ОФЛО®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд), Індія

Міжнародна непатентована назва: Ofloxacin

АТ код: J01MA01

Форма випуску: Розчин для інфузій, 2 мг/мл по 100 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить офлоксацину 2 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
– ЛОР-органів та дихальних шляхів (гострі та хронічні інфекції);
– ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит, септицемію);
– змішані інфекції уретри та статевих органів, у тому числі спричинені Chlamydia trachomatis та/або Neisseria gonnorrhoeae;
– інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3340/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ОФЛО®

(OFLO®)

 

Склад:

діюча  речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить офлоксацину  2 мг;

допомiжнi речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група.  Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група фторхінолонів. Код АТС J01M  A01.

 

Клінічні характеристики.

 Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

–    ЛОР-органів та дихальних шляхів (гострі та хронічні інфекції);

–        ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит, септицемію);

–        змішані інфекції уретри та статевих органів, у тому числі спричинені Chlamydia trachomatis та/або Neisseria gonnorrhoeae;

–        інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин.

 

Протипоказання.

–  Підвищена чутливість до офлоксацину та до інших похідних фторхінолонів;

–  дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

–  епілепсія;

–        ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворювань головного мозку);

–        тендиніти в анамнезі;

–  вагітність та період годування груддю;

–  дитячий вік. 

Офлоксацин не можна призначати пацієнтам з подовженням інтервалу QT,  пацієнтам з декомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).

 

Спосіб застосування та дози.

Дози лікарського засобу добирають індивідуально, залежно від локалізації, тяжкості та перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. Зазвичай внутрішньовенне застосування препарату починають з одноразової дози 200 мг, яку вводять краплинно, повільно, протягом 60 хвилин. Перед початком введення треба зробити шкірну алергічну пробу.

Офло® розчин для інфузій вводити не розводячи та не додаючи інші лікарські засоби. Однак офлоксацин сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5 %  розчином глюкози і несумісний з гепарином та манітолом.

Залишок невикористаного препарату необхідно ліквідувати!

При інфекціях дихальних шляхів, ЛОР-органів, органів малого таза, септіцемії  Офло® розчин для інфузій  призначають по 200 мг 2 рази на добу. При тяжких або ускладнених інфекціях, інфекціях шкіри та м’яких тканин – по 400 мг 2 рази на добу.

При інфекціях сечовивідних шляхів доза Офло® розчину для інфузій  становить  200 мг на добу, залежно від тяжкості захворювання.

При інфекціях нирок та статевих органів Офло® розчин для інфузій  призначають             по  200 мг 2 рази на добу.

Тривалість терапії залежить від типу інфекції і клінічного розвитку хвороби. Рекомендується терапію Офло®інфузії продовжувати 3 дні та більше, поки температура тіла  нормалізується та симптоми зникнуть. У випадку гострої інфекції  курс терапії триває 7-10днів.  Коли стан хворого покращиться, його переводять на пероральний прийом препарату з тією ж добовою дозою.

Максимальна тривалість терапії не має перевищувати двох місяців.

Хворим з гострою печінковою недостатністю не слід перевищувати дозу 400 мг на добу.

Для хворих із порушенням функції нирок перша індивідуальна доза така ж сама, як і для пацієнтів із нормальною нирковою функцією (200 мг), а підтримуючу дозу слід зменшувати, як нижчезазначено:

 

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія; рідко короткочасна артеріальна гіпотензія ( у випадку розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії терапію Офло® слід припинити), васкуліти, колапс, відомий один випадок гіпертензії.

З боку центральної нервової системи та психіки: головний біль, запаморочення,  депресія, порушення сну/безсоння, неспокій, розгубленість, збудження, сплутаність свідомості, нічні жахи, сонливість, гастралгія, невропатія, сенсорні або сенсомоторні периферичні невропатії (див. «Особливості застосування»); зрідка –  судоми м’язів, тремор та інші екстрапірамідні симптоми, порушення м’язової координації (порушення відчуття рівноваги, нестійка хода), порушення периферичної чутливості (парестезії, атаксія, порушення смаку, порушення нюху, розлади зору – диплопія), порушення слуху (шум у вухах або втрата слуху), світлобоязнь, епілептичні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску. Дуже рідко – відчуття тривоги, психотичні реакції (з галюцинаціями), суїцидальні думки і дії – ці реакції потребують термінової відміни препарату.

З боку системи травлення: сухість і першіння у горлі, нудота, блювання, діарея, дисбіоз, біль та різь у животі, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм; рідко – холестатична жовтяниця, гепатит, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази) і рівня білірубіну у плазмі крові, псевдомембранозний коліт. У випадку виникнення псевдомембранозного коліту терапію Офло® розчин для інфузій  слід припинити і призначити відповідну терапію.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, рабдоміоліз, рідко – гострий інтерстиціальний нефрит і  порушення функції виділення азоту з деяким підвищенням вмісту сечовини та креатинину у плазмі крові. У поодиноких випадках інтерстиціальний нефрит може прогресувати  до гострої ниркової недостатності.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія (біль у суглобах), міальгія (м’язовий біль), тендиніт, особливо у пацієнтів літнього віку (ці реакції потребують термінової відміни препарату), розрив сухожилля (дуже рідко, якщо пацієнт отримує супутню терапію кортикостероїдами). У поодиноких випадках може виникнути напад порфірії.

Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив’янка, поява пухирів, бронхоспазм. Дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.  У поодиноких випадках проявляється гіперчутливість у формі сонячної еритеми, знебарвлення шкіри або розшарування нігтів. Одразу після введення  офлоксацину можуть розвинутись анафілактичні або анафілактоїдні реакції (ознаки анафілаксії – тахікардія, гарячка, задишка, шок, ангіоневротичний набряк, васкуліт, еозинофілія). У випадку такої реакції введення Офло® слід припинити і розпочати альтернативну терапію.

З боку кровотворної системи: дуже рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення; дуже рідко – гемолітична анемія.

Порушення метаболізму: гіперглікемія або гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Інші: біль, печіння, набряк та почервоніння у місці введення; флебіт; тромбофлебіт; гіпертермія; слабкість; пневмоніт; розвиток інфекцій, зумовлених резистентними бактеріями та грибами (при довготривалому та повторному лікуванні).

 

Передозування.

Симптоми передозування: запаморочення, сплутанність свідомості, загальмованість, нудота, блювання, судоми, ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Описаний один випадок передозування, коли у пацієнтки розвинулися сонливість, нудота, запаморочення, гарячі і холодні припливи, набряк та нечутливість обличчя, нерозбірливість мови та прояви дезорієнтації  від слабкого до помірного ступеня. Усі скарги за винятком запаморочення зникали протягом 1 години після припинення інфузії. Запаморочення – найтриваліший симптом, проходить приблизно за 9 годин. За результатами лабораторних тестів не виявлено ніяких клінічно значущих змін у цієї пацієнтки.

Лікувальні заходи: посилена гідратація, дезінтиксокаційна, десенсибілізуюча та симптоматична терапія, яка має бути спрямована на корекцію змін з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не є ефективними.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Офло®  протипоказаний для застосування  жінкам у період вагітності або годування груддю, оскільки досвід застосування  препарату  вагітним недостатній, а екскреція  офлоксацину у грудне молоко значна.

 

Діти. Офло® протипоказаний дітям до 18 років.

 

Особливості застосування.

При застосуванні Офло® необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму пацієнта, щоб запобігти утворенню  концентрованої сечі. Хворим із порушенням функції печінки та нирок Офло® слід призначати з великою обережністю. До початку лікування препаратом і під час лікування стан таких хворих підлягає суворому клінічному та лабораторному контролю. Для пацієнтів із порушенням функції нирок та людям літнього віку призначену дозу офлоксацину слід скорегувати, враховуючи вповільнене виділення.

Пацієнтам, які лікуються офлоксацином, слід уникати дії сонячного опромінення та користування солярієм через можливу фотосенсибілізацію шкіри. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію офлоксацином необхідно припинити.

У випадку виникнення тяжкої гіпотензії терапію Офло® слід припинити.

При прийомі фторхінолонів у дуже рідких випадках повідомлялося про подовження інтервалу QT. Слід дотримуватись обережності при прийомі фторхінолонів, включаючи офлоксацин, у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, пацієнтам літнього віку, при порушенні балансу електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія), синдром вродженого та набутого подовженого інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

При прийомі фторхінолонів, включаючи офлоксацин, повідомлялося про випадки сенсорної чи сенсомоторної периферичної нейропатії. При розвитку у пацієнта нейропатії прийом офлоксацину слід припинити.

Пацієнтам із порушенням функції ЦНС (епілепсія,  порушення мозкового кровообігу тощо) Офло® слід призначати лише з обережністю через небезпеку виникнення судом або зниження судомного порога.

У хворих на цукровий діабет офлоксацин може спричинити потенціювання  гіпоглікемічної  дії інсулінів.

При довготривалому та повторному лікуванні антибіотиками можливий розвиток опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно прийняти відповідні міри.

Офлоксацин несумісний з алкоголем.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. 

Під час лікування Офло® не рекомендується керувати автотранспортом  та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

     

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі офлоксацину з барбітуратами, включаючи анестетики, та антигіпертензивними засобами  може виникнути раптове падіння артеріального тиску.

Не застосовувати офлоксацин з препаратами, які подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби класу ІА – хінін, прокаїнамід та класу ІІІ – аміодарон, соталол, трициклічними антидепресантам, макролідами).

При застосуванні Офло® одночасно з нестероїдними протизапальними засобами, похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищується ризик розвитку                нейротоксичних ефектів, зокрема помітного зниження судомного порогу, що може призвести до розвитку судом.

Одночасне введення офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, що виділяються шляхом  тубулярної  секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій через їх знижене виведення.

Якщо офлоксацин застосовувати одночасно з глюкокортикоїдами,  зростає ризик розриву

сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку.

При застосуванні Офло® з препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію дикарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

Одночасне застосування препарату з циметидином, пробенецидом, фуросемідом і метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину у плазмі крові.

Оскільки  одночасне застосування більшості хінолінів, включаючи офлоксацин, інгібує ферментну активність цитохрому Р450, одночасний прийом Офло® з препаратами, які також метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін/метилксантини, варфарин), пролонгує час напіврозпаду зазначених лікарських засобів.

Якщо Офло® приймається одночасно з антагоністами вітаміну К (варфарин), необхідно здійснювати постійний контроль системи згортання крові.

При одночасному застосуванні Офло® з пероральними протидіабетичними засобами, інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія. З огляду на це необхідно обов’язково проводити моніторинг параметрів їх компенсації.

Одночасне застосування  офлоксацину з антацидами, що вміщують кальцій, магній або алюміній, з сукральфатом, з двовалентним або тривалентним залізом, з мультивітамінами, що вміщують цинк, знижує інтенсивність всмоктування офлоксацину. Тому інтервал між прийомами цих препаратів має становити не менш ніж 4 години.

Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися  псевдопозитивні результати при визначенні опіатів або порфіринів у сечі. Тому необхідно використовувати більш специфічні методи.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бактерицидна дія офлоксацину зумовлена пригніченням активності бактеріального ферменту − ДНК-гірази, яка контролює реплікацію бактеріальної ДНК. При відсутності  активності ДНК-гірази відбувається неконтрольована реплікація ушкодженої ДНК і, як наслідок, –  порушення синтезу нормальних білкових молекул у клітинах бактерій.

Офлоксацин впливає переважно на грамнегативні і деякі грампозитивні аеробні бактерії:

–        високочутливі: Е. coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia  spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp.,  Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae,  Neiseria meningitides, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis,  Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипові мікобактерій. Що швидко розмножуються, а також бактерії, які виробляють бета-лактамази;

–        помірно чутливі: Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Streptococcus spp.(включаючи пневмококи), Clostridium perfeingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori,  Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;

–        стійкі:  Treponema pallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікроорганізми, серед яких більшість видів бактероїдів. Клостридії, актиноміцети, фузобактерії, ентерококи, метицилінрезистентні стафілококи, нокардії.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація офлоксацину у плазмі крові залежить від дози і спостерігається  вже через 1-2 години після введення. Після одноразового введення дози 200 мг і 400 мг максимальна концентрація становить 2,5 мкг/мл і 50 мкг/мл відповідно, 5% офлоксацину метаболізується у печінці. Зв’язування офлоксацину з білками плазми крові становить 25 %. Оскільки офлоксацин має великий об’єм розподілу, майже вся кількість введеного препарату  може вільно проникати в клітини, забезпечуючи високі концентрації в органах, тканинах і рідинах організму  – в легенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, кістках, сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті. Офлоксацин проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, проникає у грудне молоко.

Період напіввиведення офлоксацину становить 6-7 годин. Близько 80-90 % прийнятої дози виводиться в основному нирками в незміненому вигляді; близько      4 % виводиться з калом.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  прозорий розчин від блідо-жовтого до коричнювато-жовтого кольору.

 

 

 

Несумісність.

Не змішувати в одній емкості з іншими лікарськими засобами. Несумісний з гепарином та манітолом.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

 

Упаковка.  

По 100 мл у пластиковому флаконі,  по 1 флакону у пакеті в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

«Юнік Фармасьютикал Лабораторіз» (відділення фірми Дж.Б.Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд.).

 

Місцезнаходження.  

Ділянка  № 4 304-308, Джі. Ай. Ді. Сі. Індастріал Естейт, Панолі – 394116, округ Бхарух, Індія.