РЕАЛГІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Лубнифарм", м. Лубни, Полтавська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Pitofenone and analgesics

АТ код: A03DA02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій по 5 мл в ампулах № 5, № 10 (5х2) у пачці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: метамізолу натрію – 0,5 г, пітофенону гідрохлориду – 0,002 г, фенпіверинію броміу – 0,00002 г;

Допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Симптоматичне лікування больового синдрому при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:
– шлункові та кишкові коліки;
– ниркові коліки при нирковокам’яній хворобі;
– спастична дискінезія жовчних шляхів;
– дисменорея.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4136/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕАЛГІН

(REALGIN)

 

Склад:

діючі речовини: 1 мл розчину містить метамізолу натрієвої солі 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду  0,02 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої (до рН 5,8 - 6,0), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Спазмолітичні засоби у комбінації з аналгетиками. Код АТС А03D А02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування больового синдрому при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:

– шлункові та кишкові коліки;

– ниркові коліки при нирковокам’яній хворобі;

– спастична дискінезія жовчних шляхів;

– дисменорея.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до похідних піразолону, до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) та до інших компонентів препарату. Тяжка печінкова або ниркова недостатність, гостра печінкова порфірія, підозра на хірургічну патологію, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тахіаритмія, закритокутова форма глаукоми, гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі, шлунково-кишкова непрохідність і мегаколон, атонія жовчного або сечового міхура, порушення з боку системи кровотворення (агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія), колаптоїдні стани, некомпенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, бронхіальна астма, гемолітична анемія, аденома передміхурової залози ІІ-ІІІ ступеня. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік до 15 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Реалгін, розчин для ін’єкцій, застосовують тільки внутрішньом'язово.

Внутрішньом'язово вводиться від 2 до 5 мл розчину для ін'єкцій. При необхідності дозу повторюють через 6-8 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 10 мл розчину для ін'єкцій (еквівалентно 5 г метамізолу натрію). Тривалість лікування – 2-3 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту можна перейти на лікування пероральними знеболювальними і спазмолітичними засобами. При відсутності терапевтичного ефекту лікування препаратом припиняють.

Побічні реакції.

Алергічні реакції: висипання, свербіж, кропив’янка (у тому числі на кон’юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку травного тракту: відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті, запор, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку органа зору: зорові порушення, порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, порушення серцевого ритму.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, поліурія, анурія, протеїнурія, забарвлення сечі у червоний колір, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, утруднене сечовипускання.  

З боку системи  крові: анемія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз (може проявитися такими симптомами: немотивоване підвищення температури тіла, озноб, біль у горлі, стоматит, розвиток вагініту або проктиту).

Інші: зниження потовиділення.

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні можливі інфільтрати у місці введення.

 

Передозування.

Симптоми: переважають симптоми метамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастіше спостерігаються токсико-алергічний синдром, гематотоксичність, шлунково-кишкові порушення (блювання, відчуття сухості у роті), церебральні прояви (зменшення потовиділення, порушення акомодації, артеріальна гіпотензія (особливо при швидкому введенні препарату внутрішньовенно), сонливість, сплутаність свідомості, порушення функції печінки, нирок, судоми).

Лікування: припинити застосування препарату і вжити відповідні заходи – промивання шлунка, активоване вугілля, сольове проносне. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз, форсований діурез. За показаннями – серцево-судинні засоби.  Терапія симптоматична. Специфічний антидот відсутній.    

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують у період вагітності.

Оскільки метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко, Реалгін не призначають у період годування груддю. Якщо неможливо уникнути його застосування, слід припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.

 

Діти. Не застосовують дітям віком до 15 років.

 

Особливості застосування.

Реалгін застосовують з великою обережністю через ризик виникнення проявів підвищеної чутливості (анафілактичних реакцій), властивий особам з харчовою, медикаментозною (особливо на інші лікарські засоби групи аналгетиків і антипіретиків, НПЗЗ) алергією або з іншими атопічними захворюваннями (сінний нежить, бронхіальна астма). При виникненні будь-яких ознак гіперчутливості слід негайно припинити прийом препарату та вжити відповідних заходів.

У ході лікування необхідний динамічний контроль гематологічних показників.

