Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Біофарма", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Metronidazole

АТ код: J01XD01

Форма випуску: Розчин для інфузій 0,5 % по 100 мл у пляшках № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: метронідазолу - 5.0 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування протозойних інфекцій

Показання: Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:
– центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);
– легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);
– шлунково-кишкового тракту і черевневої порожнини (перитоніт, абсцес печінки,
постопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання
черевної і тазової порожнин);
– гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесаревого розтину, родова пропасниця, септичний аборт);
– у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського–Плаута Венсана);
– ендокардит;
– кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);
– газова гангрена;
– септицемія при тромбофлебітах.
Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 1р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3970/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТРОНІДАЗОЛ

(Metronidazole)

 

Cклад:

діюча речовина: metronidazole;

100 мл розчину містять метронідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична   група.   Антибактеріальні   засоби  для  системного  застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01Х D01.

Клінічні характеристики.  

Показання. Лікування і профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями:

– центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт);

– легень і плеври (некротизуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);

– шлунково-кишкового тракту і черевневої порожнини (перитоніт, абсцес печінки,
постопераційні інфекції після операцій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання
черевної і тазової порожнин);

– гінекологічних (ендометрит, після гістеректомії або кесаревого розтину, родова пропасниця, септичний аборт);

– у ділянці вуха, горла, носа, зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського–Плаута   Венсана);

– ендокардит;

– кісткові і суглобні інфекції (остеомієліт);

– газова гангрена;

– септицемія при тромбофлебітах.

Профілактика ускладнень при хірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій (гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).

Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до метронідазолу або

інших похідних нітроімідазолу; захворювання системи крові; органічні ураження центральної нервової системи. І триместр вагітності, період годування груддю.

Попередження.

При тяжких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням гемопоезу

(наприклад, гранулоцитопенією), органічних захворюваннях центральної або периферичної

нервової системи Метронідазол варто застосовувати тільки при безпосередній загрозі для життя.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно.

Метронідазол  варто вводити повільно, тобто не більш 100 мл за 20 хвилин, але, як

правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.

Метронідазол можна також вводити в 0,9  % розчині натрію хлориду.

При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити окремо один від одного.

Дозування   встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта, його віку, статі,

маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.

Зазвичай рекомендуються наступні дози:

Дорослі і діти віком старше 12 років.

У перший день лікування кожні 6-8 годин по 500 мг метронідазолу (100 мл Метронідазолу), максимально до 2 г метронідазолу на добу. На другий і наступні дні кожні 12 годин по 500 мг метронідазолу,  відповідно 1 г метронідазолу на добу. Увиняткових випадках підтримуючу дозу можна збільшити до 1,5 г метронідазолу на добу.

Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0,5-1 г ( максимально

2 г) метронідазолу, яку варто вводити суворо перед початком операції.

Діти віком до 12 років. Кожні 8 годин по 7-10 мг метронідазолу на 1 кг маси тіла, відповідно добова доза становить 20-30 мг метронідазолу на 1 кг маси тіла.

Тривалість лікування: зазвичай становить 5 - 7 днів (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості введення: не виймати внутрішній флакон з упаковки до застосування.

Зовнішня упаковка захищає препарат від вологи. Внутрішній флакон забезпечує стерильність препарату.

Після зняття зовнішньої упаковки слід натиснути на флакон, щоб перевірити, чи немає витікання препарату. Якщо флакон був пошкоджений, препарат використовувати не можна.

Безпосередньо перед застосуванням флакон нагріти до кімнатної температури або до 37 °С.

Зняти захисний ковпачок і протерти поверхню медичним спиртом.

Вставити стерильну канюлю в шийку флакона для ін’єкцій.

Для вливання підвісити флакон догори дном.

Вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю близько 5 мл на хвилину.

Для того, щоб у флакон попадало повітря, вставити стерильну вентиляційну голку у дно перевернутого флакона в будь-яке місце над рівнем рідини.

Не використовувати, якщо порушена герметичність флакона або розчин не прозорий.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, відсутність апетиту, сухість або металевий присмак у роті, обкладеність язика, епігастральний біль, глосит, стоматит, панкреатит, жовтяниця.

З боку центральної нервової системи (у разі тривалого прийому): головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, дизартрія, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість; в окремих випадках – сплутанність свідомості, галюцинації, судоми, периферична нейропатія (міальгія, парестезія), тремор, ністагм, диплопія, міопія.

З боку сечостатевої системи: відчуття печіння у сечовипускальному каналі, зростання ймовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози), дизурія, цистит, поліурія, енурез, забарвлення сечі у червоно-коричневий колір.

З боку ендокринної системи: порушення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, висип, свербіж, кропив’янка, закладенність носа, гарячка, анафілаксія.

З боку скелета: артралгії.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

Інші: біль, гіперемія або набряк у місці ін’єкції, тромбофлебіт (місцево), зміни на кардіограмі (згладжування Т-хвилі), зниження артеріального тиску, блідність шкіри, гіпертермічний синдром, озноб, біль у мязах і попереку, синусит, фарингіт.

Під час лікування сеча може набувати червоно–коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

Передозування. При тривалому застосуванні високих доз – нудота, блювання, запаморочення, атаксія, парестезія, депресія, судоми, збудливість.

Лікування. Для швидкого видалення метронідазолу з організму при відсутності порушень сечовиділення застосовують форсований діурез. При тяжких отруєннях – перитонеальний діаліз та гемодіаліз. У випадках розвитку судом – протисудомні засоби (діазепам).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Метронідазол проникає через плаценту і в материнське молоко.

Метронідазол протипоказаний під час І триместру вагітності або у період годування груддю.

У II-III триместрах вагітності внутрішньовенні інфузії Метронідазолу можна призначати лише

при тяжких інфекціях, які загрожують життю.

Оскільки метронідазол проникає у материнське молоко, при  лікуванні цим препаратом

потрібно переривати грудне годування. Після закінчення лікування годування груддю можна розпочинати не раніше ніж через 2-3 дні.

 

Діти. Метронідазол застосовують у педіатричній практиці. Дітям віком до 12 років розраховують дози відповідно до маси тіла. Дітям віком старше 12 років призначають препарат у тих самих дозах, що й дорослим.

Особливості застосування. Курс лікування метронідазолом або іншими препаратами, що

містять нітроімідазол, як правило, не має перевищувати 10 днів. Перевищення цього

терміну  припустиме тільки у поодиноких  випадках при особливо тяжких показаннях.

Повторне лікування слід проводити якомога рідше.

У випадках тривалого застосування (понад 10 днів) Метронідазолу необхідно проводити дослідження загального аналізу крові до, під час та після лікування; контролювати функцію печінки.

Вплив метронідазолу на лабораторні тести.

Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетату амінотрансферази та

глутамат-пірувату амінотрансферази у сироватці крові.  Він може призводити до хибно-негативних результатів.

Під час лікування Метронідазолом і не менше 3 днів після його закінчення слід уникати вживання алкоголю, тому що в наслідок порушення його окиснення може відбуватись накопичення ацетальдегіду. У результаті цього розвиваються дисульфірамподібні реакції (спастичні болі в животі, нудота, блювання, головний біль, збудливість).

Пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки і нирковою  недостатністю препарат слід призначити з обережністю, оскільки через уповільнений метаболізм препарату може збільшитись концентрація метронідазолу та його метаболітів у плазмі крові.

Оскільки метронідазол головним чином  перетворюється в печінці, кліренс метронідазолу може зменшитися у пацієнтів з порушенням функції печінці. Значне накопичення метронідазолу може спостерігатися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією. Внаслідок зростання концентрації метронідазолу в плазмі крові можуть посилюватись симптоми енцефалопатії.  При необхідності добову дозу можна зменшити до 1/3 та застосовувати 1 раз на добу.

Метронідазол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюванням кісткового мозку  або центральної нервової системи, а також пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам з порфірією не рекомендується застосовувати метронідазол.

Метронідазол неефективний проти аеробних та факультативних анаеробних мікроорганізмів.

Після лікування Trichomonas vaginalis можливість гонококової інфекції залишається.

Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно застосовувати дозу метронідазолу. Будь-яке коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі (ФПД) або неперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (НАПД), не потрібне.

Оскільки в літературі зустрічаються повідомлення щодо карциногенності метронідазолу, довготривале застосування препарату не рекомендується.

 

Особливі попередження щодо неактивних компонентів препарату.

Пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим споживанням натрію, слід враховувати, що в одній дозі препарату міститься 800 мг натрію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Навіть при правильному застосуванні метронідазол може настільки змінити реактивні здібності, що порушується здатність до активної участі у транспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосується початку лікування і взаємодії з алкоголем.

Слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги (керування автомобілем тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метронідазол не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Метронідазол і алкоголь.

Під час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамоподібна

реакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів збентеженості, сплутаності свідомості, може викликати гострий психоз.

Метронідазол і препарати, що гальмують згортання крові.

Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, подовжує час утворення протромбіну. При сумісному застосуванні з варфарином – збільшується час згортання крові. За 24 години до внутрішнього вливання Метронідазолу бажано припинити застосування непрямих антикоагулянтів через рот.

Метронідазол і циметидин.

При одночасному застосуванні з циметидином метаболізм метронідазолу в печінці може бути знижений, що може призводити до уповільнення введення та підвищення концентрації Метронідазолу у плазмі крові.

Метронідазол та протиепілептичні препарати.

При одночасному застосуванні з Метронідазолом фенобарбітал прискорює його метаболізм за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки, внаслідок цього період напівведення та концентрації Метронідазолу у плазмі крові зменшується. Фенобарбітал та фенітоїн зменшують протимікробну активність Метронідазолу. При цьому дія фенітоїну та барбітуратів може посилюватись.

Метронідазол і літій.

При застосуванні Метронідазолу на фоні лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, збільшення його токсичності та порушення функції нирок.

При одночасному застосуванні метронідазолу з астемізолом і терфенадином можливі зміни ЕКГ, аритмії, блокади серця, запаморочення.

Антибактеріальна дія метронідазолу підвищується у комбінації з антибіотиками і сульфаніламідами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол є ефективним антипротозойним і антибактеріальним засобом широкого спектра дії. Препарат має високу активність відносно Тrichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Епtamoebа histolicа, Lamblia intestinalis, а також відносно облігатних анаеробів (споро-

неспороутворюючих) – Васterioides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. Тhеtaiomicron, В. vulgaris), Fusobacteriит sрр., СІоstridium sрр., Рерtоstreptoсосиs sрр., Рeptoсосиs  sрр., Еиbасtеrіит.

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні аероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Механізм дії метронідазолу полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що призводить до загибелі бактерій.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилин хворим з анаеробною інфекцією концентрація препарату в сироватці крові становить: через 1 годину –35,2 мкг/мл, через 4 години – 33,9 мкг/мл, через 8 годин – 25,7 мкг/мл. Препарат має високу проникність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, сім’яну рідину, грудне молоко. Зв’язування з білками крові слабке і не перевищує 10-20%. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу у плазмі крові.

Виведення метронідазолу відбувається нирками – 63% дози (20 % препарату виводиться у незмінному стані). Період напіввиведення метронідазолу становить 6-7 годин. Нирковий кліренс – 10,2 мл/хв. Протягом 24 годин з сечею виділяється від 35 до 65 % усіх нітропохідних препарату. З калом виводиться 6-15 %. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу в сироватці крові. Тому хворим із тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу варто зменшувати.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:  прозорий, злегка жовтуватий із зеленуватим відтінком розчин; величина рН 4,5-6,0; вміст електролітів: натрій – 14 ммоль, хлорид – 13 ммоль.

 

Несумісність.

Метронідазол не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, у тому числі з бензилпеніциліном калію.

Метронідазол хімічно несумісний із 10 % розчином глюкози, розчином Рінгера-Локка.

 

Термін придатності. 1 рік.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Використовувати тільки тоді, коли розчин прозорий, флакон та упаковка не пошкоджені.

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 100 мл у пляшках № 1.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПрАТ «Біофарма».