ПАНТОКАР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мікро Лабс Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Pantoprazole

АТ код: A02BC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 40 мг № 30 (10х3)

Діючі речовини: 1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно 40 мг пантопразолу

Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, кремнію диоксид колоїдний безводний, натрію гідроксид, гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), еудрагіт L30 D-55 (сополімер метакрилової кислоти та етилакрилата (1:1) у складі має 0,7 % натрію лаурилсульфату та 2,3 % полісорбата 80)

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: • Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
• Ерадикація Heliсobaсter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3559/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАНТОКАР

(PANTOСAR)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно 40 мг пантопразолу;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, крохмаль  прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, тальк,  магнію стеарат, кремнію диоксид колоїдний безводний, натрію гідроксид, гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), еудрагіт L30 D-55 (сополімер метакрилової кислоти та етилакрилата (1:1) у складі має     0,7 % натрію лаурилсульфату та 2,3 % полісорбата 80).

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті  кишковорозчинною оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та                            гастроезофагеального рефлюксу. Інгібітор протонної помпи.

Код АТС А02В С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

• Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
• Ерадикація Heliсobaсter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром  Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Препарат Пантокар не повинен застосовуватися для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.

Рекомендована доза для дітей старше 12 років та дорослих становить 1 таблетка Пантокару

40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пантокару по

40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на Helicobacter pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації  Helicobacter pylori  у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пантокару 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Пантокару 40 мг 2 рази на день

+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Пантокару 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день.

 

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на

Helicobacter pylori, для монотерапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки препаратом Пантокар рекомендована доза становить 1 таблетка Пантокару 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пантокару на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантокару по 40 мг). За необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 1 таблетки Пантокару 40 мг 1 раз у два дні. Крім того, у цих пацієнтів необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Пантокар слід припинити.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, коли пацієнти літнього віку повинні одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Пантокару 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.

 

Загальні вказівки.

Пантокар, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, другу таблетку Пантокару слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.

Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів. Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом подальших 4 тижнів.

 

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи поодинокі випадки).

 Порушення з боку крові та лімфатичної системи. Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм.

Нечасто: нудота, блювання.

Рідко: сухість у роті.

Загальні розлади:

Дуже рідко: периферичні набряки.

Порушення з боку печінки.

Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці з/без печінкової недостатності.

Порушення з боку імунної системи.

Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Порушення з боку шкіри та кістково-м'язової системи. Нечасто: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання). Рідко: артралгія.

Дуже рідко: міалгія, кропив'янка, ангіоедема, еритема мультиформна, фоточутливість, синдром Лайєлла.

Порушення з боку нервової системи. Часто: головний біль.

Нечасто: запаморочення, порушення зору (затьмареність). Дуже рідко: депресії.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи. Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

Психічні порушення.

Депресії, галюцинації, дезорієнтація і збентеження, особливо у пацієнтів, які мають схильність до цього, а також погіршення цих симптомів у випадках їх наявності.

 

Передозування. Симптоми передозування не відомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальні дезінтоксикаційні заходи.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату у вагітних жінок обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах понад 5 мг/кг. Даних щодо виділення пантопразолу в грудне молоко немає. Таблетки пантопразолу у період вагітності використовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування. Пантокар не показаний для лікування помірних порушень з боку шлунково-кишкового тракту (нервова диспепсія).

За наявності тривожних симптомів (суттєва втрата маси тіла, блювання, дисплазія, блювання із кров'ю, анемія, мелена), наявності виразки шлунка повинна бути виключена злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу.

Подальші дослідження повинні бути обумовлені, якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні.

При тяжких порушенях функції печінки під час лікування препаратом, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня ферментів лікування необхідно припинити.

Оцінка ризиків проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (понад 65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Пантопразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 (цианокобаламіну), що може призвести до гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при довготривалому застосуванні препарату та пацієнтам зі зниженою масою тіла.

При довготривалому періоді лікування, особливо більше року, пацієнти повинні знаходитися під постійним спостереженням лікаря.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, галюцінації, дезорієнтація і збентеження, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат  може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазолу).

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю систему. Втім проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не повинні застосовуватися разом з атазанавіром.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол - діюча речовина препарату Пантокар - пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує Н+/К+-АТФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.

При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (Сmах) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 40 мг. У середньому Сmах 2-3 мкг/мл досягається через

2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового приймання. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс - приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення –

1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти). Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового приймання. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв'язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв'язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою "концентрація-час"), Сmахта біодоступність.

Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, Сmах пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 разу порівняно зі здоровими добровольцями.

Невелике збільшення AUC та Сmах у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

 

Термін придатності. 2 роки.       

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С в сухому, недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За  рецептом.  

 

Виробник.

Мікро Лабс Лімітед.

 

Місцезнаходження.