КЕТОТИФЕН-ЛХ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Лекхім-Харків", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ketotifen

АТ код: R06AX17

Форма випуску: Таблетки 0,001 г № 10х1, № 10х3 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить кетотифену фумарату 1,38 мг (0,00138 г) у перерахуванні на
кетотифен 1 мг (0,001 г)

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк

Фармакотерапевтична група: Препарати, які гальмують вивільнення та активність гістаміну та інших медіаторів алергії та запалення

Показання: Превентивна терапія бронхіальної астми, асоційованої з атонічною симптоматикою.
Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:
хронічної кропив’янки;
атопічного дерматиту;
алергічного риніту та кон’юнктивіту.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3317/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Кетотифен-ЛХ

(Ketotifen)

Склад:

діюча речовина: ketotifen;

1 таблетка містить кетотифену фумарату 1,38 мг (0,00138 г) у перерахуванні на

кетотифен 1 мг (0,001 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування.

Код АТС R06А Х17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Превентивна терапія бронхіальної астми, асоційованої з атонічною симптоматикою.

Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:

хронічної кропив’янки;

атопічного дерматиту;

алергічного риніту та кон’юнктивіту.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі:

призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.

При необхідності застосування дози, меншої ніж 1 мг, слід приймати препарат з меншим вмістом діючої речовини.

Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування Кетотифену-ЛХ і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.

У разі необхідності відміни Кетотифену-ЛХ це слід робити поступово протягом 2-4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.

Діти:

дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.

Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (у перерахуванні на мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих.

Превентивна терапія бронхіальної астми повинна тривати мінімум 2-3 місяці.

 

Особи літнього віку:

досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб літнього віку будь-яких особливих рекомендацій непотрібно.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції (див. нижче) розташовані під заголовком частоти, найбільш часті перші, використовуючи наступну умовність: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

В рамках кожної класификації частоти побічні реакції розташовуються в порядку зменшення серйозності.

 

Інфекції та інвазії
нечасто	цистит
Порушення імунної системи
дуже рідко	мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, тяжкі шкірні реакції
Метаболізм та порушення травлення
рідко	підвищення ваги
Психічні порушення
часто	збудження, дратівливість, безсоння, збудливість, нервозність, загальмованість
Порушення нервової системи
нечасто	запаморочення
рідко	седація
Порушення шлунково-кишкового тракту
нечасто	сухість у роті
Гепатобіліарні порушення
Дуже рідко	гепатит, підвищення рівня ферментів печінки

 

На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення центральної нервової системи (ЦНС), такі як збудження, підвищена дратівливість, безсоння, підвищена збудливість.

Є повідомлення про збільшення маси тіла. Можливі алергічні реакції.

 

Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до глибокої седації, сплутаність свідомості і дезорієнтація; головний біль, ністагм; тахікардія і артеріальна гіпотензія; частіше у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома. Були описані брадикардія та пригнічення дихання.

Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути ефективним прийом активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

 

Застосування під час вагітності або годування груддю.

В період вагітності Кетотифен-ЛХ можна призначати лише у разі всебічного обгрунтування необхідності та оцінки співвідношення користь/ризик.

Кетотифен екскретується в молоко матері, тому жінкам, які приймають Кетотифен-ЛХ, слід припинити годувати груддю.

 

Діти. Застосовують дітям віком від 3 років. Дітям до 3 років препарат призначають в іншій лікарській формі.

 

Особливості застосування. На початку тривалого лікування Кетотифеном-ЛХ не слід одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної реакції на стрес може знадобитися період до 1 року.

Рідко у хворих, які отримували кетотифен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування кетотифеном. Враховуючи, що Кетотифен-ЛХ може спричинити зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Протягом перших декількох днів лікування Кетотифеном-ЛХ у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому слід бути обережним при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Кетотифен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічувальний вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів і алкоголю.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.

Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його протиастматичної дії:

пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;

пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;

пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.

Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.

Фармакокінетика. Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Кетотифен-ЛХ всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50 %, що пов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2-4 год.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить 75 %.

Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.

Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, проте кліренс вищий. Тому дітям віком від 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.

Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротша фаза має період напіввиведення 3-5 год; довша фаза – 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1 % - у незмінному стані і 60–70 % - у вигляді метаболітів.

Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Кетотифену-ЛХ незалежно від лікарської форми.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістерах, по 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. АТ “Лекхім-Харків”.