РЕТАРПЕН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сандоз ГмбХ, Австрія

Міжнародна непатентована назва: Benzathine benzylpenicillin

АТ код: J01CE08

Форма випуску: Порошок для суспензії для ін'єкцій по 2 400 000 МО у флаконах № 50

Діючі речовини: 1 флакон містить бензатину бензилпеніциліну 2 400 000 МО

Допоміжні речовини: симетикон, маніт (Е 421), повідон, натрію цитрат

Фармакотерапевтична група: Препарати групи пеніциліну

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
– гострий тонзиліт;
– скарлатина;
– бешиха (хронічна), еризипелоїд;
– інфіковані рани та рани від укусів;
– сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, ендемічний сифіліс, пінта).
Профілактика (застосовується тільки як профілактичний засіб):
– ревматичні захворювання (хорея Сиденхема, ревмокардит);
– постстрептококовий гломерулонефрит;
– скарлатина (після контакту з хворим);
– рецидиви бешихи;
– сифіліс (після контакту з хворим).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4005/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕТАРПЕН

(RETARPEN®)

 

Склад:

діюча речовина: benzathine benzylpenicillin;

1 флакон містить бензатину бензилпеніциліну  2 400 000 МО;

допоміжні речовини: симетикон, маніт (Е 421), повідон, натрію цитрат.

 

Лікарська форма. Порошок для суспензії для  ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01C E08.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

– гострий тонзиліт;

– скарлатина;

– бешиха (хронічна), еризипелоїд;

 – інфіковані рани та рани від укусів;

– сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, ендемічний сифіліс, пінта).

Профілактика (застосовується тільки як профілактичний засіб):

– ревматичні захворювання (хорея Сиденхема, ревмокардит);

– постстрептококовий гломерулонефрит;

– скарлатина (після контакту з хворим);

– рецидиви бешихи;

– сифіліс (після контакту з хворим).

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів). Для лікування захворювань, що потребують високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові та цереброспінальній рідині (тяжкі пневмонії, емпієма, сепсис, перикардит, менінгіт, перитоніт, артрит, вроджений нейросифіліс), слід використовувати водорозчинну натрієву сіль  бензилпеніциліну. Тяжкі алергічні реакції та бронхіальна астма в анамнезі. Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та провести попередню внутрішньошкірну пробу на його переносимість. 

Ретарпен  застосовують тільки внутрішньом’язово!

Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 мл води для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, яку енергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку товщиною принаймні 0,9 мм. Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’яза. При необхідності повторних ін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини. Одноразово в одне місце слід вводити не більше 5 мл суспензії.

Лікування сифілісу.

Превентивне лікування. 2 400 000 МО Ретарпену (розподілити на 2 місця введення) одноразово.

Первинний сифіліс. По 2 400 000 МО Ретарпену (розподілити на 2 місця введення) з інтервалом 7 діб (курс – 2 ін’єкції).

Вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс. По 2 400 000 МО Ретарпену (розподілити на 2 місця введення) з інтервалом 7 діб (курс – 3 ін’єкції).

Лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози).

2 400 000 МО Ретарпену одноразово.

Лікування інших інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (гострий тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипелоїд, інфіковані рани та рани від укусів).

2 400 000 МО Ретарпену щотижня.

Профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту.

2 400 000 МО Ретарпену 1 раз на 4 тижні.

Тривалість профілактики встановлює лікар індивідуально.

Профілактика рецидивів бешихи.

При сезонних рецидивах – 2 400 000 МО Ретарпену 1 раз на 4 тижні протягом  3-4 місяців щорічно;  при частих рецидивах – 2 400 000 МО Ретарпену 1 раз на 3-4 тижні протягом 2-3 років. 

Профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт з хворими.

 2 400 000 МО Ретарпену щотижня. При стрептококових захворюваннях (у т.ч. тонзиліті, скарлатині) курс лікування має становити не менше 10 днів для запобігання ускладнень. Як правило, достатньо  1 ін’єкції Ретарпену 2 400 000 МО.

Профілактика  інфекцій  при  тонзилектомії  або  після  екстракції зубів.

2 400 000 МО Ретарпену кожні 7-14 діб до повного одужання.

 

Побічні реакції.

Алергічні реакції:  шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, пропасниця, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит,  мультиформна еритема, утруднене дихання,  анафілактичний шок з колапсом, анафілактоїдні реакції (астма, пурпура, симптоми з боку травного тракту). При терапії сифілісу через вивільнення ендотоксинів може розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера.

З боку травного тракту: стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз; були описані випадки розвитку псевдомембранозного коліту при застосуванні бензатину бензилпеніциліну.

У поодиноких випадках спостерігається помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ.

З боку системи кровотворення: позитивний тест Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, подовження часу кровотечі; у поодиноких випадках – агранулоцитоз.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нейропатія.

З боку сечовидільної системи:  нефропатія. У поодиноких випадках спостерігається гострий інтерстиціальний нефрит.

Інші: реакції в місці введення; тривале застосування антибіотиків може призвести до розвитку вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними мікроорганізмами і грибами.

Препарат містить повідон, тому дуже рідко останній може накопичуватися в ретикуло-ендотеліальній системі або локальних депо, що може призводити до розвитку гранульоми.

 

Передозування.

Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвиток енцефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху). Пеніциліни у надзвичайно великих дозах можуть спричиняти нейром’язову збудливість або судоми, подібні до епілептичних. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальні симптоми та порушення електролітного балансу.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз. Специфічний антидот невідомий.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для лікування сифілісу у період вагітності.

Бензатин бензилпеніцилін проникає в грудне молоко. На період лікування годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Препарат застосовують тільки внутрішньом’язово. Перед початком лікування Ретарпеном пацієнтів  слід перевірити на переносимість препарату. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет необхідно брати до уваги знижене всмоктування Ретарпену із м’язового депо.

Слід з обережністю призначати препарат при схильності до алергічних реакцій, печінковій недостатності. 

При появі алергічних реакцій терапію необхідно припинити та призначити симптоматичне лікування адреналіном, антигістамінними препаратами та кортикостероїдами.

При випадковому внутрішньосудинному введенні Ретарпену може з’являтися відчуття пригніченості, страху, тривоги, можливі галюцинації,  непритомність, розвиток ціанозу, тахікардія, порушення моторики (синдром Hoigne). Симптоми зникають впродовж години. У випадку тяжкої реакції показано введення седативних засобів.

При довготривалому лікуванні препаратом рекомендується періодичний контроль показників крові та ниркової функції.

При венеричних захворюваннях з підозрою на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом    4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічні дослідження.

Для пригнічення або полегшення реакції Яриша-Герксгеймера при першому застосуванні Ретарпену  вводять 50 мг преднізолону або його еквівалент. У хворих на сифіліс у стадії, що проявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин та мозкових оболонок, реакції Яриша-Герксгеймера можна запобігти шляхом застосування преднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїду протягом 1-2 тижнів.

При довготривалому лікуванні препаратом слід брати до уваги можливість розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів.

За наявності тяжкої і персистуючої діареї слід враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту, спричиненого застосуванням антибіотиків. У такому разі слід негайно припинити введення препарату і призначити відповідну терапію. В цьому випадку  протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Невідома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пеніцилінові препарати, які мають бактерицидну дію, не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли можна очікувати синергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компоненти терапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більш токсичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія).               

Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування  процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензатину бензилпеніциліну з протизапальними, протиревматичними і жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах) або пробенецидом.

При одночасному застосуванні підвищується ефективність непрямих антикоагулянтів.

Застосування бензатину бензилпеніциліну може у окремих випадках стати причиною зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Для запобігання небажаним хімічним реакціям суспензію Ретарпену не слід змішувати з іншими ін’єкційними розчинами.

Бензатин бензилпеніцилін з обережністю слід призначати пацієнтам, які отримують дигоксин, оскільки при одночасному застосуванні існує  ризик виникнення брадикардії.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бензатин бензилпеніцилін – це бета-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерицидну дію відносно чутливих мікроорганізмів за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки.

Активний щодо грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp., у тому числі Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу, яка руйнує бензилпеніцилін. У зв’язку з тривалою дією препарат застосовується для лікування  інфекцій, спричинених Streptococcus spp. і Treponema pallidum.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію.

Максимальна концентрація в сироватці досягається через 12-24 години після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу  після  введення  2 400 000 МО  препарату  концентрація  в   сироватці   крові   становить  0,12 мкг/мл. Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 55 %.

Бензатин бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за 8 діб виводиться до 33 % введеної дози. 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору.

 

Несумісність.

Не змішувати з іншими ін’єкційними розчинами.

Порошок  слід розводити у воді для ін’єкцій.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°С в захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Порошок у флаконі. По 50 флаконів у  картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Сандоз ГмбХ, Австрія

 

Місцезнаходження.