Для пацієнтів із перенесеними у минулому гематологічними захворюваннями необхідно проводити сувору оцінку співвідношення користь/ризик, а також контролювати картину крові у ході лікування препаратом.

З обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів з артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст.

При лікуванні метамізолом існує ризик появи агранулоцитозу. Розвиток агранулоцитозу не залежить від дози і його не можна передбачити. Він може розвинутися після першої дози або після багаторазового застосування. При лікуванні препаратом Реалгін пацієнтів із гематологічними захворюваннями або які мають їх в анамнезі, необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користь та контролювати гематологічний статус під час лікування.

При захворюваннях нирок та печінки режим дозування слід підбирати індивідуально через можливі побічні ефекти метамізолу на нирки та подовження періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушеннях функції гепатоцитів.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з обструктивними захворюваннями травного тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз). Багаторазове застосування препарату Реалгін у цих випадках може спричиняти затримку шлунково-кишкового вмісту й інтоксикацію. Застосування препарату Реалгін у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, атонією кишечнику, паралітичним ілеусом, глаукомою, міастенією гравіс, захворюваннями серця (аритмія, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність) потребує особливої обережності і контролю з боку лікаря.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Через можливість виникнення побічних реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, порушення акомодації) слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, що впливають на швидкість реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні препарату слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного
потенціювання дії. Поєднане застосування Реалгіну з іншими ненаркотичними аналгетиками та НПЗЗ може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів та збільшує ризик розвитку реакцій гіперчутливості або інших побічних ефектів.

Трициклічні антидепресанти, пероральні протизаплідні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу у печінці та підвищують його токсичність. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію Реалгіну.

При одночасному призначенні Реалгіну з препаратами хініну можливе посилення антихолінергічного ефекту.

Реалгін зменшує концентрацію циклоспорину у плазмі крові. У разі необхідності поєднаного застосування вищезгаданих та інших лікарських засобів необхідно проконсультуватися з лікарем.

Комбінування препарату Реалгін з іншими лікарськими засобами вимагає особливої обережності через вміст метамізолу, який є індуктором ферментів.

Кумаринові антикоагулянти. При одночасному застосуванні метамізол може зменшити активність кумаринових антикоагулянтів у результаті індукції ферментів.

Хлорпромазин і інші похідні фенотіазину. При одночасному застосуванні з метамізолом існує ризик появи тяжкої гіпотермії.

Циклоспорин. Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.

Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні засоби. При одночасному застосуванні з метамізолом існує підвищений ризик появи пригнічення кісткового мозку.

Індуктори ферментів (барбітурати, глутетимід, фенілбутазон) можуть послабити дію метамізолу.

Метамізол набагато підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну.

Реалгін можна комбінувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Реалгін – комбінований лікарський засіб із вираженою спазмолітичною і аналгетичною активністю.

Метамізол чинить виражену аналгетичну і жарознижувальну дію у поєднанні із слабшою протизапальною та спазмолітичною активністю. Результатом його дії є пригнічення  синтезу простагландинів і ендогенних альгогенів, підвищення порога збудливості у таламусі, вплив на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів.

Фенпіверин чинить помірно виражену гангліоблокуючу і холінолітичну дію. Пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечових шляхів.

Пітофенону гідрохлорид чинить папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю по відношенню до гладкої мускулатури.

Фармакокінетика.

При внутрішньом'язовому застосуванні швидко резорбується. Метамізол має системну біодоступність приблизно 85 %.

Метамізол зв'язується з плазмовими протеїнами на 50-60 %. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр. Об'єм розподілу – приблизно 0,7 л/кг.

Метамізол піддається інтенсивній біотрансформації у печінці, причому його основні метаболіти є фармакологічно активними. Максимальні плазмові концентрації (по відношенню всіх метаболітів) встановлюються приблизно через 30-90 хвилин. 

Виводиться нирками у формі метаболітів, причому лише 3 % виділеної кількості метамізолу виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення – приблизно 10 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовтого або світло-жовтого з ледь зеленуватим відтінком кольору.  

 

Несумісність.  Препарат не слід змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 15 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 мл в ампулах; № 5 × 1, № 5 × 2 у пачках картонних.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження.