ДЕЗАМІНООКСИТОЦИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Гріндекс", Латвія

Міжнародна непатентована назва: Demoxytocin

АТ код: H01BB01

Форма випуску: Таблетки 50 МО № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: дезаміноокситоцину - 50 МО

Допоміжні речовини: Сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

Фармакотерапевтична група: Засоби, які стимулюють мускулатуру матки

Показання: Для збудження та посилення пологової діяльності при її первинній та вторинній слабкості. Для стимулювання лактації у післяпологовий період.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3728/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДЕЗАМІНООКСИТОЦИН

(DEMOXYTOCINUM)

 

Склад:

діюча речовина: Demoxytocinum;

1 таблетка містить 50 МО демокситоцину;

допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Гормони задньої долі гіпофіза. Окситоцин та його похідні. Код АТС Н01В В01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для збудження та посилення пологової діяльності при її первинній та вторинній слабкості. Для стимулювання лактації у післяпологовий період.

 

Протипоказання.

-                     Підвищена чутливість до демокситоцину та/або до будь-якої допоміжної речовини препарату;

-                     гіпертонічні скорочення матки, механічні ушкодження дітородних шляхів, гіпоксія плоду;

-                     невідповідність розмірів таза та плоду;

-                     поперечне або косе положення плоду;

-                     передлежання плаценти або пуповинних судин;

-                     передчасне відшарування плаценти;

-                     опущення пуповини;

-                     загрозливий розрив матки у зв’язку з великою кількістю вагітностей;

-                     багатоводдя;

-                     велика кількість вагітностей та наявність післяопераційних рубців на стінці матки (включаючи кесарів розтин).

Препарат не можна тривало застосовувати при прееклампсичному токсикозі та тяжких захворюваннях серця та судин, а також у випадку інертної матки (резистентність до демокситоцину/окситоцину).

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетку застосовують трансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч, та утримують у роті до повного розчинення та всмоктування. Для збудження та стимулювання пологової діяльності зазвичай застосовують по 50 МО (1 таблетка) кожні 30 хв; необхідну дозу препарату визначають індивідуально.

Максимальна доза зазвичай становить 500 МО (10 таблеток), у рідких випадках – 900 МО і більше. При появі регулярних, сильних перейм наступні разові дози Дезаміноокситоцину зменшують удвічі (½ таблетки) або збільшують інтервал між прийомами (1 год). За відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 год, якщо це допустимо.

Для стимулювання лактації призначають з 2-го по 6-й день післяпологового періоду по 25-50 МО (½ -1 таблетці) Дезаміноокситоцину за 5 хв до годування дитини 2-4 рази на добу.

 

Побічні реакції.

Спазми матки (також при застосуванні малих доз).

Підвищена чутливість матки та великі дози Дезаміноокситоцину можуть спричинити гіпертонус матки, тетанічні скорочення, гіперактивність матки з розривами матки та вагінальних тканин; у плоду можлива брадикардія, аритмії, асфіксія, гостра гіпоксія; і для матері, і для плоду можливий летальний наслідок.

У випадку ускладнень вагітності та пологів може виникнути небезпечна для життя афібриногенемія та післяпологова кровотеча. Існує ризик поширеної внутрішньосудинної коагуляції (рідко спостерігається при застосуванні окситоцину).

У новонароджених може бути жовтяниця, крововиливи в сітківку.

У подальшому перераховані побічні ефекти класифіковані відповідно до груп системи органів; при зазначенні частоти спостерігання  використовується наступна класифікація: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), не часто (>1/1 000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки.

Порушення з боку  імунної системи.

Рідко: анафілактоїдні реакції (з утрудненням дихання, гіпотензією або шоком).

Порушення з боку нервової системи.

Часто: головний біль.

Порушення серцевої функції.

Часто: тахікардія, брадикардія.

Не часто: аритмії.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, блювання.

Ушкодження шкіри та підшкірних тканин.

Рідко: висипи.

 

Передозування. 

При застосуванні внутрішньо демокситоцин швидко інактивується в травному тракті. При трансбукальному застосуванні великих доз препарату можливі тяжкі побічні реакції (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку передозування застосування препарату слід негайно припинити. Терапія симптоматична.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Збудження пологової діяльності слід проводити тільки за суворими показаннями через збільшення ризику виникнення ускладнень для породіллі та плоду.

