ПІРАЗИНАМІД-ДАРНИЦЯ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Pyrazinamide

АТ код: J04AK01

Форма випуску: Таблетки по 500 мг № 1000 (пакування із in bulk фірми "Lupin Ltd", Індія)

Діючі речовини: 1 таблетка містить піразинаміду - 500.0 мг

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Лікування всіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатичними препаратами).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3390/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПІРАЗИНАМІД-ДАРНИЦЯ

(PYRAZINAMIDE)

Склад:

діюча речовина: pyrazinamide; 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.

Код АТС. J04A K01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування всіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатичними препаратами).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до піразинаміду або інших інгредієнтів препарату.

Тяжка печінкова недостатність.

Гостра подагра, безсимптомна гіперурекемія.

Періоди вагітності і годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають цілими запиваючи водою у вигляді разової дози після їди. Для розрахунку добової дози завжди використовують ідеальну масу тіла.

Добова доза для дорослих та дітей віком від 15 років становить 20 – 30 мг/кг маси тіла на прийом. Препарат приймають 3 рази на день.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,5 г.

Через можливе зниження функції нирок та печінки пацієнтам літнього віку звичайно застосовують піразинамід у дозах, близьких до нижньої межі звичайної дози для дорослих , –     15 мг/кг маси тіла на добу.

Звичайна доза піразинаміду для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок становить від 12 до 20 мг/кг маси тіла на день. Потрібно уникати застосування піразинаміду пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 50 мл/хв.

Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, призначають звичайну дозу для дорослих. Бажано застосовувати за 24 години до початку діалізу.

Якщо пацієнтам з порушеннями функції печінки застосовують звичайні дози, піразинамід накопичується в організмі, тому таким пацієнтам потрібно застосовувати нижчі дози – 15 мг/кг маси тіла на добу. Необхідно проводити функціональні проби печінки перед початком терапії піразинамідом та кожні 2 – 4 тижні протягом застосування препарату.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання,  переносимості препарату пацієнтом і визначається лікарем (звичайно 6-8 місяців).

 

Побічні реакції.

Шлунково-кишкові розлади: диспептичні явища, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, пептична виразка, металевий присмак у роті.

Гепатобіліарні розлади: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, тимолової проби; гепатомегалія; у поодиноких випадках – виникнення гострої атрофії печінки, що залежить від дози, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках – міоглобінурична ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу, дизурія, біль при сечовипусканні.

Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресія; у поодиноких випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, периферична нейропатія, парестезії.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, підвищення концентрації сироваткового заліза, гіперкоагуляція, схильність до утворення тромбів, спленомегалія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, міальгія, рабдоміоліз, подагричні напади.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипи, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація, акне, дерматит.

3 боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, гарячка; у поодиноких випадках – анафілактичний шок.

Інші: загальна слабкість, нездужання, гіперурикемія, пелагра.

 

Передозування.

Симптоми: збудження, диспептичні явища, порушення функції печінки, гіперурекемія, посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: терапія симптоматична (у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 15 років.

 

 

Особливості застосування.

При лікуванні препаратом необхідно стежити за функцією печінки, проводити біохімічні проби   кожні   2-4  тижні  (тимолова  проба,   визначення  білірубіну,  дослідження   глутаміно-щавлевокислої аміноферази, АЛТ и АСТ сироватки крові), а також визначення сечової кислоти у крові. При змінах функції печінки слід негайно припинити застосування препарату. Для зменшення токсичної дії піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, вітамін В12.

Піразинамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки та тим, які мають підвищений ризик ураження печінки, пов'язаного з прийомом гепатотоксичних препаратів та алкоголю. Піразинамід може підсилити токсичну дію алкоголю.

Піразинамід затримує екскрецію уратів нирками, що може проявлятися як гіперурикемія, зазвичай без ознак подагри. Піразинамід слід з обережністю приймати  пацієнтам з подагрою в анамнезі.

Піразинамід слід з обережністю призначати  пацієнтам з гіперчутливістю до етіонаміду, ізоніазиду, ніацину або інших подібних за хімічною структурою препаратів, оскільки у таких пацієнтів можлива підвищенна чутливість також до піразинаміду.

Піразинамід треба обережно призначати  хворим на цукровий діабет  через складність підтримувати бажані концентрації цукру в крові.

У хворих на порфірію піразинамід може спричинити гострі напади порфірії.

У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення піразинаміду в організмі.

Під час прийому піразинаміду не рекомендується вживання алкоголю. Піразинамід підсилює токсичну дію етанолу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом виникають побічні реакції з боку нервової системи, тому в цей період слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування піразинаміду та етіонаміду збільшує ризик ураження печінки, особливо у діабетиків. Під час лікування комбінацією цих ліків слід регулярно контролювати функцію печінки. Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків слід припинити.

Піразинамід знижує метаболізм циклоспорину і тим самим зменшує рівень циклоспорину в сироватці. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, рівні циклоспорину в сироватці крові слід контролювати від початку терапії піразинамідом і після її припинення.

Піразинамід може зменшувати ефективність препаратів, які застосовуються для лікування подагри, і засобів, які сприяють виведенню сечової кислоти з організму (алопуринол, колхіцин, пробенецид, сульфінпіразон). Це може підвищити рівні сечової кислоти в сироватці крові пацієнтів, які хворіють на подагру і лікуються піразинамідом. Для контролю гіперурикемії може виникнути необхідність змінити дозування цих медикаментів, якщо препарати проти подагри і ліки, які сприяють виведенню сечової кислоти, застосовуються разом із піразинамідом.

Застосування піразинаміду разом із алопуринолом може зменшити метаболізм метаболітів піразинаміду. Метаболізм піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.

Зидовудин може значно зменшити рівень піразинаміду в сироватці крові і збільшити ризик анемії.

Піразинамід заважає проведенню тестів Ацетест® і Кетостикс®, оскільки він робить колір проби червоно-коричневим.

Піразинамід може заважати визначенню концентрації заліза в сироватці крові за допомогою приладу Феррохем® II.

Піразинамід широко комбінують з іншими протитуберкульозними засобами, наприклад, з ізоніазидом. Зокрема при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість).

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, можливе зниження їхнього виведення і посилення токсичних реакцій. Посилює протитуберкульозну дію офлоксацину і ломефлоксацину.

Сумісне застосування піразинаміду та ізоніазиду може зменшити концентрацію ізоніазиду в сироватці, особливо у пацієнтів з уповільненим метаболізмом ізоніазиду.

Одночасне застосування піразинаміду і фенітоїну може збільшити концентрацію фенітоїну в сироватці і, відповідно, можуть виникнути ознаки інтоксикації фенітоїном.

Якщо під час супутнього прийому Піразинаміду та фенітоїну мають місце побічні ефекти з боку ЦНС (наприклад, атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор), то препарати слід відмінити, визначити концентрації фенітоїну в сироватці та відповідно коригувати дозу фенітоїну.

Піразинамід може підвищувати ефект гіпоглікемічних лікарських засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Піразинамід належить до фармакотерапевтичної групи протитуберкульозних препаратів II ряду. Препарат добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, тому його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах.

При лікуванні одним препаратом Піразинамід-Дарниця можливий швидкий розвиток стійкості до нього мікобактерій туберкульозу, тому його призначають, як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика. Піразинамід майже повністю всмоктується у травному тракті. При прийомі внутрішньо 1 г препарату концентрація у плазмі становить 45 мкг/мл через 2 години, 10 мкг/мл - через 15 годин. Піразинамід гідролізується в активний метаболіт - піразинову кислоту, а потім у неактивний метаболіт. Період напіввиведення препарату при нормальній нирковій функції становить 9-10 годин. 70 % піразинаміду виділяється нирками. Препарат виводиться протягом 24 годин, в основному у формі метаболітів.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетка білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою, з написом “PYZINA-LUPIN”.

 

Термін придатності. 5 років з дня виготовлення «in bulk».

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25ºС.

 

Упаковка. 1000 таблеток у контейнерах пластмасових.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».