ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 1000 мг у флаконах № 5х1 у касеті у пеналі, № 55 у коробці або у флаконах № 1 з розчинником по 5 мл в ампулах № 1 у касеті у пачці

Діючі речовини: 1 флакон містить цефотаксиму (у вигляді цефотаксиму натрієвої солі) 1000 мг

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:
• інфекції вуха, носа, горла (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС;
• профілактика інфекцій після хірургічних операцій на ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4252/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ

(CEFOTAXIME-BCPP)

 

Склад:

діюча речовина: цефотаксим;

1 флакон містить цефотаксиму (у вигляді цефотаксиму натрієвої солі) 500 мг або 1000 мг.

 

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

·                     інфекції вуха, носа, горла (ангіни, отити);

·                     інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);

·                     інфекції сечостатевої системи;

·                     септицемія, бактеріємія;

·                     інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);

·                     інфекції шкіри та м’яких тканин;

·                     інфекції кісток та суглобів;

·                     менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС;

·                     профілактика інфекцій після хірургічних операцій на ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт); вагітність, період годування груддю.

AV-блокади без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Внутрішньом'язове введення протипоказане дітям віком до 2,5 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препартату необхідно провести шкірні проби на переносимість.

Цефотаксим-БХФЗ призначають внутрішньом’язово та внутрішньовенно, струминно і краплинно.

Для внутрішньом’язового введення розчиняють 500 мг Цефотаксиму-БХФЗ у 2 мл, а 1000 мг – у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчину лідокаїну та вводять глибоко у сідничний м’яз.

Для внутрішньовенного введення розчиняють 500-1000 мг цефотаксиму-БХФЗ у 4 мл, а 2000 мг – у 10 мл стерильної води для ін’єкції та вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії розчиняють 1000-2000 мг препарату у 50-100 мл 0,9 % ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози та вводять протягом       50-60 хв.

Разова доза цефотаксиму-БХФЗ для дорослих – 1000 мг через кожні 12 годин, у тяжких випадках дозу збільшити до 2000 мг через кожні 12 годин або збільшити кількість введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної – 12 г.

Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час вступного наркозу ввести 500-1000 мг, за необхідності ін’єкцію повторити через 6-12 годин.

При нирковій недостатності (при кліренсі креатинину 10 мл/хв та менше) дозу зменшити у 2 рази.

У недоношених дітей та дітей віком до 1 тижня добова доза препарату становить 50 мг/кг, розподіляється на 2 введення в рівних дозах на добу, вводити  внутрішньовенно. Дітям віком 1-4 тижні добова доза препарату становить 75-150 мг/кг, розподіляється на 3 рівних дози та вводиться внутрішньовенно.

У дітей з масою тіла до 50 кг добова доза Цефотаксиму-БХФЗ становить 50-180 мг/кг і розподіляється на 3-4 внутрішньом'язових або внутрішньовенних введення. При тяжких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу слід подвоїти.

Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в дозах для дорослих.

 

Побічні реакції.

З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз, рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт;

Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, кропив’янка, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), пропасниця, ацидоцитоз, еозинофілія, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, рідко – анафілактичний шок;

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз; 

З боку біохімічних показників: збільшення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну;

З боку периферичної крові: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, еозинфілія;

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, судоми, оборотна енцефалопатія;

Місцеві реакції: біль, запалення тканин, флебіт;

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (в т.ч. кандидоз, вагнініт);

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмія (при швидкому струминному введенні).

 

Передозування.

Передозування препарату може спричиняти судоми, посилення побічних ефектів, енцефалопатію.

Лікування – симптоматична терапія. Гемодіаліз ефективний.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітним препарат призначають за життєвими показаннями у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. На період лікування слід припинити годування груддю.

 

 

 

Діти.

Препарат призначають дітям, якщо очікувана користь для дитини перевищує його потенційний ризик. Дітям віком до 2,5 року препарат внутрішньом'язово не вводять. Немає даних щодо застосування дітям віком до 1 місяця.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок та печінки,  при підвищеній чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням  вираженості  ниркової недостатності і чутливості збудника. При  тривалому застосуванні  препарату потрібно контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно  регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час   застосування   препарату можливий розвиток хибнопозитивної   проби  Кумбса.  

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергійний  діатез, реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анемнезі реакції гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. У випадку будь-яких сумнівів присутність лікаря при  першому введенні препарату обов'язкова через можливий  розвиток анафілактичної реакції. Відома  перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5-10 % випадків. У людей, в анемнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні: негайно припиняють введення препарату і призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю фукції нирок, застосування більше 10 днів – контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку і ослабленим пацієнтам призначають вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна застосовувати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

У разі застосування лідокаїну в якості розчинника при внутрішньом’язовому введенні перед ін’єкцією слід робити шкірну пробу на переносимість лідокаїну.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами в період лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні  з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію. Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, ерітроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

При сумісній терапії розчини цефотаксиму не  слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – їх необхідно вводити окремо. Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %. Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не застосовувати разом з лідокаїном:

·         при внурішньовенному введенні;

·         дітям віком до 30 місяців;

·         пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;

·         пацієнтам з блокадою серця.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим-БХФЗ – напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектра дії, для парентерального введення. Препарат ефективний  відносно багатьох грампозитивних і має високу активність щодо грамнегативних бактерій. Впливає бактерицидно на штами бактерій, стійких до пеніциліну, аміноглікозидів, сульфаніламідів. Механізм антимікробної дії Цефотаксиму-БХФЗ пов’язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, блокадою пептидоглікану, порушенням утворення мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат стійкий відносно чотирьох з п’яти бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, деяких штамів Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особливо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, у тому числі ампіцилінорезистентних штамів, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, у тому числі штамів, які виробляють пеніциліназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.

Впливає на деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Може діяти на мультирезистентні штами, стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів перших двох поколінь, аміноглікозиди. Препарат менш активний до грампозитивних коків, ніж цефалоспорини I-II поколінь.

До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. та метицилінстійкі стафілококи.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація у крові після внутрішньом’язового введення препарату у дозах 500 мг і 1000 мг спостерігається через 30 хвилин після введення і становить  11 мкг/мл і 21 мкг/мл відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного введення 500 мг, 1000 мг або 2000 мг максимальна концентрація в крові становить відповідно 39, 100, 214 мкг/мл. У крові препарат на 25-40 % зв’язується з білками. Бактерицидна концентрація у крові зберігається більше 12 годин. Препарат добре проникає у тканини (створює ефективну концентрацію у міокарді, кістковій тканині, жовчному міхурі, шкірі, м’яких тканинах), рідини організму (виявляється в ефективних концентраціях в спинномозковій, перикардіальній, плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах), проходить крізь плаценту, проникає у грудне молоко. Цефотаксим-БХФЗ виводиться у значній кількості із сечею (90 %) (в незміненому вигляді близько     60-70 % та у вигляді активних метаболітів близько 20-30 %, із них 15-25 % є основним метаболітом – дезацетилцефотаксимом, що має протимікробну активність). Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1 година, при внутрішньом’язовому – 1-1,5 години. При повторних внутрішньовенних введеннях у дозі  1000 мг кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. У немовлят період напіввиведення становить 0,75-1,5 години, у недоношених – від 1,4 до 6,4 години, у пацієнтів віком старше 80 років та при нирковій недостатності період напіввиведення препарату збільшується приблизно у 2 рази.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

порошок білого або злегка жовтого кольору, гігроскопічний.

 

Несумісність.

Не слід вводити в одній ємності з іншими лікарськими засобами, крім наведених у інструкції розчинів.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. Флакони № 5 (у пеналі): 5 флаконів у касеті, 1 касета в пеналі;

флакон № 1  (без пачки) :  55 флаконів у коробці;

флакон № 1 (у пачці): по 1 флакону у комплекті з розчинником (вода для ін’єкцій) по 5 мл в ампулі в касеті, 1 касета в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод".