Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Clarithromycin

АТ код: J01FA09

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг у блістерах № 5х1, № 5х2, № 7х1, № 7х2 у пачці (фасування із in bulk фірми-виробника "Radicura Pharmaceuticals Pvt. Ltd", Індія)

Діючі речовини: 1 таблетка містить кларитроміцину - 500 мг

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, барвник хіноліновий жовтий (Е 104)

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:
– інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія тощо);
– інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт тощо);
– інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, еризипелоїд тощо).
– дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii.
– профілактика дисемінованих інфекцій, спричинених комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із кількістю CD4-лімфоцитів < 100/мм3;
– ерадикація H. pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти, яке справляють омепразол або ланзопразол (активність кларитроміцину проти H. pylori є вищою при нейтральному рН, ніж при кислому рН).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4164/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КЛАРИТРОМІЦИН

(CLARITHROMYCIN)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить кларитроміцину - 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, барвник хіноліновий жовтий (Е 104).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А09.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

– інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія тощо);

– інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт тощо);

– інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, еризипелоїд тощо).

– дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii.

– профілактика дисемінованих інфекцій, спричинених комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із кількістю CD4-лімфоцитів < 100/мм3;

– ерадикація H. pylori у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти, яке справляють омепразол або ланзопразол (активність кларитроміцину проти H. pylori є вищою при нейтральному рН, ніж при кислому рН).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та до інших компонентів препарату.

Супутнє застосування кларитроміцину та будь-якого з наступних препаратів: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин та ерготамін або дигідроерготамін.

Одночасне застосування з пімозидом, ловастатином або симвастатином.

Для препарату у дозі 500 мг: пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв (оскільки ця форма препарату не дозволяє зменшити дозу нижче 500 мг в день).

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих та дітей віком від 12 років становить 250 мг   2 рази на день, при більш тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 500 мг 2 рази на день. Звичайна тривалість лікування становить від 5 до 14 днів, за винятком лікування негоспітальної пневмонії та синуситів, які потребують 6-14 днів терапії.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність кларитроміцину.

Застосування пацієнтам із мікобактеріальною інфекцією.

Рекомендована доза для дорослих становить 500 мг 2 рази на день.

Лікування МАК інфекцій у хворих на СНІД продовжується стільки, скільки триває клінічна та мікробіологічна ефективність препарату. Кларитроміцин слід застосовувати у комплексі з іншими антимікобактеріальними засобами.

Тривалість лікування інших нетуберкульозних мікобактеріальних інфекції визначається лікарем індивідуально.

Профілактика МАК інфекцій: рекомендована доза кларитроміцину для дорослих становить      500 мг 2 рази на день.

Ерадикація H. pylori у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки (дорослі).

Потрійна терапія (7-14 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день, ланзопразол 30 мг 2 рази на день та амоксицилін 1000 мг 2 рази на день упродовж 7-14 днів.

Потрійна терапія (7 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день, ланзопразол 30 мг 2 рази на день та метронідазол 400 мг 2 рази на день упродовж 7 днів.

Потрійна терапія (7 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день, омепразол 40 мг на день та амоксицилін 1000 мг 2 рази на день або метронідазол 400 мг 2 рази на день упродовж 7 днів.

Потрійна терапія (10 днів)

Кларитроміцин (500 мг) 2 рази на день слід застосовувати разом з амоксициліном 1000 мг 2 рази на день та омепразолом 20 мг на день упродовж 10 днів.

Подвійна терапія (14 днів)

Звичайна доза кларитроміцину становить 500 мг 3 рази на день упродовж 14 днів. Кларитроміцин слід застосовувати разом з омепразолом 40 мг 1 раз на день внутрішньо.

Застосування в осіб літнього віку: як для дорослих.

Застосування у пацієнтів із нирковою недостатністю:

зазвичай в коригуванні дози немає потреби за винятком пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Якщо потрібне коригування, то дозу слід зменшити вполовину, наприклад, 250 мг 1 раз на день або 250 мг 2 рази на день при більш тяжких інфекціях. у таких пацієнтів тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів.

 

Побічні реакції.

таблиця 1.

Повідомлялося про розвиток колхіцинової токсичності (у тому числі з летальним наслідком) при сумісному застосуванні кларитроміцину і колхіцину, особливо у пацієнтів літнього віку, у тому числі на тлі ниркової недостатності.

 

Пацієнти з порушенням імунної системи.

У хворих на СНІД та інших пацієнтів з порушенням імунної системи, які застосовують високі дози кларитроміцину довше, ніж рекомендовано для лікування мікобактеріальних інфекцій, не завжди можна відрізнити побічні реакції, пов’язані із застосуванням препарату, та симптоми основного або супутніх захворювань.

У дорослих хворих, які отримують кларитроміцин у добовій дозі 1000 мг, найчастішими побічними ефектами можуть бути нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висип, здуття живота, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення вмісту АлАТ та АсАТ. Нечасто виникає диспное, безсоння та сухість у роті. У 2-3 % пацієнтів може спостерігатися значне підвищення рівнів АлАТ та АсАТ та значне зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів у крові. Можливе підвищення вмісту сечовини у крові.

Найчастішими побічними реакціями при лікуванні мікобактеріальних інфекцій у дітей, хворих на СНІД (за винятком зумовлених основним захворюванням), були дзвін у вухах, глухота, нудота, блювання, біль у животі, пурпура, панкреатит та підвищення рівня амілази. Також повідомлялося про значне підвищення рівня загального білірбіну крові та АлАТ, тромбоцитопенію.

 

Передозування.                                                                                                                                     

Існуючі повідомлення вказують на те, що передозування кларитроміцином може спричинити появу симптомів з боку шлунково-кишкового тракту. У одного пацієнта з біполярним психозом в анамнезі, який прийняв 8 г кларитроміцину, розвилися зміни розумового стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія. Побічні реакції, що супроводжують передозування, слід лікувати за допомогою промивання шлунка та симптоматичної терапії. як і у випадку з іншими макролідами, малоймовірно, щоб гемодіаліз або перитонеальний діаліз суттєво впливали на вміст кларитроміцину в сироватці крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.                                                              

Безпека застосування кларитроміцину у період вагітності або годування груддю не встановлена, тому препарат не слід застосовувати у цей період, за винятком випадків, коли користь від застосування буде перевищувати ризик.

Кларитроміцин проникає в грудне молоко.

 

Діти.

дітям віком до 12 років слід застосовувати кларитроміцин у формі суспензії.

 

Особливості застосування.                                                                                                                        

Тривале або повторне застосування антибіотиків може спричиняти надмірний ріст нечутливих бактерій і грибів. При виникненні суперінфекції слід припинити застосування кларитроміцину і розпочати відповідну терапію.

Про розвиток діареї від легкого ступеня тяжкості до псевдомембранозного коліту з летальним наслідком, спричиненого Clostridium difficile, повідомлялося при застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі кларитроміцину. Слід завжди пам’ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої Clostridium difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після застосування антибіотиків. Крім того, необхідно ретельно зібрати анамнез, оскільки про розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile, повідомлялося навіть через 2 місяці після застосування антибактеріальних препаратів.

Повідомлялося про посилення симптомів myasthenia gravis у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин.

Препарат виводиться печінкою і нирками. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам із недостатністю функції печінки, із помірним або тяжким ступенем недостатності функції нирок.

Слід звернути увагу на можливість виникнення перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.

У невеликої кількості пацієнтів може розвинутися резистентність мікроорганізмів H. pylori до кларитроміцину.

препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На даний момент повідомлень немає. Проте при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.                                            

Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами.

Застосування нижчезазначених препаратів строго протипоказано через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.

Підвищення рівнів цизаприду, пімозиду та терфенадину в сироватці крові спостерігається при їх супутньому застосуванні з кларитроміцином, що може спричинити подовження інтервалу Q-T і появу аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsade de pointes. Подібні ефекти відзначаються і при сумісному застосуванні астемізолу та інших макролідів.

Ерготамін/дигідроерготамін

Одночасне застосування кларитроміцину та ерготаміну або дигідроерготаміну асоціюється з появою ознак гострого ерготизму, що характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину.

Вплив наступних лікарських засобів на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може знадобитися зміна дози або застосування альтернативної терапії.

Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифамбутин і рифапентин

Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифамбутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину – мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна щодо різних бактерій, очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий через спільне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450.

Флуконазол

Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінюється при сумісному застосуванні з флуконазолом. Зміна дози кларитроміцину не потрібна.

Ритонавір

Застосування ритонавіру та кларитроміцину призводить до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Сmax кларитроміцину підвищувалося на 31 % Сmin – на 182 % і AUC – на 77 %. Відзначається повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через велике терапевтичне вікно зменшення дози кларитроміцину у пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібне. Проте у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне коригування дози: для пацієнтів з CLCR 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 50 %. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (CLCR < 30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 75 %. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г/день, не слід застосовувати разом з ритонавівром.

Вплив кларитроміцину на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Антиаритмічні засоби

Існують повідомлення про розвиток піруетної шлуночкової тахікардії, що виникла при одночасному застосуванні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. Рекомендується проводити ЕКГ-моніторування для своєчасного виявлення подовження інтервалу Q-T. Під час терапії кларитроміцином слід стежити за концентраціями цих препаратів у сироватці крові.

CYP3A

Спільне застосування кларитроміцину, відомого інгібітору ферменту CYP3A, і препарату, що головним чином метаболізується CYP3A, може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі крові, що, у свою чергу, може посилити або подовжити його терапевтичний ефект і ризик виникнення побічних реакцій.

Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину у пацієнтів, які отримують терапію лікарськими засобами – субстратами CYP3A, особливо якщо CYP3A-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) і екстенсивно метаболізується цим ензимом.

Може знадобитися зміна дози і, по можливості, ретельний моніторинг сироваткових концентрацій лікарського засобу, що метаболізується CYP3A у пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.

Відомо (або припускається), що такі лікарські препарати або групи препаратів метаболізуються одним і тим же самим CYP3A ізоферментом: альпразолам, астемізол, карбамазепін, циклостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозид, хінідин, рифамбутин, сильденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам і вінбластин. Подібний механізм взаємодії відзначений при застосуванні фенітоїну, теофіліну і вальпроату, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохрому Р450.

Інгібітори Гмк-КоА-редуктази

Комбіноване застосування кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказане.

Як і інші макроліди, кларитроміцин спричиняє підвищення концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Рідко повідомлялося про розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при сумісному застосуванні цих лікарських засобів. Потрібне спостереження за пацієнтами щодо ознак та симптомів міопатії.

рідко повідомлялося про розвиток рабдомізолу у пацієнтів при сумісному застосуванні кларитроміцину з аторвастатином або розувастатином. У випадку одночасного застосування дозу аторвастатина або розувастатина необхідно максимально зменшити. Слід прийняти відповідне рішення щодо корегування дози статину або застосування статину, який не залежить від метаболізму CYP3A (наприклад, флувастатин або правастатин).

Омепразол

Застосування кларитроміцину в комбінації з омепразолом призводить до підвищення рівноважних концентрацій омепразолу. При застосуванні тільки омепразолу середнє значення рН шлункового соку при вимірюванні протягом 24 годин становило 5,2, при сумісному застосуванні омепразолу з кларитроміцином – 5,7.

Пероральні гіпоглікемічні засоби/інсулін

Комбіноване застосування кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну може спричиняти виражену гіпоглікемію. При сумісному застосуванні з гіпоглікемічними засобами, такими як натеглінід, піоглітазол, репаглінід та розіглітазон кларитроміцин може інгібувати ензим CYP3A, що може спричиняти гіпоглікемію. Рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози.

Пероральні антикоагулянти

Комбіноване застосування кларитроміцину і пероральних антикоагулянтів може потенціювати ефект останніх, що потребує ретельного контролю протромбінового часу у пацієнтів.

При сумісному застосуванні кларитроміцину з варфарином існує ризик виникнення серйозних кровотеч, значного підвищення показника МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення) та протромбінового часу. Доки пацієнти отримують одночасно кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, потрібно часто контролювати показник МНС та протромбіновий час.

Силденафіл, тадалафіл і варденафіл

Існує ймовірність збільшення плазмових концентрацій інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу і варденафілу) при їх сумісному застосуванні з кларитроміцином, що може потребувати зменшення дози інгібіторів фосфодіестерази.

Теофілін, карбамазепін

Існує незначне, але статистично значуще збільшення концентрації теофіліну або карбамазепіну у плазмі крові при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином.

Толтеродин

Зниження дози толтеродину може бути необхідним при його застосуванні з кларитроміцином.

Триазолбензодіазепіни (наприклад, альпразолам, мідазолам, тріазолам)

Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг пацієнта для своєчасного коригування дози.

Слід дотримуватися таких самих запобіжних заходів при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи тріазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів, елімінація яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний.

Є повідомлення про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (такі як сонливість і сплутаність свідомості) при сумісному застосуванні кларитроміцину і тріазоламу. Слід спостерігати за пацієнтом, враховуючи можливість збільшення фармакологічних ефектів з боку ЦНС.

Інші види взаємодій

колхіцин

Колхіцин є субстратом CYP3A і Р-глікопротеїну (Рgp). відомо, що кларитроміцин та інші макролди здатні пригнічувати CYP3A і Рgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину пригнічення Рgp і CYP3A кларитроміцином може призвести до підвищення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів щодо виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину.

Дигоксин

При постмаркетинговому спостереженні повідомлялося про підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів, які застосували кларитроміцин спільно з дигоксином. У деяких пацієнтів розвинулися ознаки дигіталісної токсичності, у тому числі потенційно фатальні аритмії. Слід ретельно контролювати концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів при його застосуванні з кларитроміцином.

Зидовудин

Одночасне застосування таблеток кларитроміцину негайного вивільнення і зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів може спричиняти зниження рівноважних концентрацій зидовудину в сироватці крові. Цього великою мірою можна уникнути шляхом дотримання інтервалу між прийомами кларитроміцину і зидовудину. Про таку взаємодію при застосуванні суспензії кларитроміцину та зидовудину або дідеоксиназину у дітей не повідомлялося.

Можлива також двобічно спрямована лікарська взаємодія між кларитроміцином і атазанавіром, інтраконазолом, саквінавіром.

Верапаміл

Повідомлялося про розвиток артеріальної гіпотензії, брадиаритмії та лактоацидозу при сумісному застосуванні кларитроміцину та верапамілу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв’язуванням з 5ОS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат виявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай у два рази нижчі за МПк еритроміцину.

Кларитроміцин in vitro високоефективний щодо Legionella pneumophila і Mycroplasma pneumoniae. Діє бактерицидно відносно H. pylori, активність кларитроміцину є вищою при нейтральному рН, ніж при кислому рН. In vitro та in vivo дані свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження іn vitro показали, що штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не продукують лактозу, нечутливі до кларитроміцину.

 

мікробіологія

Кларитроміцин активний іn vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми:

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Listeria monocytogenes.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Legionella pneumophila

Інші мікроорганізми:

Mycoplasma pneumoniae

Chlamydia pneumoniae (TWAR)

мікобактерії:

Mycobacterium leprae

Mycobacterium kansasii

Mycobacterium chelonae

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium avium complex (MAC), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину.

Більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів нечутливі до кларитроміцину.

 

Helicobacter

H. Pylori

Кларитроміцин активний іn vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність та безпека його застосування не встановлені.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми:

Streptococcus agalactiae

Streptococci (групи C, F, G)

Viridans group streptoсоcci

аеробні грамнегативні мікроорганізми:

Bordetella pertussis

Pasteurella multocida

Анаеробні грампозитивні мікроорганізми:

Clostridium perfringens

Peptococcus niger

Propionibacterium acnes

Анаеробні грамнегативні мікроорганізми:

Bacteriodes melaninogenicus

Інші мікроорганізми

Chlamydia trachomatis

Спірохети:

Borrelia burgdorferi

Treponema pallidum

Кампілобактерії:

Campylobacter jejuni

Кларитроміцин чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. Pylori, Campylobacter spp.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний             14-гідроксикларитроміцин (14-ОН кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1-2 рази слабше за материнську субстанцію, за винятком H. influenzae, проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах іn vitro та in vivo материнська субстанція і її основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект проти H. influenzae, залежно від штаму мікроорганізму.

Фармакокінетика.

Кларитроміцин швидко і добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт                           14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність таблеток кларитроміцину. Їжа незначно затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна; проте рівноважна концентрація досягається у межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг 2 рази на день 15-20 % незміненого препарату виводиться із сечею. При дозі 500 мг 2 рази на день виведення препарату з сечею інтенсивніше (приблизно 36 %).             14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, що виводиться із сечею у кількості 10-15 % від застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями, переважно із жовчю. 5-10 % вихідної сполуки виявляється у фекаліях.

При застосуванні 500 мг кларитроміцину 3 рази на день концентрації кларитроміцину у плазмі крові підвищуються порівняно з дозою 500 мг 2 рази на день.

Концентрації кларитроміцину у тканинах у кілька разів перевищують концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній, так і в легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80 % зв’язується з білками плазми крові.

Кларитроміцин проникає у слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину в слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом із омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.

 

Фармацевтичні властивості.                                                                                                               Основні фізико-хімічні властивості:

дозування по 250 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку;

дозування по 500 мг: таблетки продовгуватої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.

 

 

Термін придатності. 2 роки.

Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.                                                                                                                                    Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 0С.       

 Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.                                                                                                                                                                                                Дозування по 250 мг: № 10, №7, № 14 (7х2) у блістерах, які поміщені у пачку.

Дозування по 500 мг: № 5, № 10 (5х2), №7, № 14 (7х2) у блістерах, які поміщені у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

 

Місцезнаходження.