ТРАМАЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Грюненталь ГмбХ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Tramadol

АТ код: N02AX02

Форма випуску: Краплі оральні, 100 мг/мл по 10 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 100 мг

Допоміжні речовини: калію сорбат, гліцерин (85 %), пропіленгліколь, сахароза, натрію цикламат, сахарин натрію, поліетиленгліколь гідроксистеарат, ароматизатор «олія м’ятна», ароматизатор «анісова віддушка», вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Лікування помірного та сильного болю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4250/03/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТРАМАЛ®

(ТRAMAL®)

 

Склад:

діюча речовина: tramadol;

1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду 100 мг;

допоміжні речовини: калію сорбат, гліцерин (85 %), пропіленгліколь, сахароза, натрію цикламат, сахарин натрію, поліетиленгліколь гідроксистеарат, ароматизатор «олія м’ятна», ароматизатор «анісова віддушка», вода очищена.

1 крапля містить 2,5 мг трамадолу.

Лікарська форма. Краплі оральні.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02A X02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування помірного та сильного болю.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до трамадолу, ментолу, цинеолу або до інших компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація; гостре отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків.

Спосіб застосування та дози.

Дози і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослим і дітям старше 14 років внутрішньо призначають 50 - 100 мг (20 - 40 крапель) кожні 4 - 6 години. Максимальна добова доза – 400 мг (160 крапель).

Якщо  після  прийому  разової  дози  трамадолу  50 мг полегшення болю не настає протягом 30 - 60 хв, то можна призначити другу разову дозу 50 мг.

При сильному болю може знадобитися більш висока початкова доза Трамалу® (100 мг).

Залежно від інтенсивності болю, тривалість дії становить 4 - 8 годин. У ранньому післяопераційному періоді у разі необхідності для додаткового знеболення можуть знадобитися більш високі дози. Добова доза не має перевищувати дозу, яка зазвичай застосовується.

Для усування болю зазвичай слід призначати найменшу ефективну дозу. Добову дозу 400 мг трамадолу не слід перевищувати за винятком специфічних клінічних обставин (наприклад, біль при раку або тяжкий післяопераційний біль).

 

Діти.

Дітям віком від 1 до 14 років призначають 1 - 2 мг трамадолу гідрохлориду на 1 кг маси тіла у вигляді  одноразової  дози. Слід вибирати найменшу ефективну дозу трамадолу. Добова доза – 4 - 8 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза трамадолу – 8 мг/кг маси тіла або 400 мг трамадолу. Призначали меншу із двох вказаних доз.

 

Дозування для дітей старше 1 року виходячи з маси тіла (кг):

 

 

Краплі приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини або на цукрі разом з їжею, або окремо від її прийому.

Вміст трамадолу гідрохлориду в обмеженій кількості крапель:

 

 

Пацієнти літного віку

Пацієнтам літнього віку (до 75 років), які не мають клінічно вираженої печінкової або ниркової недостатності, коригування дози зазвичай не потребується.

Печінкова та ниркова недостатність/діаліз

У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня виведення трамадолу уповільнене. Таким хворим у разі необхідності збільшують міждозовий інтервал відповідно до потреби хворого.

Примітка. Слід застосовувати тільки рекомендовані низькі дози. При лікуванні хронічного болю Трамал® призначають відповідно до встановленого режиму.

Капсули ковтати цілими з достатньою кількістю рідини незалежно від прийому їжі.

Тривалість лікування

Не застосовувати Трамал® довше ніж рекомендовано. Якщо залежно від характеру і тяжкості захворювання необхідне тривале знеболення трамадолом, то слід регулярно і ретельно контролювати стан хворого (якщо потрібно, то з перервою терапії) для визначення необхідності і подальшого лікування.

 

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями при застосуванні Трамалу® є нудота та запаморочення, що відмічалися у понад 10 % пацієнтів.

 

 

Частота  виникнення  побічних  ефектів  визначається  таким  чином:  дуже  часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), недостатньо даних (не може бути визначена на підставі існуючих даних).

Психічні порушення: рідко – галюцинації, судоми, розлади сну, тривога, нічні жахи.

Після застосування Трамалу® можуть мати місце різні побічні ефекти (залежно від особливостей пацієнта і тривалості лікування). До таких реакцій належать зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді – дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді – підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття). Може виникнути залежність. 

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення; часто – головний біль, затьмарення свідомості; рідко – зміна апетиту, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, синкопе, безсоння, сонливість; невідомі – порушення мовлення.

Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному прийомі лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

З боку органів зору: рідко – затуманення зору; невідомо – мідріаз.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – вплив на серцево-судинну регуляцію (прискорене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс). Ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та в ослаблених пацієнтів; рідко – брадикардія, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: рідко – дистонія, задишка. Були повідомлення про виникнення астми. Однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

З боку травного тракту: дуже часто – нудота; часто – блювання, запор, сухість у роті; нечасто – позиви до блювання, подразнення травного тракту (наприклад, відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм), діарея.

З боку гепатобіліарної системи: у кількох окремих випадках було відмічено підвищення рівня ферментів печінки, що у часі збігалися з терапією трамадолом. 

З боку шкіри: часто – підвищена пітливість; нечасто – шкірні реакції (свербіж, еритема, кропив’янка).

З боку кістково-м’язової системи: рідко – рухова слабкість.

З боку сечовидільної системи:  рідко – розлади сечовипускання (утруднене сечовипускання, дизурія та затримка сечі).

Загальні порушення: часто – втомлюваність; рідко – алергічні реакції (дистонія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, охриплість голосу), анафілаксія, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакції, порушення менструального циклу.   

Можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічного такому, як при застосуванні інших опіоїдів. Ці симптоми включають збудження, тривогу, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травного тракту. Інші симптоми спостерігаються у рідких випадках після відміни трамадолу, включаючи напади болю, тяжкий стан тривоги, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття оточуючого середовища, параноя).

 

Передозування.

Симптоми: специфічний міоз, блювання, серцево-судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми і пригнічення дихання аж до зупинки дихання.

Лікування: слід вжити загальні заходи першої допомоги. Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримка дихання і кровообігу залежно від симптомів. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. У дослідженнях на тваринах виявилося, що налоксон не впливає на судоми, тому вводять внутрішньовенно діазепам.

При передозуванні пероральними формами через 2 години після застосування трамадолу рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля. На більш пізніх термінах очищення травного тракту може бути корисно тільки у разі прийому дуже високих доз.

Трамадол тільки у мінімальній кількості виводиться із сироватки крові шляхом гемодіалізу або гемофільтрації. Тому лікування гострого передозування трамадолом за допомогою гемодіалізу або гемофільтрації недостатньо для усунення інтоксикації.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах показали, що дуже високі дози трамадолу впливають на розвиток органів, ріст кісток та на летальність новонароджених. Тератогенний ефект не спостерігався. Трамадол проходить через плацентарний бар’єр. Дані щодо безпеки застосування трамадолу у період вагітності відсутні. Тому вагітним не можна приймати Трамал® краплі.

Трамадол, що застосовується до або під час пологів, не впливає на скоротливість матки. Він може спричинити зміну частоти дихання новонароджених, зазвичай клінічно незначущі. Тривале застосування трамадолу у період вагітності може призвести до абстинентного синдрому у новонароджених.

Приблизно 0,1 % дози, яку отримує жінка у період годування груддю, потрапляє у грудне молоко, тому Трамал® краплі не рекомендується застосовувати у цей період. Зазвичай після застосування одноразової дози трамадолу годування груддю переривати не обов’язково.

 

Діти.

Не застосовують дітям віком до 1 року.

 

Особливості застосування.

Трамал® краплі з обережністю застосовують при опіоїдній залежності, черепно-мозковій травмі, шоку, при порушенні свідомості невідомого походження, порушенні функції дихання, підвищенні внутрішньочерепного тиску.

З особливою обережністю трамадол застосовують хворим, чутливим до опіатів.

У пацієнтів з пригніченням дихання або при сумісному застосуванні депресантів ЦНС, або якщо максимальна рекомендована добова доза значно перевищена, препарат призначають з обережністю, оскільки можливе виникнення пригнічення дихання.

Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватися при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг). При сумісному застосуванні лікарських засобів, які знижують судомний поріг, трамадол може збільшити ризик епілептичних нападів. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або схильних до епілептичних нападів, Трамал® краплі застосовують тільки за життєвими показаннями.

Трамадол має низький потенціал залежності. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність, психічна і фізична залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами або виникнення залежності, лікування трамадолом слід проводити тільки протягом короткого періоду і під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

Під час лікування Трамалом® не слід вживати алкоголь.

Препарат містить сахарозу, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час  лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Трамал® краплі неможна приймати разом з інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО протягом 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю, які впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу.

Одночасне застосування Трамал® крапель і лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь, можуть посилити їх дію на ЦНС.

Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітору ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії трамадолу.

Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфіну, нальбуфіну, пентазоцину) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим.

Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

Є окремі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, наприклад селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну або інгібіторами МАО. Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, збудження, гарячка, підвищена пітливість, атаксія, міоклонус, діарея. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів.

Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення INR (МНО) із сильною кровотечею і крововиливами у деяких хворих.

Препарати, що інгібують CYP3А4, у тому числі кетоконазол і еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена. Хінідин підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP1D6.

У невеликій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТз серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу в трамадолі для хворих з післяопераційним болем.

Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трамадол – центрально-активний опіоїдний анальгетик. Має змішаний механізм дії. Є неселективним чистим агоністом опіоїдних µ, d і ĸ-рецепторів з максимальною спорідненістю до µ-рецепторів. Іншими механізмами, що беруть участь у забезпеченні аналгезивної дії Трамалу®, є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді.

Трамадол чинить також протикашльову дію. На відміну від морфіну аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання. Також слабше гальмується моторика травного тракту. Вплив на серцево-судинну систему зазвичай слабкий. Активність трамадолу оцінюється в діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну.

Фармакокінетика. Після прийому крапель внутрішньо у травному тракті абсорбується понад 90 % трамадолу. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4,8 години. Абсолютна біодоступність – 68 %. Зв’язування з білками плазми крові – 20 %. Об’єм розподілу – 306 л. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. 0,1 % препарату проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6 годин. Трамадол та його метаболіти виводяться нирками (25 - 30 %) у незміненому вигляді, середній кумулятивний показник виведення нирками – 94 %. Приблизно 7 % виводиться за допомогою гемодіалізу.

Відзначено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів старше 75 років.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: слабко в’язкий прозорий безбарвний або слабко-жовтого кольору розчин не інтенсивніший за колір еталонного розчину В9 з характерним запахом м’яти та слабого аромату анісу.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 мл у скляні флакони коричневого кольору з різьбою, крапельним дозатором, загвинчувальною кришкою, оснащеною запобіжним запором від дітей. Флакон поміщають у картонну коробку.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Грюненталь ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження.