ТІОПЕНТАЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Thiopental

АТ код: N01AF03

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 1,0 г у флаконах

Діючі речовини: 1 флакон містить: тіопенталу натрію 1,0 г

Допоміжні речовини: Відсутні.

Фармакотерапевтична група: Засоби для неінгаляційного наркозу

Показання: Як самостійний наркотизуючний засіб (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для ввідного та базисного наркозу. У поєднанні з м'язовими релаксантами та аналгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3916/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІОПЕНТАЛ

(THIOPENTAL)

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить тіопенталу натрію 0,5 г або 1,0 г.

 

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби для загальної анестезії. Барбітурати, монопрепарати. Код АТС N01A F03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Як самостійний наркотизуючний засіб (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для ввідного та базисного наркозу. У поєднанні з м'язовими релаксантами та аналгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіопенталу та/або до інших барбатуратів, напади гострої переміжної порфірії (в анемнезі хворого або у його близьких родичів), бронхіальна астма, астматичний статус, дисфункція печінки та/або нирок, гостро виражене порушення кровообігу, виражена кахексія, міастенія, цукровий діабет, мікседема, хвороба Аддісона, тяжка анемія, колапс, шок, запальні захворювання носоглотки, гарячкові стани. Період вагітності або годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням необхідне проведення проби на індивідуальну чутливість. Тіопентал вводять внутрішньовенно або ректально (переважно дітям). Готують розчини тільки безпосередньо перед застосуванням на стерильній воді для ін'єкцій (розчини мають бути абсолютно прозорі).

Дорослим для введення у наркоз: пробна доза – 25-75 мг, з наступним введенням            50-100 мг з інтервалом 30-40 секунд до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг/кг маси тіла. Для підтримання наркозу – 50-100 мг;  для  купірування судом – 75-125 мг протягом 10 хвилин. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) призначають 75 % середньої дози. Вища разова доза препарату для дорослих у вену становить 1 г (50 мл 2 % розчину). Вводити розчин Тіопенталу внутрішньовенно слід повільно зі швидкістю не більше 1 мл за хвилину. Спочатку зазвичай вводять 1-2 мл, а через 20-30 секунд – останню кількість.

Дітям: внутрішньовенно струминно, повільно протягом 3-5 хвилин, одноразово вводять з розрахунку 3-5 мг/кг. Перед проведенням інгаляційного наркозу без попередньої премедикації  новонародженим – 3-4 мг/кг, від 1 до 12 місяців – 5-8 мг/кг, від 1 року до   12 років – 5-6 мг/кг; для наркозу дітям із  масою тіла 30-50 кг – 4-5 мг/кг.  Підтримуюча  доза  становить 25-50 мг. У дітей з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) вводять 75 % середньої дози.

Застосування препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю. У таких ситуаціях Тіопентал можна застосовувати ректально у формі 5 % теплого (+32 °С - 35 °С) розчину: дітям до 3-х років – вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3-7 років – по 0,05 г на 1 рік життя.

 

Побічні реакції.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж, набряк Квінке, гіперемія шкіри, озноб, анафілактичний шок.

З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: гіпертонус м`язів, сонливість, головний біль.

З боку дихальної системи: пригнічення або зупинка дихання, ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, серцева недостатність.

Інші: подразнення прямої кишки та кровотеча (при ректальному введенні).

 

Передозування.

При передозуванні відзначається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, тахікардія, зупинка серця, набряк легень; післянаркозний делірій.

Лікування: вводять специфічний антагоніст – бемегрид. При зупинці дихання застосовують штучну вентиляцію легень, 100 % кисень; при ларингоспазмі – міорелаксанти та 100 % кисень під тиском; при артеріальній гіпотензії – плазмозамінні розчини, гіпертензивні препарати.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування Тіопенталу у період вагітності протипоказане. Тіопентал проникає у грудне молоко, тому на час його застосування годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат застосовують дітям з перших днів життя (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).

 

Особливості застосування.

Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозу потрібної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат викликає кардіодепресію: зменшує ударний об`єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакціям, пов’язаним з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом проводять премедикацію атропіном або метацином. З обережністю застосовувати при порушенні скорочувальної  функції міокарда.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Післяопераційні запаморочення, дезорієнтація та седативний ефект можуть спостерігатися тривалий час після застосування Тіопенталу, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або виконання роботи, що вимагає посиленої уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо у перші 24-36 годин після застосування препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З обережністю застосовувати Тіопентал разом з препаратами групи наркотичних аналгетиків у зв`язку із можливістю пригнічення дихання.

Тіопентал підвищує ефект гіпотензивних та гіпотермічних засобів. Препарат потенціює пригнічувальний вплив на центральну нервову систему седативних та снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, етанолу. Активність препарату підвищується Н1-адреноблокаторами та пробенецидом; знижується – аналептиками та деякими антидепресантами, амінофіліном. Отже, слід з обережністю застосовувати Тіопентал із зазначеними препаратами, враховуючи зміни фармакодинаміки при їх одночасному застосуванні.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіопентал натрію належить до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК(γ-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час виходу іонів хлору всередину нервової клітини та виникає гіперполяризація мембран. Пригнічує збуджувальну дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, виявляє ГАМК-міметичну дію. Виявляє протисудомну активність – підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставних нейронах спинного мозку. Знижує метаболічні процеси у головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Виявляє снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну. Пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Викликає кардіодепресію: зменшує ударний об'єм, серцевий викид та артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні швидко проникає у головний мозок, скелетні м'язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вище за плазменну у 6-12 разів. З білками плазми крові зв'язується на 80-86 %. Проникає крізь плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко. В основному біотрансформації підлягає у печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках та головному мозку. Період напіввиведення становить   10-12 годин. Виводиться переважно нирками. При правильному дозуванні препарату період введення у наркоз відбувається легко і швидко – 40 секунд. Хірургічна стадія наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістю або «плаваючим» станом очних яблук, розслабленням мускулатури глотки із западанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням артеріального тиску. Довготривалість наркозу після внутрішньовенного введення становить у середньому 20 хвилин. При виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом. Гігроскопічна.

 

Несумісність.

Розчин Тіопенталу не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапирін), транквілізаторами, міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин), аналгетиками, ефедрином, аскорбіновою кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 0,5 г або 1,0 г у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ «Київмедпрепарат».

 

Місцезнаходження.