Дезаміноокситоцин має показання для стимуляції лактації. Неможливо виключити, що демокситоцин може у невеликих кількостях виділятися в молоко матері. Дані про виникнення ускладнень відсутні.

 

Діти.

Не призначають дітям.

 

Особливості застосування.

Під час медикаментозної стимуляції пологів необхідне ретельне спостереження за породіллею. Слід контролювати інтенсивність скорочень матки, серцебиття та положення плоду, індивідуальну реакцію пацієнтки на демокситоцин, при необхідності підбирати дозу. При надмірній пологовій діяльності застосування препарату слід припинити.

Особливої обережності слід дотримуватися:

-                     якщо є ризик невідповідності розмірів плоду та таза (не слід застосовувати демокситоцин, якщо ризик суттєвий);

-                     якщо є вторинна інертність матки;

-                     гіпертензія в наслідок вагітності;

-                     вагітним віком старше 35 років;

-                     якщо в анамнезі згадується кесарів ростин у нижньому сегменті матки;

-                     якщо констатована внутрішньоутробна смерть плода або навколоплідні води, які містять меконій (може з’явитися емболія навколоплідних вод).

Ефект демокситоцину підсилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідно дуже ретельне спостереження), а також при каудальній анестезії (може посилюватися гіпертензивна дія симптоміметичних вазопресорних препаратів) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Є дані про те, що застосування аналогу демокситоцину – окситоцину – для збудження пологової діяльності може підсилити ризик післяпологового дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ), що рідко зустрічається. Цей ризик більш виражений у жінок віком від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності більше 40 тижнів. В таких випадках окситоцин та його аналоги слід застосовувати з обережністю, та лікар повинен бути уважним у відношенні проявів ДВЗ.

Таблетки Дезаміноокситоцину містять сахарозу та лактозу, моногідрат. Пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp лактази або малабсорбцією глюкози-галактози, а також пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю фруктози та недостатністю сахарози-ізомальтази не можна призначати цей лікарський засіб.

Слід бути особливо обережними при збудженні пологів у жінок із захворюваннями серцево-судинної системи.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовується в умовах стаціонару.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

b-адреноміметичні засоби можуть знижувати стимулюючу дію демокситоцину на матку.

Інгаляція препаратів, які застосовуються для анестезії (циклопропан, галотан), можливо, зменшує дію демокситоцину (підсилює гіпотензивний ефект та ризик аритмії).

У зв’язку з тим, що простагландини збільшують утеротонічний ефект демокситоцину, останній не застосовують протягом 6 годин після вагінального застосування простагландинів.

При каудальній анестезії демокситоцин може підсилити симпатоміметичну пресорну дію вазоконстрикторів.

Під час застосування Дезаміноокситоцину не слід призначати інші препарати аналогічної дії (пологостимулюючі засоби).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Демокситоцин за хімічною структурою близький до окситоцину – гормону задньої долі гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії та фармакологічні властивості демокситоцину та окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію в клітинах гладкої мускулатури, таким чином збільшуючи її скорочення. Препарат стимулює скорочення гладкої мускулатури матки, а також, стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, підсилює секрецію молока.

При трансбукальному застосуванні демокситоцину для стимуляції матки адекватні скорочення матки починаються через 20-40 хв (максимально 50-60 хв). Ефект залежить від дози та триває до 180 хв. Утеротонічна активність препарату у два рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовому періоді препарат прискорює інволюцію матки та скорочує час післяпологових кровотеч.

Демокситоцин стимулює утворення та виділення молока, нормалізує процес лактації, усуває патологічне нагрубання молочних залог, яке приходить на 3-5 день після пологів, стимулює лактогенну функцію молочних залоз, попереджує розвиток маститу. Лактогенна дія демокситоцину починається раніше, вона виразніша та триваліша у порівнянні з окситоцином унаслідок стійкості до ферментативної інактивації.

Препарат позбавлений вираженої вазопресорної та антидіуретичної активності, тому його можливо застосовувати жінкам, хворим на артеріальну гіпертензію, з пізнім токсикозом вагітності та порушеннями функцій нирок.

Фармакокінетика.

Демокситоцин швидко абсорбується через слизову оболонку ротової порожнини в системний кровоток. Не руйнується ферментами слини, стійкий до окситоциназ.

Метаболізується у печінці, виводиться нирками. Т½ становить 3-5 хв.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого кольору з фаскою та рискою.

 

Термін придатності.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток  у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Гріндекс».

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505