МІГРАНОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармасайнс Інк., Канада

Міжнародна непатентована назва: Sumatriptan

АТ код: N02CC01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить суматриптану - 50.0 мг у формі суматриптану сукцинату;

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат;
склад оболонки: сахароза, триетилцитрат, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський, в таблетках по 100 мг – додатково заліза оксид червоний (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Серотонінергічні препарати

Показання: Таблетки Мігранолу призначають для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3655/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІГРАНОЛ

(MIGRANOL)

 

Склад:

діюча речовина: суматриптан;

1 таблетка містить 25 мг або 50 мг або 100 мг суматриптану у формі суматриптану сукцинату;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат;

склад оболонки: сахароза, триетилцитрат, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський, в таблетках по 100 мг – додатково заліза оксид червоний (Е 172).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються для лікування мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Суматриптан. Код АТС N02C С01.

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Таблетки Мігранолу призначають для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

 

Протипоказання.

·                  Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

·                  Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала,

захворювання периферичних судин або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

·                  Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

·                  Неконтрольована артеріальна гіпертензія.

·                  Тяжка печінкова недостатність.

·                  Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід).

·                  Конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Мігранолу.

Мігранол не слід застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Мігранолу не можна застосовувати з метою профілактики нападу.

Мігранол рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії.

Мінімальна разова доза суматриптану в таблетках для дорослих становить 25 мг. Максимальна рекомендована разова доза – 100 мг.

Рекомендована разова доза – 50 мг. Однак залежно від індивідуальних особливостей хворого може знадобитися вища доза – 100 мг, а деяким пацієнтам буде достатньо 25 мг.

Якщо перша доза препарату виявиться неефективною, не потрібно застосовувати наступну під час цього ж нападу. Мігранол можна застосувати при наступних нападах.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, другу дозу можна застосувати протягом наступних 24 годин, при цьому загальна добова доза не має перевищувати 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Діти

До цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені, тому дітям препарат не застосовують.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років)

Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб молодшого віку, поки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Мігранолу пацієнтам літнього віку не рекомендується.

 

Побічні реакції.

Як і інші агоністи рецепторів 5НТ1,  суматриптан може спричинити побічні реакції.

 

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовувалась така класифікація:

дуже часті ≥ 1/10, часті – від ≥ 1/100 до < 1/10, нечасті – від ≥1/1 000 до < 1/100,

рідкі – від ≥ 1/10 000 до <1/1 000, поодинокі < 1/10 000.

Нервова система.

Часті: запаморочення, сонливість, головний біль, поколювання в ділянці обличчя і голови.

Поодинокі: судоми, тремор, дистонія.

Серцево-судинна система.

Часті: транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після прийому препарату, припливи крові, посилення серцебиття.

Рідкі: артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія, транзіторні ішемічні зміни на ЕКГ, стенокардія, хвороба Рейно.

Поодинокі: порушення серцевого ритму, спазми коронарних артерій і інфаркт міокарда.

Орган зору.

Рідкі: мерехтіння і диплопія.

Поодинокі: випадки ністагму, скотоми або зниження гостроти зору, втрата зору, яка звичайно буває минущою. Однак ці порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.

Дихальна система.

Часті: задишка.

Травна система.

Нечасті: дискомфорт і біль у ділянці живота, нудота, блювання, діарея.

Поодинокі: ішемічний коліт.

Інші:

Нечасті: біль, відчуття тепла або холоду, стиснення або напруженості; відчуття слабкості, втомлюваності, дискомфорту, важкості; нездужання, пітливість; реакції гіперчутливості – від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії; незначні зміни показників функціональних проб печінки.

У цілому препарат добре переноситься. Більшість із побічних явищ мають минущий характер і тривають не більше 2 годин від моменту перорального надходження препарату.

 

Передозування.

При передозуванні суматриптану можливо посилення побічних симптомів.

Лікування. Проведення підтримуючої терапії та нагляд за хворим не менше 10 годин. Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень суматриптану у плазмі крові не встановлений.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати Мігранол вагітним. У разі необхідності слід зважувати співвідношення очікуваної користі для матері і можливого ризику для плода.

З обережністю застосовувати у період годування груддю. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

 

Діти.

Застосовувати препарат дітям не рекомендується, оскільки до цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені.

 

Особливості застосування.

Таблетки Мігранолу застосовують при остаточно встановленому діагнозі мігрені. Мігранол не застосовують при лікуванні геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

При наявності нетипових симптомів головного болю слід виключити наявність іншої серйозної неврологічної патології. Необхідно зазначити, що хворі на мігрень можуть мати підвищений ризик виникнення цереброваскулярних порушень (інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу).

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричиняє такі транзиторні симптоми як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і поширюватись на гортань. Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузальному періоді, чоловіки старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються тяжкі кардіологічні ускладнення.

З обережністю Мігранол слід призначати пацієнтам, які перебувають під наглядом з приводу артеріальної гіпертензії, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись транзиторне підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору.

Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром‘язові порушення), що виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному призначенні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Якщо одночасне застосування Мігранолу та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну/інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну є клінічно виправданим бажано провести попереднє обстеження пацієнтів. Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан із будь-яким триптан/5НТ1 агоністом.

