Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", м. Луганськ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Meloxicam

АТ код: M01AC06

Форма випуску: Таблетки по 7,5 мг № 10х1, № 10х2 у блістерах у пачці з картону

Діючі речовини: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Симптоматичне лікування:
- больового синдрому при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях;
- ревматоїдних артритів;
- анкілозивних спондилітів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3921/01/01



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

МЕЛОКСИКАМ-ЛУГАЛ

(MELOXICAM-LUGAL)

Склад:

діюча речовина: mеloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М01А С06.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування:

- больового синдрому при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях;

- ревматоїдних артритів;

- анкілозивних спондилітів.

 

Протипоказання.

-   Підвищена чутливість до мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту;

-   наявність симптомів (пов'язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ): бронхіальної астми, назальних поліпів, ангіоневротичного набряку або кропив'янки в анамнезі, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості;

-   виразки у шлунково-кишковому тракті/перфорації (активна форма або недавня їх поява);

-   активні форми запальних захворювань товстого кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт);

-   тяжка печінкова недостатність;

-   ниркова недостатність, яка не підлягає діалізу;

-   будь-які розлади, що супроводжуються кровотечами, маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча;

-   тяжка неконтрольована серцева недостатність;

-   артеріальна гіпертензія;

-   ішемічна хвороба серця;

-   інфаркт або інсульт в анамнезі;

-   вік до 12 років і після 70 років;

-   період вагітності та годування груддю;

-   лікування для усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні;

-   вроджені порушення, при яких можуть бути шкідливими допоміжні компоненти препарату (див. розділ "Особливості застосування").

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим.

Остеоартрити: добова доза становить 7,5 мг, за необхідності її збільшують до 15 мг/добу.

Ревматоїдні артрити: препарат призначають по 15 мг/добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.

Анкілозивні спондиліти: препарат призначають по 15 мг/добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг/добу.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.

Необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування, оскільки із збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик розвитку побічних реакцій.

Максимальна рекомендована добова доза для дітей віком від 12 років становить 0,25 мг/кг маси тіла.

Максимальна рекомендована добова доза Мелоксикам-Лугалу 15 мг.

Комбіноване застосування: загальна добова доза мелоксикаму при застосуванні його у вигляді таблеток та супозиторіїв не повинна перевищувати 15 мг.

Таблетку слід приймати під час їжі, не розжовуючи та запиваючи водою або іншою рідиною.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально залежно від перебігу захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

 

Побічні реакції. З боку травного тракту: частіше 1% – диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм, кишкова коліка; від 0,1 до 1% – тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, стоматити, гастродуоденальні виразки, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, гастроінтестинальні кровотечі, прихована або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча; менше 0,1% – гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити. Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок або перфорація можуть бути потенційно летальними.

З боку органа зору: менше 0,1% – розлади функції зору (нечіткість зору), кон'юнктивіт.

З боку центральної і периферичної нервової системи: частіше 1% – головний біль; від 0,1 до 1% – запаморочення, шум у вухах, сонливість, млявість; менше 0,1% – сплутаність свідомості та дезорієнтування, зміна настрою, дратівливість.

З боку серцево-судинної системи: частіше 1% – набряки; від 0,1 до 1% – підвищення артеріального тиску, припливи, відчуття серцебиття, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: від 0,1 до 1% – зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини); менше 0,1% – гостра ниркова недостатність, розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

З боку системи кровотворення: частіше 1% – анемія; від 0,1 до 1% – зміни у формулі крові, в тому числі у співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне призначення потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.

Респіраторні: менше 0,1% – поява нападів астми в осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або на інші НПЗЗ.

Дерматологічні реакції: частіше 1% – свербіж, подразнення шкіри, висип; від 0,1 до 1% – кропив'янка; менше 0,1 % – фотосенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу (у т. ч. анафілактичні і анафілактоїдні).

 

Передозування. При передозуванні можливе посилення описаних побічних ефектів. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічних антидотів та антагоністів немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Прийом препарату під час вагітності протипоказаний. У період лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям до 12 років.

 

Особливості застосування. Потрібно пильно слідкувати за станом хворих при застосуванні препарату (як і з іншими НПЗЗ) у пацієнтів:

-     з шлунково-кишковими захворюваннями та у разі одночасного застосування антикоагулянтів. Заборонено призначати Мелоксикам-Лугал пацієнтам з пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею. В будь-який час у процесі лікування, за наявності або без попередніх симптомів, серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі, можуть з'явитися потенційно фатальні шлунково-кишкові кровотечі, виразка або перфорація. Найсерйозніші наслідки спостерігали у людей літнього віку;

-     із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких
захворювань. Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик появи серйозних
серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути
фатальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати;

-     НПЗЗ можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів може виникати або підсилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу;

-     зі зниженим нирковим кровотоком, оскільки застосування НПЗЗ (НПЗЗ інгібують синтез ниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку) може спричинити розвиток ниркової недостатності, яка зникає при припиненні протизапальної терапії нестероїдними засобами.

Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтів літнього віку, з дегідратацією, з хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, хронічними захворюваннями нирок, які отримують терапію з діуретичними препаратами, АПФ-інгібіторами або антагоністами ангіотензин II перетворюючими рецепторами, або після обширних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль за діурезом та функцією нирок на початку терапії. У поодиноких випадках НПЗЗ можуть призвести до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.

При лікуванні НПЗЗ описані окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших показників функції печінки, які у більшості своїй були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми лікування Мелоксикам-Лугалом слід припинити та провести контрольні тести. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки знижувати дози Мелоксикам-Лугалу не треба.

Ослаблені пацієнти потребують ретельнішого нагляду, оскільки побічні ефекти в них мають тяжчий перебіг. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, потрібно бути обережними,
призначаючи їх хворим літнього віку, в яких ймовірніше зниження функції нирок, печінки та серця.

Мелоксикам-Лугал, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, і саме тому не рекомендується до застосування у жінок, які намагаються завагітніти. Слід відмовитися від прийому
мелоксикаму жінкам, з порушенням запліднення і тим, які проходять обстеження з приводу безплідності.

У дуже рідких випадках при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів спостерігалися серйозні шкірні реакції (деякі з них були фатальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлись протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак підвищеної чутливості необхідно припинити застосування Мелоксикам-Лугалу. Через можливе виникнення побічних ефектів з локалізацією на шкірі та слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповідних симптомів. При появі побічних ефектів лікування Мелоксикам-Лугалом треба припинити.

До складу таблеток "Мелоксикам-Лугал" (по 7,5 мг та по 15 мг) входить лактоза, і при введенні максимально рекомендованої дози в організм потрапляє 160,4 мг лактози. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість та ін.), органа зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

-     Інші інгібітори простагландинсинтетази, включаючи глюкокортикоїди і саліцилати (ацетилсаліцилова кислота): поєднане введення інгібіторів простагландинсинтетази через
синергічну дію може призводити до збільшення ризику кровотечі та появи виразок у шлунково-кишковому тракті, і тому таке поєднане лікування не рекомендується. Мелоксикам не рекомендується застосовувати разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

-     Пероральні антикоагулянти, антитромбоцитарні засоби, гепарин при системному введенні, тромболітичні засоби, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі через гальмування функції тромбоцитів. При необхідності такого поєднаного лікування рекомендується здійснювати ретельне спостереження.

-     Літій: мають місце дані щодо НПЗЗ, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі
крові. Рекомендовано контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування,
при підбиранні дози та при припиненні лікування Мелоксикам-Лугалом.

-     Метотрексат: як і інші НПЗЗ, Мелоксикам-Лугал може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові - це потребує серйозного контролю.

-     Контрацепція: є дані, що препарат може знижувати ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів, але це твердження потребує подальших досліджень та підтвердження.

-     При одночасному застосуванні з Мелоксикам-Лугалом холестираміну прискорюється
виведення мелоксикаму.

-     Діуретики: лікування НПЗЗ зневоднених хворих пов'язане з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні Мелоксикам-Лугалу та діуретиків, хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.

-     Антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): відомо, що НПЗЗ зменшують антигіпертензивний ефект, що пов'язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.

-     НПЗЗ та антагоністи ангіотензин II рецептора, а також АСЕ-інгібітори чинять синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції це може призвести до гострої ниркової недостатності.

-     Холестирамін зв'язує мелоксикам у гастроінтестинальному тракті.

-     НПЗЗ посилюють нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.

Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого відбуваються при посередництві цитохрому (СYР) Р450 та одна третина – шляхом пероксидазного окислення.

Можлива фармакокінетична взаємодія Мелоксикам-Лугалу та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СYР 2С9 та/або СYР 3А4.

Взаємодії Мелоксикам-Лугалу з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному прийманні на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

 

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижувальний засіб. Механізм дії
зумовлений селективним пригніченням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення
біосинтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. Завдяки низькій спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на
біосинтез цитопротективних простагландинів у шлунково-кишковому тракті та нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі мелоксикам добре адсорбується в
шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить 89%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація в крові досягається через 5-6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в крові досягається після 3-5 днів від початку прийому препарату. Зв’язування з білками плазми становить понад 99%. Підлягає біотрансформації в печінці, переважно шляхом окислення з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основну роль у метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пероксидаза. Об’єм розподілу препарату низький – у середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напіввиведення становить приблизно 20 годин, що дає змогу приймати його один раз на добу. Виведення з організму відбувається нирками і кишечником в рівних пропорціях; 5% добової дози екскретується в незмінному вигляді кишечником. Препарат проходить крізь гістогематичні бар’єри, добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від рівня в плазмі крові.

В осіб похилого віку спостерігається лише незначне збільшення періоду напіввиведення препарату, а також зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).

Не помічено істотної зміни фармакокінетики мелоксикаму і збільшення ризику розвитку
побічних ефектів при призначенні препарату хворим з печінковою або помірною нирковою
недостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл/хв).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричні, з фаскою, світло-жовтого кольору, на поверхні таблеток допускається мармуровість; таблетки по 15 мг – з рискою.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Для захисту від дії світла зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».