Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкем Лабораторіз Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг № 6, № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: цефуроксиму 500 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кальцію карбонат, кросповідон, гіпромелоза, титану діоксид (E 171).

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
– інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія;
– інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
– інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
– гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;
– лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих і дітей віком старше 12 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4091/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЗОЦЕФ

 (ZOCEF)

 

Склад:

діюча речовина: cefuroxim;

1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кальцію карбонат, кросповідон, гіпромелоза, титану діоксид (E 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

           

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. b-лактамні антибіотики.

Код АТС J01D C02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

– інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія;

– інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;

– інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;

– гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;

– лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих і дітей віком старше 12 років.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до цефалоспоринових, β-лактамних антибіотиків. Кровотечі і захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Вагітність або період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо, після їди. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів (від 5 до 10 днів).

Лікування більшості інфекцій – 250 мг 2 рази на добу.

Інфекції дихальних шляхів середньої тяжкості (бронхіти) – 250 мг 2 рази на добу.

Більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 рази на добу.

Лікування  інфекцій  шкіри  та  м’яких  тканин  –  по  250  мг  або 500 мг 1-2 рази на добу протягом

10 днів.

Пієлонефрит – 250 мг 2 рази на добу.

Неускладнена гонорея – одноразово 1 г (2 таблетки).

Хвороба Лайма у дорослих і дітей віком від 12 років – 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Цефуроксим ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія:

пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2 - 3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням препарату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 - 10 днів;

загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин з наступним застосуванням препарату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами та системами.

Інфекції та інвазії: надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів при тривалому застосуванні, наприклад,  Candida.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нейтропенія, еозинофілія, лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, позитивна реакція Кумбса, тромбоцитопенія,  гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.

Цефалоспорини мають властивість адсорбуватися на поверхні еритроцитів та взаємодіяти з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса та у деяких випадках – до гемолітичної анемії.  

З боку імунної системи: медикаментозна гарячка, озноб, сироваткова хвороба,  анафілаксія, бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, шкірний васкуліт, поліморфна (мультиформна) еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у травному тракті,  діарея, нудота, блювання,  псевдомембранозний коліт, запор, метеоризм, спазми і біль у животі, утворення виразок на слизовій оболонці порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит.

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), підвищення рівня білірубіну, жовтяниця  (переважно холестатична), холестаз, гепатит.

З  боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну і залишкового азоту сечовини й крові), дизурія, інтерстиціальний нефрит.

Репродуктивні розлади: свербіж у промежині, вагініт.

Загальні розлади: гарячка.

Деякі цефалоспорини, включаючи цефуроксим, можуть призводити до розвитку судом, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю, яким необхідно зменшувати дозу препарату (див. «Спосіб застосування та дози»). При виникненні судом слід припинити прийом препарату та призначити протисудомну терапію. 

У дітей, хворих на менінгіт, які лікувалися цефуроксимом, як і при інших схемах лікування менінгіту, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Побічні реакції до антибіотиків групи цефалоспоринів: блювання, біль у животі, коліт, вагініт, включаючи вагінальний кандидоз, токсична нефропатія, апластична анемія, геморагії, підвищення сечовини, креатиніну, хибнопозитивний тест на глюкозу, порушення функції печінки, включаючи холестаз, підвищення лужної фосфатази, підвищення білірубіну, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Передозування.

Передозування цефалоспоринами може спричинити подразнення головного мозку і як наслідок –можливе виникнення судом.

Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження під час вагітності не проводилося, тому у період вагітності (особливо у І триместрі) препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому його слід з обережністю призначати жінкам у період годування груддю. Рекомендовано на період лікування препаратом припинити годування груддю.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

Перед застосуванням препарату слід з’ясувати наявність в анамнезі гіперчутливості до будь-якого компонента препарату, до інших цефалоспоринів, пеніцилінів.

Між пеніцилінами та цефалоспоринами існує перехресна чутливість та резистентність. З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких відзначалися анафілактичні реакції на пеніциліни.

При виникненні алергічних реакцій застосування цефуроксиму слід припинити. Гострі серйозні реакції гіперчутливості вимагають застосування епінефрину, інфузійної терапії, глюкокортикоїдів, пресорних амінів,

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.

Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може виникати псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильна діарея під час або після антибактеріальної терапії.

При виникненні псевдомембранозного коліту слід припинити прийом антибіотиків, резистентних до C. Difficile, та призначити відповідне лікування. Слід пам’ятати, що C. Difficile-асоційований коліт може виникнути навіть через 2 місяці після прийому антибактеріальних засобів.

Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії, цефуроксиму аксетил може спричинити надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекції протягом лікування терапії слід вжити відповідні заходи.

Цефалоспорини, включаючи цефуроксиму аксетил, з обережністю застосовують пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, тому що повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при поєднанні цих ліків.

Антибіотики широкого спектра дії з обережністю слід призначати пацієнтам з наявністю в анамнезі коліту. Безпечність та ефективність цефуроксиму аксетилу не досліджувалася  у пацієнтів з порушенням всмоктування у шлунково-кишковому тракті.  Цефалоспорини можуть знижувати активність протромбіну, особливо у пацієнтів із печінковою та нирковою недостатністю, ослаблених пацієнтів та при прийомі антикоагулянтів. У даних пацієнтів необхідно проводити контроль протромбінового часу та призначити вітамін К.

Перед застосуванням цефуроксиму слід визначити  чутливість мікроорганізмів до даного антибіотика для уникнення розвитку резистентної бактеремії.

Діарея часто спричиняється застосуванням антибіотиків та зазвичай минає при припиненні їх застосування. Іноді після початку лікування антибіотиками та через 2 місяці після прийому останньої дози антибіотиків у пацієнтів можуть відзначатися водянисті чи кров’янисті випорожнення (з/без колік і гарячки). 

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша- Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію препарату на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма. Пацієнтам слід пояснити, що це зазвичай наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.

У більшості випадків монотерапія цефуроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально або ін’єкційно).

У хворих, які приймають Зоцеф, рекомендується при визначенні рівня глюкози у крові використовувати глюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на результати визначення креатиніну за допомогою лужного пікрату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки препарат може спричинити збудження центральної нервової системи, спричиняти запаморочення, під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зоцефу і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі у пацієнтів, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику. Зоцеф незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Як і інші антибактеріальні засоби цефуроксим може впливати на мікрофлору кишечнику, що призводить до зменшення всмоктування естрогенів та зменшувати ефективність комбінованих пероральних контрацептивів.

Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризик розвитку ураження нирок, нестероїдні протизапальні засоби – кровотеч.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що виявляє активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії більшості β-лактамаз.

Основний механізм бактерицидної дії – порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим є ефективним проти таких мікроорганізмів як:

грамнегативні аероби: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу);

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);

анаероби: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми: Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові реєструється приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з лінією розлому з одного боку та гладенькі – з іншого.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 6 або 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. за рецептом.

 

Виробник.

Алкем Лабораторіз Лтд.

 

Місцезнаходження.