КАТАФАСТ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Міфарм С.п.А., Італія

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Порошок для орального розчину по 50 мг у саше № 3, № 9, № 21

Діючі речовини: 1 саше містить 50 мг диклофенаку калію

Допоміжні речовини: Калію гідрокарбонат, маніт (Е 421), аспартам (E 951), натрію сахаринат, гліцерину дибегенат, м’ятний ароматизатор, анісовий ароматизатор

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Короткотривале лікування (максимум 3 дні) таких гострих станів:
• післяопераційний біль та запалення, в т. ч. після стоматологічних або ортопедичних операцій;
• посттравматичний біль та запалення, в т. ч. внаслідок розтягнень;
• біль і/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
• напади мігрені, з або без передвісників;
• як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, в т. ч. при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням;
• больовий синдром хребта;
• несуглобовий ревматизм.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4180/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КАТАФАСТ

(CATAFAST®)

Склад:

діюча речовина: diclofenac;

1 саше містить 50 мг диклофенаку калію;

допоміжні речовини: калію гідрокарбонат, маніт (Е 421), аспартам (E 951), натрію сахаринат, гліцерину дибегенат, м’ятний ароматизатор, анісовий ароматизатор.

 

Лікарська форма. Порошок для орального розчину.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС M01A B05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткотривале лікування (максимум 3 дні) таких гострих станів:

·      післяопераційний біль та запалення, в т. ч. після стоматологічних або ортопедичних операцій;

·      посттравматичний біль та запалення, в т. ч. внаслідок розтягнень;

·      біль і/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;

·      напади мігрені, з або без передвісників;

·      як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, в т. ч. при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням;

·      больовий синдром хребта;

·      несуглобовий ревматизм.

 

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.

 

Протипоказання.

● Підвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів препарату.

● Катафаст, як й інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, у яких напади бронхіальної астми, кропив’янки або гострого риніту провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатність інгібувати простагландинсинтетазу.

● ІІІ триместр вагітності.

● Виразка шлунка і/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.

● Запальні захворювання кишечнику (такі як хвороба Крона або виразковий коліт).

● Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П’ю, цироз печінки та асцит).

● Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

● Тяжка серцева недостатність.

● Терапія післяопераційного болю після операцій на серці.

● Дитячий вік до 14 років.

● Протипоказаний пацієнтам із порушенням згортання крові.

● При цереброваскулярних кровотечах.

 

Спосіб застосування та дози.

Слід застосовувати мінімально ефективну дозу та, за можливості, протягом мінімального терміну. Для дорослих рекомендована початкова доза препарату становить 100-150 мг на день (2 - 3 саше). У разі помірної вираженості симптомів, а також у дітей віком старше 14 років зазвичай буває достатньо застосування 50-100 мг препарату на день (1 - 2 саше). Добову дозу слід розділити на 2 - 3 прийоми.

При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально; вона зазвичай становить 50-150 мг (1 - 3 саше). Спочатку призначають 50-100 мг, а потім, у разі необхідності, протягом наступних декількох менструальних циклів дозу препарату підвищують до максимальної, що становить 150 мг на день. Прийом препарату рекомендується починати якнайшвидше після появи першого неприємного відчуття, лікування необхідно продовжувати протягом декількох днів, залежно від симптоматики.

При мігрені початкова доза 50 мг повинна бути прийнята при перших симптомах нападу, що починається. У випадках, коли в межах 2 годин після прийому першої дози достатнє послаблення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно, наступні дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 6-8 годин, не перевищуючи загальну дозу 150 мг на добу.

Діти. Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років. Для лікування дітей віком до 14 років застосовують диклофенак у вигляді крапель і супозиторіїв (12,5 мг і 25 мг).

Для дітей старше 14 років, як правило, достатньо застосування дози 50-100 мг, розподіленої на 1-2 прийоми, щодня.

Дослідження Катафасту при нападах мігрені у дітей не проводилося.

Вміст саше слід розчинити в склянці негазованої води. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід застосовувати переважно перед прийомом їжі.

 

Побічні реакції.

(Включаючи взаємодії, що спостерігаються з іншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію при короткочасному та довготривалому застосуванні).

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки.

З боку системи кровотворення:

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи:

рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок);

дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

З боку нервової системи:

часто – головний біль, запаморочення;

рідко – сонливість;

дуже рідко - парестезії, зниження пам´яті, судоми, неспокій, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт.

Психічні порушення:

дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.

З боку органів чуття:

часто – запаморочення;

дуже рідко – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи:

дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – біль в епігастральній ділянці,  нудота, блювання, діарея, диспептичні явища, метеоризм, анорексія;

рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією;

дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.

З боку дихальної системи:

рідко – астма;

дуже рідко – пневмоніт.

З боку гепатобіліарної системи:

часто – підвищення рівня трансаміназ;

рідко – гепатит (із жовтяницею або без неї), порушення функції печінки;

дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

часто – висипання;

рідко – кропив’янка;

дуже рідко – висипання у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: 

часто – затримка рідини, набряк,

артеріальна гіпертензія;

дуже рідко –  гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.

Клінічні дослідження показали, що застосування диклофенаку у великих дозах (150 мг кожен день) та протягом тривалого часу може бути пов’язано з ризиком виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда).

 

Передозування.

Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити блювання, шлунково-кишкову кровотечу, діарею, запаморочення, шум у вухах та судоми.

Лікування гострого отруєння НПЗП полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії.

Терапевтичні заходи, які необхідно вжити при передозуванні: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, симптоми подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Після прийому потенційно токсичної дози можна застосовувати активоване вугілля, після прийому потенційно небезпечної для життя дози треба викликати блювання або промити шлунок.

Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування Катафасту у період вагітності не вивчалось. Тому препарат не слід призначати жінкам протягом перших двох триместрів вагітності якщо тільки потенційна користь від лікування не перевищує потенційний ризик для плода і тільки в мінімально ефективній дозі.

Як і інші інгібітори простагландинсинтетази, так і застосування Катафасту в останні 3 місяці вагітності протипоказане, оскільки це може призвести до таких наслідків, як: виникнення проявів кардіопульмональної токсичності (передчасне закриття артеріальної протоки у плода та легенева гіпертензія); ниркова дісфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності; вероятність подовження часу кровотечі після пологів, інгібіція агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні у низьких дозах; пригнічення скорочувальної здатності матки.

При застосуванні препарату активна речовина у незначній кількості проникає у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю, щоби уникнути виникнення побічних реакції у новонародженого, що перебуває на грудному вигодовуванні.

Катафаст не рекомендовано жінкам, які планують вагітність. Також препарат слід відмінити при лікуванні безпліддя.

 

Діти.

Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років.

 

Особливості застосування.

У період лікування в будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язково передують симптоми-провісники або наявність амнестичних відомостей про виразкове ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують препарат, розвиваються вказані ускладнення, препарат потрібно відмінити. Щоб зменшити ризик шлунково-кишкової  токсичності,  лікування слід починати  і підтримувати із застосуванням мінімально ефективної дози.

Плацебо-контрольовані клінічні дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2. Дотепер не відомо, чи корелює ризик із селективністю ЦОГ-1/ЦОГ-2 НПЗП. У зв’язку з тим, що відсутні дані порівняльних клінічних досліджень довготривалої терапії із максимальною дозою диклофенаку, можливість схожого підвищення ризику не може бути встановлена. Доки дані стануть доступними,    необхідно проводити  пильну оцінку користь/ризик перед застосуванням диклофенаку у пацієнтів із клінічно підтвердженими коронарними захворюваннями, цереброваскулярними порушеннями, периферичним облітеруючим ендартеріїтом або значними факторами ризику (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв’язку з даним ризиком слід застосовувати нижчу терапевтичну дозу протягом коротшого періоду лікування.

Ефекти НПЗП на нирки включали затримку рідини із набряками та/або артеріальну гіпертензію. Тому диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою дисфункцією та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Увага також приділяється  пацієнтам, що застосовують діуретики або інгібітори АСК, або у яких спостерігається підвищений ризик гіповолемії.

Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції (деякі – летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, поява яких пов’язана із застосуванням НПЗП, включаючи Катафаст. Більш високий ризик існує на початку терапії, із появою реакцій протягом першого місяця лікування. Катафаст слід відмінити при появі перших симптомів висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Як і інші НПЗП, алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, рідко можуть виникнути, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Як і при застосуванні всіх аналгетиків, при тривалому застосуванні препарату для лікування головного болю може спостерігатися покращання або погіршення стану (головний біль через надмірне застосування лікарських засобів). Якщо головний біль виникає внаслідок надмірного застосування аналгетиків, не слід збільшувати дозу аналгетиків, у таких випадках лікування слід припинити. Головний біль внаслідок надмірного застосування препаратів потрібно запідозрити у пацієнтів з частими або щоденними приступами головного болю, які виникають, не дивлячись (або через) на регулярне застосування аналгетиків.

Запобіжні заходи.

Загальні.

Для пацієнтів, які отримують супутню терапію ацетилсаліциловою кислотою  або іншими лікарськими засобами, що можуть посилити ризик розвитку побічних ефектів, слід розглянути питання щодо комбінованої терапії із застосуванням лікарських засобів, наприклад, інгібіторів протонного насосу. Пацієнтам, які отримують супутню терапію системними кортикостероїдами, антикоагулянтами, протитромбоцитарними засобами, рекомендовано бути обережними.

У зв’язку з тим, що немає доказів щодо синергічних переваг і можливості посилення небажаних ефектів, необхідно утримуватись від сумісного прийому Катафасту з іншими НПЗП, включаючи інгібітори циклооксигенази-2.

Катафаст містить джерело фенілаланіну, що може бути небезпечним для пацієнтів з фенілкетонурією.

Астма в анамнезі

У пацієнтів, які раніше не отримували препарат, у період лікування цим препаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції. У пацієнтів, хворих на астму, алергічні риніти, з набряками слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічним обструктивним захворюванням дихальних шляхів, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо, якщо вони пов'язані з ринітподібними алергічними симптомами), реакції на НПЗП, такі як провокування астми, набряк Квінке або кропив'янка, зустрічаються частіше. Тому  таким пацієнтам рекомендовано дотримуватись обережності.

Ефекти з боку ШКТ

Катафаст, як й інші НПЗП, вимагає пильного медичного нагляду за пацієнтами, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають в анамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, кровотечі або перфорації. Ризик кровотеч ШКТ підвищується із підвищенням дози НПЗП, а також у пацієнтів із виразками в анамнезі (частково, якщо ускладнюється кровотечами або перфораціями) і в пацієнтів літнього віку.

Терапію слід розпочати і підтримувати з найнижчої терапевтичної дози з метою зменшення ризику симптомів інтоксикації з боку ШКТ у пацієнтів з виразками в анамнезі.

Пацієнти з симптомами інтоксикації з боку ШКТ повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми  (особливо ШКТ кровотечі). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймають супутню терапію системними кортикостероїдами, антикоагулянтами, антитромботичними препаратами або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, яка може підвищити ризик виразок і кровотеч.

Ефекти з боку печінки 

Слід приділяти велику увагу пацієнтам із пошкодженнями печінки, оскільки їхній стан може погіршитися.

Під час застосування препарату, як й інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів.  

Слід відзначити, що Катафаст рекомендований тільки для короткотривалої терапії  (не більше 3 днів).

Тому при тривалій терапії Катафастом як запобіжний захід показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються або якщо з’являються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання тощо), Катафаст слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит на тлі прийому препарату може виникнути без продромальних явищ.

Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

Ефекти з боку нирок

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні рівня ниркового кровотоку, пролонгована терапія із застосуванням високих доз НПЗП, включаючи Катафаст, часто (1-10%) спричиняла набряки та артеріальну гіпертензію. Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, пацієнтів, що отримують діуретичні засоби, а також пацієнтів, у яких є значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до і після масивних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Катафасту рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату зазвичай призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня.

Гематологічні ефекти

Застосування Катафасту за всіма вказаними вище показаннями зазвичай обмежується декількома днями. Проте у тому випадку, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Катафаст застосовується протягом тривалого часу, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗП, контролювати склад периферичної крові.

Катафаст, як й інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому в пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Враховуючи загальні медичні положення, обережність при застосуванні препарату необхідна пацієнтам літнього віку. Це особливо актуально для людей літнього віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла, їм рекомендується призначати препарат у мінімально ефективній дозі.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких виникнуть під час застосування препарату запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

(Включаючи взаємодії, що спостерігаються з іншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію).

Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратів у плазмі крові.

Діуретичні та гіпотензивні засоби. Катафаст, як й інші НПЗП, може гальмувати дію діуретичних  та гіпотензивних  засобів (β-блокатори, інгібітори АПФ). Тому пацієнтам, особливо літнім, цю комбінацію необхідно призначати з обережністю та періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні бути адекватно гідратовані; після початку та періодично під час супутньої терапії, особливо при  призначенні  діуретичних засобів і інгібіторів АПФ, необхідно контролювати функцію нирок. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку застосування такої комбінації лікарських засобів даний показник слід регулярно контролювати).

НПЗП та кортикостероїди. Одночасне системне застосування НПЗП  та кортикостероїдів може збільшувати частоту побічних реакцій.

Антикоагулянти та протитромбоцитарні засоби. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно диклофенак і ці препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів, рекомендується пильний і регулярний нагляд за пацієнтами.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Супутнє введення НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак може застосовуватися сумісно з пероральними протидіабетичними засобами і не змінювати їх лікувальної дії. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижуючих препаратів під час застосування диклофенаку.

Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП менше ніж за               24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.

Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.

Хінолонові антибактеріальні засоби. Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, що одночасно застосовували похідні хінолону й НПЗП.

Холестипол та холестирамін. Одночасне застосування уповільнює абсорбцію диклофенаку.

 

Фармакологічні властивості.

Катафаст містить калієву сіль диклофенаку, речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Катафаст характеризується швидким початком дії, у зв’язку з чим він особливо придатний для лікування гострих больових і запальних синдромів. Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.  

Фармакодинаміка.

Встановлено, що Катафаст чинить сильну аналгетичну дію при помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі. За наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що диклофенак калію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. При нападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів, як нудота і блювання.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується. Всмоктування активної речовини розпочинається зразу ж після прийому препарату. Після одноразового прийому внутрішньо одного саше, що містить 50 мг диклофенаку калію, його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5 - 20 хв і становить 5,5 мкмоль/л.

При прийомі препарату під час вживання їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.

Ступінь всмоктування перебуває у лінійній залежності від величини дози препарату.

Оскільки близько половини дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження крізь печінку ("ефект першого проходження"), площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у випадку прийому препарату внутрішньо чи ректально майже у два рази менша, ніж у випадку парентерального введення еквівалентної дози препарату.

Після повторного прийому показники фармакокінетики не змінюються. Тому, якщо підтримуються рекомендовані інтервали між прийомами окремих доз препарату, кумуляція не відзначається.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, при цьому з альбуміном зв’язано 99,4 % препарату. Уявний об’єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на

2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триває протягом 12 годин.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншe, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напівжиття у плазмі крові становить 1 - 2 годину. Період напіввиведення у плазмі крові чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення у плазмі, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді кон’югатів незміненої активної речовини з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється в глюкуронові кон'югати. У незміненому вигляді виводиться менше  1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, із калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату, прийнятого внутрішньо, не відзначений.

У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, не було виявлено накопичення незміненої активної речовини. У пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті всі метаболіти виводилися із жовчю.

У пацієнтів із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до злeгка жовтуватого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС, в оригінальній упаковці. Запобігати дії вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 3, по 9, по 21 саше в коробці з картону пакувального.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.  Міфарм С.п.А., Італія / Mipharm S.p.A., Italy.

 

Місцезнаходження.