається, а його фармакокінетика залишається незміненою після прийому повторних доз. Період напіввиведення амісульприду дорівнює приблизно 12 годинам після перорального прийому.

Амісульприд виводиться незміненим у сечу. 50% внутрішньовенної дози виділяється з сечею, причому 90% цієї кількості виводиться протягом перших 24 годин. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв.

Багата  на вуглеводи їжа достовірно знижує  AUC (площа під кривою концентрації), Tmax (час досягнення максимальної концентрації) і Cmax (максимальна концентрація) амісульприду,  але не було відмічено змін цих параметрів після приймання жирної їжі. Однак значення цього для клінічної практики невідоме.

Печінкова недостатність. Амісульприд слабко підлягає метаболізму, тому немає необхідності знижувати дозу для пацієнтів з порушенням функції печінки.

Ниркова недостатність. Період напіввиведення у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється, але загальний кліренс зменшується в 2,5-3 рази. AUC амісульприду при легкій нирковій недостатності збільшується вдвічі, а при помірній недостатності – майже в десять разів. Практичний досвід, однак, обмежений, і немає результатів застосування доз, що перевищують 50 мг.

Амісульприд слабко підлягає діалізу.

Хворі літнього віку. Обмежені фармакокінетичні дані для пацієнтів віком від 65 років свідчать про те, що після разової пероральної дози 50 мг зростають Cmax, T1/2 (період напіввиведення) і  AUC на 10–30 %. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтого кольору з характерним запахом карамелі.

 

Термін придатності.  3 роки.

Після відкриття флакона  - 2 місяці при температурі не вище +25 °С.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +25 °С у  недоступному  для  дітей місці.

 

Упаковка. № 1: по 60 мл розчину у флаконі, по 1 флакону разом зі шприцом для дозування в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За  рецептом.

 

Виробник. Юнітер Ліквід Мануфекчурінг, Франція/Unither Liquid Manufacturing, France.

 

Місцезнаходження.

1-3, але де ля Нест, З.І. ен Сігал, 31770 КОЛОМЬ’Є, Франція /

1-3,  allee de la Neste, Z.I.  d’en Sigal, 31770 COLOMIERS, France.