ТЕБАНТИН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Гедеон Ріхтер", Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Gabapentin

АТ код: N03AX12

Форма випуску: Капсули по 400 мг № 50 (10х5), № 100 (10х10)

Діючі речовини: 1 капсула містить: габапентину 400 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, тальк, магнію стеарат;
тверда желатинова капсула: оксид заліза червоний, оксид заліза жовтий, титану діоксид, желатин.

Фармакотерапевтична група: Протисудомні засоби

Показання: Епілепсія.
Як ад'ювантна терапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком старше 6 років.
Як монотерапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком старше 12 років.
Лікування периферичного невропатичного болю, такого як больова діабетична нейропатія і постгерпетична невралгія у дорослих.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3421/01/03



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕБАНТИНÒ

(TEBANTINÒ)

 

Склад:

діюча речовина: габапентин;

1 капсула містить 300 мг або 400 мг габапентину;

допоміжні речовини:

вміст капсули: магнію стеарат, тальк, крохмаль прежелатинізований, лактози    моногідрат;   

твердая желатиновая капсула: заліза оксид жовтий (Е 172),  заліза оксид червоний    (Е 172), титану діоксид (Е 171),  желатин.

 

Лікарська форма.  Капсули.

Фармакотерапевтична група.  Протиепілептичні засоби.

Код АТС  N03А Х12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Епілепсія.
Як ад'ювантна терапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком старше 6 років.

Як монотерапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком старше 12 років.

Лікування периферичного невропатичного болю, такого як больова діабетична нейропатія і постгерпетична невралгія у дорослих.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

 

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застовування.

Габапентин можна приймати незалежно від прийому їжі. Капсулу необхідно проковтнути цілою з достатньою кількістю рідини (наприклад, склянка води).

У таблиці 1 представлена схема титрування для початку лікування за всіма показаннями, рекомендована для дорослих і дітей віком 12 років і старше. Інструкції щодо дозування для дітей молодше 12 років представлені в окремій частині цього розділу.

 

Таблиця 1
СХЕМА ДОЗУВАННЯ – ПОЧАТКОВЕ ТИТРУВАННЯ
День 1	День 2	День 3
300 мг 1 раз на добу	300 мг 2 рази  на добу	300 мг 3 рази  на добу

 

Епілепсія

Епілепсія зазвичай вимагає тривалої терапії. Дозування визначається лікарем відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності. Коли, на думку лікаря, виникає потреба в зменшенні дозування, припинення прийому препарату або заміщення його альтернативними засобом, відмова від препарату або зниження дозування може бути проведено поступово протягом мінімум одного тижня.
 
Дорослі та діти

У клінічних випробуваннях діапазон ефективних доз становив від 900 до 3600 мг/добу. Лікування може бути розпочато з титрування дози, як це описано в таблиці 1, або з призначення 300 мг три рази на добу (3 р/доба) в 1-й день. Згодом, залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат і його переносимість, доза може збільшуватися кроками по 300 мг/добу кожні 2-3 дні до максимальної дози в            3600 мг/добу. Для окремих пацієнтів може знадобитися повільніше титрування дози габапентину. Мінімальний час до досягнення дози в 1800 мг/добу становить один тиждень, дози в 2400 мг/добу ─ в цілому 2 тижні, дози в 3600 мг/добу ─ в цілому 3 тижні.
Дозування до 4800 мг/добу добре переносилися у тривалих відкритих клінічних дослідженнях. Загальну добову дозу необхідно розподілити на 3 прийоми, максимальний інтервал між прийомами не  має перевищувати 12 годин для попередження розвитку судом.

 

Діти  віком 6 років і старше

Початкова доза може варіювати  від 10 до 15 мг/кг/добу; ефективна доза досягається титруванням протягом приблизно трьох днів. Ефективна доза габапентину для дітей у віці 6 років і старше становить від 25 до 35 мг/кг/добу. Дозування до 50 мг/кг/добу добре переносилися у тривалому клінічному дослідженні. Загальну добову дозу  слід розподілити на три прийоми, максимальний інтервал між прийомами не  має перевищувати 12 годин.

