Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Др. Фальк Фарма ГмбХ (відповідальний за випуск серії кінцевого продукту, альтернативне вторинне пакування)/Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген (виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування), Німеччина/Швейцарія

Міжнародна непатентована назва: Mesalazine

АТ код: A07EC02

Форма випуску: Суспензія ректальна, 4 г/60 г по 60 г у клізмах № 7 у чарункових блістерах

Діючі речовини: 60 мл суспензії містять месалазину - 4.0 г

Допоміжні речовини: Натрію бензоат (Е 211), калію метабісульфіт (Е 224), динатрію едетат, карбомер 934 Р [карбопол 974 Р], калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Сульфаніламідні препарати

Показання: Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишечнику).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3745/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

 

 

Склад:

діюча  речовина: месалазин;

1 клізма (60 г суспензії) містить 4,0 г месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), калію метабісульфіт (Е 224), динатрію едетат, карбомер 934 Р [карбопол 974 Р], калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.                                 

 

Лікарська форма.  Суспензія ректальна.

 

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТС А07Е С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишечнику).

 

Протипоказання.

Клізми Салофальку протипоказані пацієнтам з:

- наявністю гіперчутливості до саліцилової кислоти, її похідних, метабісульфіту калію аб до    будь-якого з компонентів препарату;

- тяжким порушенням функції печінки або нирок;

- наявними виразками шлунка або дванадцятипалої кишки;

- геморагічним діатезом.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі:

Пацієнтам з симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном.

 

Найкращий результат досягається, якщо перед вживанням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику.

 

Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку.

 

Тривалість застосування визначає лікар.

 

Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів; після цього клізми Салофальку, як правило, не застосовуються.

 

Для більш легкого введення аплікатор клізми змащений парафіном та білим вазеліном.

 

Інструкція з введення суспензії:

Підготовка:

• Струсити клізму протягом 30 секунд.
• Зняти захисний ковпачок з аплікатора.
• Тримати клізму за бокові поверхні.

 

Правильне положення при введенні клізми наступне:

• Пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.

 

Введення клізми:

• Ввести кінчик аплікатора якомога далі до прямої кишки.
• Трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути.
• Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки.
• Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хвилин, щоби вміст клізми розповсюдився по прямій кишці.
• Якщо це можливо, нехай рідина клізми спричиняє свій ефект упродовж усієї ночі.

 

Побічні реакції.

 

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту.

 

Передозування.

На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.

У разі необхідності - внутрішньовенна інфузія електролітів (примусовий діурез).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватних даних про застосування клізм Салофальку у вагітних жінок немає. Проте дані про використання у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. У  єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого.

 

Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

 

Клізми Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик.

 

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже клізми Салофальку можна застосовувати під час грудного вигодовування лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

 

Діти. Немає достатнього досвіду щодо застосування цього лікарського засобу дітям.

 

Особливості застосування.

На розсуд лікаря потрібно під час та після лікування робити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

 

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись кожні

3 місяця, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.

 

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

 

Клізми Салофальку не рекомендується застосовувати хворим із порушенням функції нирок. При погіршенні функції нирок упродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність по відношенню до нирок.

 

Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, слід знаходитись під наглядом лікаря  протягом курсу лікування клізмами Салофальку.

 

Хворим, які мають реакції гіперчутливості на препарати, що містять сульфасалазин, слід перебувати під наглядом з самого початку лікувального курсу із застосуванням клізм Салофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висипка, терапію слід негайно припинити.

 

Завдяки тому, що клізми Салофальку 4 г/60 мл містять метабісульфіт калію, вони можуть спровокувати алергічні реакції з анафілактичними симптомами і скороченням бронхів (бронхоспазмом) у чутливих пацієнтів, зокрема у хворих на бронхіальну астму або у хворих з алергією в анамнезі.

 

Унаслідок того, що препарат містить натрію бензоат, він може спровокувати розвиток реакції підвищеної чутливості у пацієнтів у вигляді подразнення шкіри, очей або слизових оболонок.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі

з іншими механізмами.

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та користуватись механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень взаємодії не проводилося.

 

Взаємодії можуть мати місце протягом лікування клізмами Салофальку при одночасному застосуванні наступних лікарських препаратів. Більшість із цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:

 

Антикоагулянти кумаринового типу:	можливе потенціювання антикоагулюючого ефекту  (збільшення ризику кишкової  кровотечі)
Глюкокортикоїди:	можливе посилення небажаних шлункових явищ
Сульфонілсечовина:	можливе посилення цукрознижуючих                                                                           ефектів у крові
Метотрексат:	можливе збільшення токсичної дії        метотрексату
Пробенецид / сульфінпіразон:	можливе послаблення урикозуричного ефекту
Спіронолактон / фуросемід:	можливе зменшення діуретичного ефекту
Рифампіцин:	можливе послаблення туберкулостатичного ефекту

 

У хворих, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, треба мати на увазі можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів в слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок.

 

Фармакокінетика.

Загальні властивості месалазину:

Поглинання

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація

Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечника, так і у печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція

Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

 

Специфічні аспекти для клізм Салофальку 4 г/60 мл:

Розподіл

Сцинтиграфічне дослідження у пацієнтів з незначним до помірного гострим виразковим колітом біло показано, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тижнів застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмо видній кишках і меншою мірою - в ободовій кишці.

Поглинання і виведення    

У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом у стадії ремісії пік концентрації у плазмі становив для 5-АСК 0,92 мкг/мл і для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через приблизно 11-12 годин при сталих умовах. Швидкість елімінації становила приблизно 13 % (значення через 45 годин), причому більша кількість (близько 85 %) виводилась у формі метаболіту, N-Ац-5-АСК.

Концентрація у плазмі 5-АСК і N-Ац-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишечнику при лікуванні Салофальком 4 г/60 мл становила 0,5-2,8 мкг/мл і 0,9-4,1 мкг/мл відповідно.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Гомогенна суспензія, що має колір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніх часток.

 

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С, в оригінальній упаковці для захисту від світла. Блістер відкривати безпосередньо перед використанням.

 

Упаковка. По 60 г суспензії у клізмі;  по 7 клізм у чарункових блістерах в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Заявник/виробник, відповідальний за випуск серії кінцевого продукту, альтернативне вторинне пакування:

Др. Фальк Фарма ГмбХ/ Dr. Falk Pharma GmbH.

 

Виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування:

Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген/

Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen.

 

Місцезнаходження.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Лайненвеберштрассе 5,

Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

 

Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген

Брюльштрассе 50