Мігранол слід призначати з обережністю пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад, при нирковій та печінковій недостатності.

Мігранол слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів можуть спостерігатися алергічні реакції після застосування Мігранолу. Реакції можуть виявлятися в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності при призначенні препарату таким пацієнтам.

При застосуванні суматриптану у максимально рекомендованих дозах не спостерігається розвиток тахіфілаксії. При цьому застосування препарату не призводить до головного болю.  

Рекомендовані дози Мігранолу не можна перевищувати.

Інтенсивне лікування гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю (головний біль, зумовлений інтенсивним лікуванням) у чутливих пацієнтів. Можливо виникне необхідність у припиненні лікування.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкими спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Хворих необхідно попереджати про те, що застосування суматриптану може спричиняти сонливість. Під час прийому препарату слід уникати діяльності, що вимагає підвищеної уваги (керування транспортними засобами, робота з устаткуванням, яке являє собою джерело підвищеної небезпеки тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні разової дози суматриптану немає даних про взаємодію з пропранололом, флунаризином, пізотифеном або алкоголем.

Оскільки препарати, що містять алкалоїди ріжків, спричиняють тривалі вазоспастичні реакції, можливе посилення ефектів цих препаратів при сумісному застосуванні із суматриптаном. Тому не допускається прийом суматриптану протягом 24 годин до чи після прийому препаратів, які містять ерготамін чи його похідні (наприклад, дигідроерготамін, метилсергид).

Протипоказане сумісне застосування суматриптану і інгібіторів МАО, оскільки останні знижують показники кліренсу суматриптану сукцинату, що призводить до помітного підвищення фактичного вмісту препарату у плазмі крові.

Коли сумісне застосування суматриптану і селективних інгібіторів повторного поглинання серотоніну (таких як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін), трициклічних антидепресантів чи інших серотонінергічних препаратів є необхідним за клінічними показаннями, хворим необхідно перебувати під медичним наглядом з метою своєчасного виявлення побічних реакцій.

Сумісне застосування суматриптану з іншими агоністами рецепторів 5НТ1 при мігрені спеціально не досліджувалося, але теоретично можливо підвищення ризику розвитку спазмів коронарних судин, тому не допускається прийом суматриптану протягом 24 годин до чи після прийому інших агоністів рецепторів 5НТ1.

Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром‘язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Суматриптан – це ефективний засіб для купірування нападів головного болю при мігрені. Він є агоністом серотонінових рецепторів 5НТ1D, що являють собою підтип серотонінових рецепторів родини 5НТ1. Препарат має слабку спорідненість відносно рецепторів 5НТ1А  і практично не зв’язується з іншими 5НТ – рецепторами, а також з адренергічними (альфа-1, альфа-2 і бета), дофаміновими, мускариновими і бензодіазепіновими рецепторами.

Терапевтична активність суматриптану сукцинату при мігрені пов'язана з його агоністичною активністю  відносно рецепторів 5НТ1В /5НТ1D.

Існує дві теорії для пояснення терапевтичної ефективності суматриптану як агоніста рецепторів 5НТ1 при мігрені. Відповідно до однієї з них, активація рецепторів 5НТ1, локалізованих у кровоносних судинах головного мозку, у тому числі і рецепторів артеріовенозних анастомозів, викликає судинозвужувальний ефект, що корелює з купіруванням головного болю при мігрені. Відповідно до іншої гіпотези, активація рецепторів 5НТ1 на периваскулярних волокнах системи трійчастого нерва приводить до затримання вивільнення протизапальних нейропептидів. Слід відзначити, що ці теорії не є взаємозаперечливими.

Фармакокінетика.

Суматриптан досить швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Низькі показники біодоступності препарату при його пероральному надходженні пов'язані з метаболізацією препарату (у печінці і до надходження в кровообіг) і лише частково – з неповнотою всмоктування. 

Прийом їжі не впливає на показники надходження суматриптану в кровообіг. Значне полегшення нападу спостерігається вже через 30 хвилин після перорального прийому препарату.

Не відзначено будь-яких розходжень у параметрах фармакокінетики препарату у здорових добровольців літнього і середнього віку.

Інгібітори МАО знижують показники кліренсу суматриптану, що призводить до помітного підвищення фактичного змісту препарату у плазмі крові. Лише близько 20 % кліренсу суматриптану здійснюється за рахунок нирок.

Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де 35 % знаходиться у вигляді вільної кислоти та 11 % – кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Це похідне не має активності відносно рецепторів 5НТ1 або 5НТ2. Інші метаболіти неідентифіковані.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: круглі, вкриті оболонкою, білого чи майже білого кольору, з відтиском «Р» з одного боку і «S25» – з іншого; 

таблетки по 50 мг: трикутні, вкриті оболонкою, білого чи майже білого кольору, з відтиском «S50» з одного боку і «Р» або гладенькі – з іншого; 

таблетки по 100 мг: трикутні, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з відтиском «S100» з одного боку і «Р» або гладенькі – з іншого. 

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному  для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки по 25 мг:

по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (10х1).

Таблетки по 50 мг:

по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (10х1).

Таблетки по 100 мг:

по 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці (6х1).

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Фармасайнс Інк., Канада.

Pharmascience Inc. Canada

 

Місцезнаходження.

6111 Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4 Канада.