Необхідності у моніторингу концентрацій габапентину у плазмі крові для оптимізації лікування немає. Крім того, габапентин може бути використаний у комбінації з іншими протиепілептичними лікарськими препаратами без змін плазматичної концентрації габапентину або сироваткових концентрацій інших протиепілептичних лікарських засобів.

 

Периферичний невропатичний біль

Дорослі

Лікування може бути розпочате з титрування дози, як описано в таблиці 1. Як варіант можливе призначення початкової дози в 900 мг/добу, розподіленої на три прийоми. Згодом, залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат і його переносимості, дозу можна збільшувати кроками у 300 мг/добу кожні 2-3 дні до максимальної дози в 3600 мг/добу. Для окремих пацієнтів може знадобитися більш повільне титрування дози габапентину. Мінімальний час до досягнення дози в 1800 мг/добу  становить 1 тиждень, дози в 2400 мг/добу ─ в цілому 2 тижні, дози в 3600 мг/добу – в цілому 3 тижні.

При лікуванні периферичного нейропатичного болю, такого як больова діабетична нейропатія або постгерпетична невралгія, ефективність і безпека терапії тривалістю більше 5 місяців у клінічних дослідженнях не вивчалася. Якщо потрібне лікування периферичного нейропатичного болю тривалістю більше 5 місяців, лікар  має провести оцінку клінічного стану пацієнта і визначити потребу в даному додатковому лікуванні.

 

Інструкції, що стосуються призначень за всіма  показаннями.

Для пацієнтів з ослабленим загальним станом здоров'я, з низькою масою тіла, після трансплантації органів тощо, дозу слід титрувати повільніше, при цьому застосовувати або лікарську форму з меншим дозуванням, або збільшувати інтервали між приростом дози.

У разі необхідності застосування габапентину у дозі менше ніж 300 мг на один прийом необхідно застосовувати лікарські форми з відповідним дозуванням.

Застосування літнім пацієнтам (віком старше 65 років).

Для пацієнтів літнього віку може знадобитися зміна дозування через порушення функції нирок, що спостерігається з збільшенням віку (див. таблицю 2). Сонливість, периферичні набряки та астенія у пацієнтів літнього віку можуть спостерігатися  частіше.
Застосування пацієнтам з порушеннями функціїнирок.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або які перебувають на гемодіалізі рекомендується зміна дозування, як описано в таблиці 2.

 

a Загальну добову дозу слід розподілити на три прийоми. Зниження дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <79 мл/хв).
b  Призначається у дозі 300 мг через день.

c  У пацієнтів з кліренсом креатиніну <15 мл/хв добову дозу необхідно зменшити пропорційно до кліренсу креатиніну (наприклад, пацієнти з кліренсом креатиніну     7,5 мл/хв повинні отримувати половину тієї добової дози, що отримують пацієнти з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).

Застосування пацієнтам, які  перебувають на гемодіалізі

У пацієнтів з анурією, які перебувають на гемодіалізі і раніше ніколи не отримували габапентин, рекомендується застосовувати дози насичення від 300 до 400 мг, потім   200-300 мг габапентину після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, габапентин приймати не можна.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок, які проходять гемодіаліз, підтримуюча доза габапентину  має бути обгрунтована рекомендаціями щодо дозування, викладених у таблиці 2. На додаток до підтримуючої дози рекомендується прийом додатково        200-300 мг препарату після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу.

 

Побічні реакції.

Небажані реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень епілепсії (при ад'ювантній терапії і монотерапії) і нейропатичного болю, перераховані в єдиному списку і згруповані за класом і частотою (дуже часті (> 1/10), часті (≥ 1/100, <1/10), нечасті (≥ 1/1000, ≤ 1/100); рідкісні (≥ 1/10 000; ≤ 1/1 000). Якщо небажана реакція у клінічних дослідженнях спостерігалася з різною частотою, їй присвоювалася найбільша повідомлена частота.
Небажані ефекти згруповані за частотою і в кожній групі представлені в порядку зменшення серйозності побічної дії.

