ЕТАЦИЗИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Олайнфарм", Латвія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: C01BG

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: етацизину 50 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Фармакотерапевтична група: Антиаритмічні препарати

Показання: Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3771/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕТАЦИЗИН

(ETHACIZIN)

 

 

Склад:

діюча речовина: етацизин;

1 таблетка містить етацизину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий,  кремнію діоксид колоїдний безводний,  віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид   (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антиаритмічні  засоби. Код АТС С01В G.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова  і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до препарату або до допоміжним речовинам;

– виражені порушення провідності  (у тому числі синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II - III ступеня за відсутності штучного водія ритму), порушення внутрішньошлуночкової провідності;

– виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;

– наявність постінфарктного кардіосклерозу;

– кардіогенний шок;

– виражена артеріальна гіпотензія;

– хронічна серцева недостатність ІІ і ІІІ класу;

– виражені порушення функції печінки і/або нирок;

– вагітність або період годування груддю;

– дитячий вік;

– одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО);

– одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалін);   

– призначення  Етацизину хворим з будь-якими формами порушень ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою пучок Гіса – волокна Пуркіньє.

 

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Етацизин приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2 - 3 рази на добу. У разі недостатнього клінічного ефекту дозу збільшують (під обов'язковим контролем електрокардіограми) до 50 мг 4 рази на  добу (200 мг) або 100 мг 3 рази на добу (300 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводять підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.

Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідно комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти залежать від величини дози і,  щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату.

В осіб з індивідуальною гіперчутливістю можливі алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, АV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія. Аритмогенна дія, вірогідність якої найбільша після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротливої функції  міокарда і розвитку серцевої недостатності.

Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначена диплопія, парез акомодації.

З боку травного тракту: нудота.

Можливе  зменшення  побічних  ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3 - 4 днів. При тривалому лікуванні Етацизином побічні реакції не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.

 

Передозування.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Симптоми: подовження інтервалів PQ і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затьмарення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.

Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні  засоби ІА і ІС класів; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію і артеріальну гіпотензію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування  препарату протипоказано.

 

Діти.

Застосування препарату дітям протипоказано.

 

Особливості застосування.

При інфаркті міокарда препарат призначають за умов ретельного контролю лікаря.

Бажано починати лікування через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.

З особою обережністю призначають при синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, AV-блокаді І ступеня, ішемічній хворобі серця, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічній серцевій недостатності І функціонального класу, закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, кардіомегалії (оскільки підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), порушенні електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії), печінковій/нирковій недостатності.

Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні Етацизину слід враховувати таке.  

1. Суворо брати до уваги протипоказання до застосування препарату.

2. Попередньо виявити та ліквідувати гіпокаліємію.

3. Запобігати застосуванню Етацизину одночасно з антиаритмічними препаратами 1А і ІС класу.

4. Курсове лікування бажано розпочинати у стаціонарі (особливо протягом перших 3 - 5 днів після застосування препарату та з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторингу ЕКГ).

5. Негайно припинити курсове лікування у разі почастішання ектопічних шлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії. Лікування Етацизином слід також негайно припинити при розширенні шлуночкових комплексів більш ніж на 25 %, зменшення їхньої амплітуди, розширенні зубця Р  на ЕКГ більше 0,12 секунди.

Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічні вади серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка, максимальні дози препарату.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функції серцево-судинної системи (ЕКГ, артеріальний тиск, ехокардіографія).

При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.

Після інфаркту міокарда рекомендується застосовувати препарат за умови ретельного контролю лікаря. Лікування слід розпочинати через 3 місяці після інфаркту міокарда.

Не застосовувати препарат пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази.

До складу оболонки таблеток входить барвник жовтий захід (Е 110), який може спричиняти алергічні реакції.

Пацієнтам із порушенням функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функцій печінки застосування протипоказано).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С – морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону – протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати  антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна приймати разом з кордароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин + етацизин + анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дигоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарду. При їх сумісному застосуванні  можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дигоксину у сироватці крові. У такому разі слід знизити дозу дигоксину.

Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих з початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етаноловмісними препаратами.

 

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду і уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла (AV). Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії у передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження в АV-вузлі і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, виявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується з травного тракту і визначається в крові за 30 - 60 хв. Максимальна концентрація Етацизину у плазмі крові реєструється через 2,5 - 3 години. Біодоступність – 40 %. 90 % зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить в середньому 2,5 години. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

З організму  виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному  розрізі видно оболонку та ядро майже білого кольору.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому,  захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; 5 блістерів у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Олайнфарм».

 

Місцезнаходження.

Вул. Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія.