ПРАЗОЗИН-РАТІОФАРМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Меркле ГмбХ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Prazosin

АТ код: C02CA01

Форма випуску: Таблетки по 1 мг № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: празозину гідрохлориду 1,1 мг еквівалентно 1 мг празозину

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, лактоза, крохмаль розчинний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія (АГ).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3946/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

Празозин-ратіофарм

(Prazosin-ratiopharm®)

 

Склад:

діюча речовина: празозину гідрохлорид.

1 таблетка містить празозину гідрохлориду - 1,1 мг, що відповідає 1 мг празозину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, моногідрат, крохмаль розчинний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори a-адренорецепторів. Празозин. Код АТС  C02C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (АГ).

 

Протипоказання.

-          Підвищена чутливість до празозину та до інших хіназолінів (доксазозин, теразозин) або до будь-якої з допоміжних речовин;

-          стеноз аорти та мітрального клапана;

-          емболія легеневої артерії;

-          захворюваннях перикарда;

-          пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка;

-          артеріальна гіпотензія;

-          І триместр вагітності, годування груддю;

-          дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням особливостей кожного хворого, на підставі вимірів артеріального тиску. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини.

Для зменшення до мінімуму ортостатичної гіпотензії, як “феномена  першої дози”, рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози, поступово її збільшуючи. 

При АГ зазвичай призначають  у початковій дозі 0,5 мг 2-3 рази на добу щонайменше протягом 7 днів, потім по 1 мг 2-3 рази на добу протягом 7 днів; підтримуюча доза при лікуванні  АГ –  2-5 мг  препарату  2-3  рази  на  добу. Максимальна добова доза  становить

20 мг.

При введенні у схему лікування діуретиків або іншого антигіпертинзивного засобу дозу празозину слід зменшити до 1-2 мг 3 рази на добу.

Лікування слід закінчувати поступовим зменшенням дози. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

 

Побічні реакції.

На початку лікування можуть мати місце наступні небажані ефекти (феномен першої дози), які проявляються порушенням кровообігу з тенденцією до падіння кров’яного тиску, особливо при зміні пози, наприклад, при вставанні з положення лежачи (ортостаз). Зрідка це може супроводжуватися втратою свідомості, артеріальною гіпотензією, прискореним серцебиттям, запамороченням, млявістю, нудотою, слабкістю, болем і головним болем.

 

Для опису частоти побічних дій використано таку класифікацію:

Дуже поширені:	³1/10
поширені:	³1/100 і <1/10
нечасті:	³1/1 000 і <1/100
рідкі:	³1/10 000 і <1/1 000
дуже рідкі:	<1/10 000 (включаючи поодинокі повідомлення).

 

Розлади імунної системи.

Рідкі: алергічні реакції, такі, як ангіоневротичний набряк.

 

Психічні розлади.

Поширені: депресія, нервозність.

Нечасті: безсоння, внутрішній неспокій.

Рідкі: галюцинації.

 

Розлади нервової системи.

Поширені: запаморочення, втомлюваність, головний біль, виснаження, втрата свідомості.

Нечасті: парестезії, тремор.

Рідкі: загострення нарколепсії, що існувала раніше.

 

Порушення зору.

Поширені: зорові розлади.

Нечасті: біль в очах, почервоніння кон’юнктиви.

Невідомі: IFIS ( інтраопераційний синдром пролабування райдужної оболонки).

 

Порушення слуху та вестибулярні порушення.

Нечасті: Дзвін у вухах.

 

Серцеві розлади.

Поширені: серцебиття.

Нечасті: стенокардія, тахікардія.

Рідкі: брадикардія,  інфаркт міокарда.

 

Судинні розлади.

Рідкі: припливи, артеріальна гіпотензія, падіння артеріального тиску, особливо при зміні положення тіла, наприклад, вставання з положення лежачи (ортостаз), васкуліт.

 

Розлади дихання, порушення з боку органів грудної клітки та середостіння.

Поширені: задишка, закладання носу.

Нечасті: носові кровотечі, риніти.

Рідкі: бронхоспазм.

 

Розлади органів травлення.

Поширені: стійкі запори, діарея, сухість у роті, нудота, блювання.

Нечасті: диспептичні розлади, біль у животі.

Рідкі: панкреатити.

 

Розлади гепатобіліарної системи.

Рідкі: порушення функції печінки, панкреатит, холецистит.

 

Розлади з боку шкіри та підшкірно-жирової тканини.

Поширені: неспецифічні шкірні реакції (наприклад, почервоніння шкіри).

Нечасті: підвищена пітливість, свербіж, кропив’янка.

Рідкі: облисіння, лишай Вільсона.

 

Розлади з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасті: біль у суглобах (артралгії), судоми м’язів.

 

Розлади з боку нирок та органів сечовиділення.

Поширені: посилення позиву до сечовипускання, затримка сечі, набряки нижніх кінцівок та обличчя.

Рідкі: нетримання сечі.

 

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Нечасті: імпотенція.

Рідкі: гінекомастія, приапізм (болісна ерекція статевого члена).

 

Загальні розлади.

Поширені: слабкість (астенія), набряк,  збільшення  ваги, млявість.

Нечасті: дискомфорт.

Рідкі: підвищена температура, біль у тілі.

 

Передозування.

Проявляється недостатністю кровообігу, тахікардією, зниженням артеріального тиску, порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії,  шоком, міозом, олігурією або анурією.

Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності застосовують плазмоекспандери та вазопресорні засоби (допамін, норадреналін), симптоматичну терапію. Необхідне моніторування водно-сольового балансу. Оскільки празозин зв’язується з протеїнами плазми крові, його неможливо вивести з організму за допомогою діалізу.

 

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Протипоказано застосовувати препарат у І триместр вагітності з огляду на потенційну тератогенну дію. Протягом подальшого терміну вагітності перед призначенням препарату слід ретельно зважувати співвідношення «користь-ризик».

Препарат проникає у грудне молоко, тому не слід застосовувати препарат у період годування груддю.

 

Діти. Застосування  препарату дітям  віком до 12 років  не рекомендується через  відсутність досвіду застосування.

 

Особливості застосування.

Іноді на початку лікування через 30-90 хвилин після прийому першої дози спостерігається ортостатична гіпотензія. Гіпотензивні побічні ефекти найімовірніші у хворих літнього віку, на фоні гіповолемії, дефіциту натрію. З метою мінімізації ризику падіння артеріального тиску пацієнти мають ретельно дотримуватися настанов щодо дозування. Особливо важливо, щоб рекомендована початкова доза становила 0,5 мг і щоб під час прийому першої дози пацієнт дотримувався постільного режиму.

Препарат містить лактози моногідрат. З обережністю слід застосовувати  хворим із недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення  всмоктування  глюкози/галактози.

Дію препарату потенціюють фізичні вправи.

У деяких пацієнтів, що лікувалися тамсулозином, під час операції катаракти спостерігався інтраопераційний синдром пролабування райдужної оболонки (IFIS, варіант синдрому малої зіниці). Також спостерігалися такі поодинокі випадки при застосуванні інших

a1-адреноблокаторів і не можна виключати можливості такого впливу стосовно всієї групи. З огляду на те, що IFIS може обумовити ускладнення під час операції катаракти, хірурга-офтальмолога  перед  операцією  слід  проінформувати  про  застосування

a1-блокаторів у теперішньому або минулому часі.

При порушенні функції печінки та нирок.

 У випадку серйозних порушень функції печінки та нирок призначати препарат не рекомендується. При незначних відхиленнях може бути необхідне зниження дози для запобігання накопиченню препарату в організмі. При необхідності,  збільшення дози слід здійснювати поступово.

Застосування для лікування пацієнтів літнього віку.

Антигіпертензивна дія препарату у людей літнього віку залежить від дозування та тривалості застосування, внаслідок чого необхідно титрувати дозу препарату для запобігання ортостатичній гіпотензії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат може спричинити сонливість та запаморочення. Необхідно попередити хворого про обережність при керуванні автомобілем та виконанні роботи, що вимагає підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Празозин не слід призначати разом:

-           з нестероїдними протизапальними засобами, які можуть завадити прояву антигіпертензивного ефекту;

-           з естрогенами (затримка рідини, яку спричиняють естрогени, сприяє підвищенню артеріального тиску);

-           з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, за винятком призначення у складі комбінованої терапії антигіпертензивними та/або діуретичними засобами;

-           із симпатоміметичними засобами (препаратами, що містять допамін, ефедрин, фенілефрин), оскільки празозин протидіє звуженню периферичних судин внаслідок дії високих доз дофаміну; послаблює пресорний ефект ефедрину та скорочує дію фенілефрину; блокує a-адренергічний ефект адреналіну, що може призвести до тяжкої артеріальної гіпертензії і тахікардії;

-           з інгібіторами ФДЕ 5 (силденафіл, тадалафіл, варденафіл), які можуть викликати симптоматичну артеріальну гіпотензію;

-           дигоксином, через підвищення його рівня у крові, що потребує контролю  рівня дигоксину у сироватці крові;

-           з баклофеном через посилення гіпотензивної дії празозину;

-           з фенілбутазоном та індометацином через послаблення антигіпертензивного ефекту празозину.

Празозин може стати причиною хибного позитивного результату скринінг-тестів на феохромоцитому (підвищення вмісту у сечі ванілілмигдальної кислоти (VMA) і метаболіту норадреналіну).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Празозин є селективним переферичним постсинаптичним

a1-адреноблокатором. Препарат знижує артеріальний тиск (АТ), призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Хвилинний об'єм крові (ХОК) та систолітичний об'єм залишаються без суттєвих змін. Празозин зменшує переднавантаження на серце та знижує тиск у малому колі кровообігу. Терапевтичний ефект препарату пов’язаний з a-адреноблокуючою дією. При тривалому застосуванні празозин знижує концентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності.

Препарат має незначний вплив на нирковий кровообіг та швидкість клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика.

Препарат швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Біодоступність становить 50-85 %. Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату.

Празозин на 97 % зв’язується з білками крові, головним чином з a1-протеїном, у тому числі на 20 % в еритроцитах. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-3  години,  період  напіввиведення  -  2,5-4  години.  Дія  препарату спостерігається через

30-60 хвилин, триває 6-8 годин. Метаболізується загалом у печінці шляхом диметилювання та подальшого зв’язування метаболітів із глюкуроновою кислотою. Виводиться у незмінному стані (5-11 %) та у вигляді метаболітів. При гемодіалізі практично не виводиться.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з лінією розподілу та гравіюванням «Р/1» з одного боку.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей,  захищеному від світла місці в оригінальній упаковці. Особливих температурних вимог не потребує.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Меркле ГмбХ, Німеччина.

Заявник.

Ратіофарм ГмбХ, вул.Граф-Арко, 3; 89079, Ульм, Німеччина.

 

Місцезнаходження.