Інфекції та інвазії
Дуже часті: вірусна інфекція.
Часті: пневмонія, респіраторні інфекції, інфекція сечових шляхів, інфекція, середній отит.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Часті: лейкопенія.
Рідкісні: тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи
Рідкісні: алергічні реакції (наприклад, кропив'янка).

Не відомі: лімфаденопатія, еозинофілія.
Порушення харчування та обміну речовин
Часті: анорексія, посилення апетиту.
Психічні розлади
Часті: ворожість, сплутаність свідомості та емоційна лабільність, депресія, тривожність, підвищена збудливість, патологічне мислення.
Рідкісні: галюцинації.
Порушення з боку нервової системи
Дуже часті: сонливість, запаморочення, атаксія.
Часті: судоми, гіперкінези, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль, порушення чутливості такі як парестезія, гіпестезія, порушення координації, ністагм, збільшення, зниження або відсутність рефлексів.
Рідкі: порушення рухів (наприклад, хореоатетоз, дискінезія, дистонія, гіпокінезія).
Порушення з боку органа зору
Часті: розлади зору, такі як амбліопія, диплопія.
Порушення з боку органів слуху і рівноваги
Часті: запаморочення.
Рідкісні: дзвін у вухах.
Кардіологічні порушення
Рідкісні: відчуття серцебиття.
Порушення з боку судинної системи
Часті: артеріальна гіпертензія, вазодилатація.
Респіраторні, торакальні і медіастинальні порушення
Часті: задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт.
Порушення з боку травної системи
Часті: блювання, нудота, зміна стану зубів, гінгівіт, діарея, біль у животі, диспепсія, запори, сухість у роті або глотці, метеоризм.
Рідкісні: панкреатит.
Порушення з боку гепатобіліарної системи
Рідкісні: гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часті: набряк обличчя, пурпура, часто описувана як синці в результаті травм, висип, свербіж, акне.
Рідкісні: синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція.
Порушення з боку кістково-м'язової системи, сполучної і кісткової тканини
Часті: артралгія, міалгія, біль у спині, посмикування м'язів.

Порушення з боку сечовидільної системи
Часті: нетримання сечі.
Рідкісні: гостра ниркова недостатність.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз
Часті: імпотенція.

Не відомі: гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія.
Системні порушення та ускладнення у місці введення
Дуже часті: втомлюваність, гарячка.
Часті: периферичний або генералізований набряк, порушення ходи, астенія, болі, нездужання, грипоподібний синдром.
Рідкісні: реакції відміни (переважно тривожність, безсоння, нудота, болі, пітливість), біль у грудях. Про раптову незрозумілу смерть повідомляється у випадках, коли причинний зв'язок з лікуванням габапентином не встановлений.
Відхилення від норми, виявлені в лабораторних дослідженнях
Часті: зменшення рівня лейкоцитів, збільшення  маси тіла.
Рідкісні: коливання рівня глюкози в крові у хворих на діабет, підвищення показників печінкових проб.
Травми та отруєння
Часті: випадкова травма, перелом, подряпини.
Повідомлялося про випадки гострого панкреатиту при лікуванні габапентином. Причинний зв'язок з габапентином не з'ясований.
Інфекції дихальних шляхів, середній отит, судоми і бронхіт повідомлялися лише в клінічних дослідженнях у дітей. Крім того, у клінічних дослідженнях у дітей зазвичай повідомлялося про агресивну поведінку і гіперкінези.
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі у зв'язку з термінальною стадією ниркової недостатності, міопатії відмічалось збільшення рівня креатинкінази.

 

Передозування. 

Гостра токсичність, що загрожує життю, не спостерігалася при передозуванні габапентину до 49 г. Симптоми передозувань включали запаморочення, подвоєння в очах, нечіткість мови, сонливість, загальмованість і легку діарею. Всі симптоми зникають при проведенні симптоматичної терапії. Знижене всмоктування габапентину в вищих дозах зменшує його токсичність при передозуванні.

Незважаючи на те, що габапентин може бути вилучений шляхом гемодіалізу, отриманий досвід говорить про те, що зазвичай цього не потрібно. Тим не менше, пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок показаний гемодіаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

 Ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими засобами в цілому
У потомства матерів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами, ризик вроджених вад зростає в 2-3 рази. Найчастіше повідомлялося про такі вади розвитку як заяча губа, вади розвитку з боку серцево-судинної системи та вади нервової трубки. Лікування кількома протиепілептичними препаратами може зумовлювати підвищений ризик вроджених вад розвитку порівняно з монотерапією, з цієї причини важливо дотримуватися монотерапії у тих випадках, коли це можливо. Консультація фахівця потрібна жінкам, які планують вагітність, або для жінок репродуктивного віку, які потребують проведення протиепілептичного лікування. Слід уникати різкого припинення прийому протиепілептичних препаратів, оскільки це може призвести до різкого почастішання/вираженості судом, що може мати серйозні наслідки як для матері, так і для дитини. Затримка розвитку дітей матерів, хворих на епілепсію, спостерігається рідко. Неможливо віддиференціювати затримку розвитку, зумовлену генетичними причинами, соціальними факторами, наявністю епілепсії у матері і проведенням протиепілептичної терапії.

Ризик, пов'язаний із застосуванням габапентину.

Достатніх даних щодо застосування габапентину вагітним жінкам немає.

Потенційний ризик для людини невідомий. Тому габапентин не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки можлива користь для матері не перевищує потенційний ризик для плода.

Неможливо визначити, чи пов'язане застосування габапентину з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку при його призначенні під час вагітності, оскільки під час вагітності дію може спричиняти як епілепсія сама по собі, так і використання        протиепілептичних препаратів.

Габапентин проникає у грудне молоко. Оскільки його вплив на немовлят, що отримують грудне вигодовування, невідомий, при призначенні габапентину матерям, які годують груддю, необхідне дотримання обережності. Габапентин для матерів-годувальниць можна застосовувати лише тоді, коли користь однозначно перевершує ризики лікування.

 

Діти.

Габапентин показаний у якості ад'ювантної терапії при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком старше 6 років. Габапентин показаний у якості монотерапії при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком старше 12 років.

 

Особливості застосування.

У пацієнтів, які отримували протиепілептичні засоби за кількома показниками, повідомлялося про суїцидальне мислення та поведінку. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також виявив невелике підвищення ризику розвитку суїцидального мислення і поведінки. Механізм цього ризику невідомий, а  дані не виключають можливість його наявності у габапентину.

З цієї причини пацієнтів  необхідно спостерігати на предмет ознак суїцидального мислення і поведінки, а при необхідності  слід розглянути можливість проведення відповідного лікування. Пацієнтів (і осіб, які доглядають за ними)  слід попередити про необхідність звернення за медичною допомогою при виникненні ознак суїцидального мислення або поведінки.

Якщо у пацієнта під час лікування габапентином розвинувся гострий панкреатит,  необхідно розглянути можливість відміни габапентину.

Незважаючи на те, що доказів виникнення синдрому рикошету з судомами при відміні габапентину немає, різка відміна антиконвульсантів у пацієнтів з епілепсією може призвести до розвитку епілептичного статусу.

Як і у випадку з іншими протиепілептичними препаратами, при застосуванні габапентину у  деяких пацієнтів може спостерігатися збільшення частоти або поява нових  видів нападів.

Як і у випадку з іншими протиепілептичними засобами, спроби відмовитися від супутнього застосування протиепілептичних препаратів при лікуванні пацієнтів з рефракторною патологією, які одержують більше одного протиепілептичного засобу, в прагненні перейти на монотерапію габапентином, дають низький рівень успішного результату.

Габапентин вважається неефективним при первинних генералізованих судомах, таких як абсанси, а в деяких хворих може погіршувати їх перебіг. З цієї причини пацієнтам зі змішаними нападами (включаючи абсанси) габапентин  слід  застосовувати з обережністю.

Систематичних досліджень стосовно застосування габапентину пацієнтам 65 років і старше не проводилося. В одному подвійному сліпому дослідженні у пацієнтів з нейропатичним болем сонливість, периферичні набряки та астенія спостерігалися з більшою частотою в осіб віком 65 років і старше, ніж у молодших пацієнтів. Незважаючи на ці результати, клінічні дослідження у даній віковій групі не виявили відмінностей за профілем небажаних явищ від молодих пацієнтів.

Ефекти тривалого ( понад 36 тижнів) лікування габапентином на здатність до навчання, інтелект і розвиток у дітей та підлітків вивчені недостатньо. Корисну дію від пролонгованої терапії з цієї причини має бути ретельно прораховано щодо потенційних ризиків такого лікування.

Лабораторні дослідження.

В аналізах на загальний білок сечі тест-смужками можуть бути отримані  хибно-позитивні результати. З цієї причини рекомендується застосування методів інших аналітичних принципів ─ таких як біуретовий, турбідиметричний метод або метод зв'язування барвника, або використання цих альтернативних методів від самого початку.

Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, лактазною недостатністю, порушенням всмоктування глюкози та галактози не  слід приймати даний препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами.

Габапентин може слабко або помірно впливати на здатність керувати автомобілями та механізмами. Габапентин впливає на центральну нервову систему і може викликати сонливість, запаморочення або інші пов'язані симптоми. Такі небажані ефекти, нехай навіть легкого або помірного ступеня вираженості, можуть виявитися потенційно небезпечними для пацієнтів, які керують автомобілем або працюють з механізмами. Це особливо стосується періодів початку лікування і після збільшення дози.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У дослідженні за участю здорових добровольців (N = 12) при прийомі капсул морфіну з контрольованим вивільненням у дозі 60 мг за 2 години до прийому капсул габапентину 600 мг середня AUC габапентину зростала на 44 % порівняно з площею габапентину, що приймався без морфіну. З цієї причини необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнтів на предмет таких ознак пригнічення ЦНС як сонливість; доза габапентину або морфіну повинна бути належним чином знижена.
Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не спостерігалося.

Фармакокінетика стаціонарного стану габапентину схожа у здорових людей і у пацієнтів з епілепсією, які одержують ці протиепілептичні засоби.

Одночасний прийом габапентину і пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон та/або етинілестрадіол, не впливає на фармакокінетику стаціонарного стану цих препаратів.

Одночасний прийом габапентину і антацидів, що містять алюміній і магній, зменшує біодоступність габапентину на 24 %. Габапентин слід приймати не раніше, ніж через   2 години після прийому антацида.

Пробенецид не впливає на екскрецію габапентину нирками.
Невелике зниження ниркової екскреції габапентину, що спостерігається при одночасному призначенні з циметидином, очевидно не має клінічної значимості.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії габапентину невідомий. Габапентин структурно пов'язаний з нейротрансмітером ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), але механізм його дії відрізняється від ряду інших активних речовин, які взаємодіють з синапсами ГАМК, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пропрепарати ГАМК. У дослідженнях in vitro з габапентином, поміченим радіоактивним ізотопом, була описана нова пептид-зв'язуюча ділянка у головному мозку щурів, включаючи неокортекс і гіппокамп, що може мати відношення до протисудомної та аналгетичної дії габапентину та його структурних похідних. Ділянка зв'язування габапентину була ідентифікована як альфа2-дельта субодиниця вольтаж-чутливих кальцієвих каналів.

Габапентин у клінічних концентраціях не зв'язується з іншими поширеними лікарськими або нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи ГАМКA, ГАМКB, бензадіазепіновий, глутаматовий, гліциновий або N-метил-d-аспартатний рецептор.

Габапентин in vitro не взаємодіє з натрієвими каналами і тим самим відрізняється від фенітоїну і карбамазепіну. Габапентин частково зменшує відповіді на глутаматовий агоніст N-метил-D-аспартат (N-methyl-D-aspartate, NMDA) у деяких тест-системах in vitro, але тільки у концентрації понад 100 мкM (100 μM), яка in vivo не досягається. Габапентин трохи зменшує вивільнення моноамінових нейротрансмітерів in vitro. Призначення габапентину щурам призводить до зростання обороту ГАМК у кількох  ділянках головного мозку подібним з вальпроатом натрію чином, хоча і в інших частинах мозку. Значимість цих різних ефектів габапентину для протисудомної дії ще належить встановити. У тварин габапентин легко потрапляє у головний мозок і попереджає судоми від максимального електрошоку, від хімічних конвульсантів, включаючи інгібітори синтезу ГАМК і в генетичних моделях судом.
Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після перорального прийому пікові концентрації габапентину у плазмі спостерігаються через 2-3 години. Біодоступність габапентину (фракція адсорбованої дози) має тенденцію знижуватися з наростанням дози. Абсолютна біодоступність капсули 300 мг становить приблизно 60 %. Їжа, включаючи раціон з високим вмістом жирів, не має клінічно значимого впливу на фармакокінетику габапентину.

Фармакокінетика габапентину при повторному прийомі не змінюється. Незважаючи на те, що плазматичні концентрації габапентину у клінічних дослідженнях у цілому коливалися між 2 мкг/мл і 20 мкг/мл, такі концентрації не передбачають безпеки або ефективності. Фармакокінетичні показники наведені у таблиці 3.
 

 

 

 

 

Таблиця 3

Резюме за середніми фармакокінетичними показниками габапентину (% Кв) в умовах стаціонару після прийому препарату кожні 8 годин

 

 

Cmax = Максимальна рівноважна концентрація у плазмі крові
tmax = час до Cmax
T1/2 = елімінаційний період напіввиведення
AUC (0-8) = площа під кривою «концентрація-час» у плазмі крові у рівноважному стані з 0 до 8 годин після прийому препарату

Ae% = відсоток дози, виділеної у незмінному вигляді з сечею з 0 до 8 годин після прийому препарату
NA = не відомо

Розподіл.
Габапентин не зв'язується з білками плазми крові і має об'єм розподілу, що дорівнює 57,7 літра. У пацієнтів з епілепсією концентрації габапентину у спинномозковій рідині (СМР) складають приблизно 20 % від відповідних мінімальних концентрацій у плазмі крові у стаціонарному стані. Габапентин проникає у грудне молоко жінок, що годують груддю.
Метаболізм.
Даних про метаболізм габапентину у людей немає. Габапентин не індукує печінкові ферменти, а саме - оксидаз зі змішаною функцією, відповідальних за метаболізм лікарських речовин.

Елімінація.
Габапентин елімінується у незмінному вигляді винятково шляхом ниркової екскреції. Елімінаційний період напіввиведення габапентину незалежний від дози і становить у середньому від 5 до 7 годин.

У пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з порушеннями функції нирок, плазменний кліренс габапентину знижений. Константа швидкості елімінації габапентину, плазмовий кліренс і нирковий кліренс прямо пропорційні до кліренсу креатиніну.

Габапентин видаляється з плазми крові гемодіалізом. У пацієнтів з порушеною функцією нирок та у пацієнтів на гемодіалізі рекомендується зміна дозування.
Фармакокінетика габапентину у дітей визначалася у 50 здорових дітей віком від            1 місяця до 12 років. У цілому концентрації габапентину у плазмі у дітей старше 5 років подібні до концентрацій у дорослих при дозуванні, розрахованої в мг/кг.

Лінійність/нелінійність.
Біодоступність габапентину знижується при наростанні дози, що надає нелінійності фармакокінетичним показникам, які включають параметр біодоступності (F), наприклад, Ae%, CL / F, Vd / F. Фармакокінетика елімінації (фармакокінетичні показники, які не включають F, такі як CLr і T1/2), краще описуються лінійною фармакокінетикою. Концентрації габапентину у плазмі в рівноважному стані прогнозуються за даними про дозу одноразового прийому.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

ТебантинÒ капсули по 300 мг:
Вміст  капсули: білий або майже білий кристалічний порошок. Капсули: розмір № 1, Coni-Snap®, верхня частина ─ рожевувато-коричневого кольору (L570), нижня частина ─  жовтого кольору
(42 087 STD YELLOW OP.C087)
ТебантинÒ капсули по 400 мг:
Вміст капсули: білий або майже білий кристалічний порошок. Капсули: розмір № 0, Coni-Snap®, верхня частина ─  рожевувато-коричневого кольору (L570), нижня частина ─  оранжевого кольору (L540).

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не выще 250С.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка.  10 капсул у блістері. 5 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ВАТ „Гедеон Ріхтер”.